Postać farmaceutyczna leku totosylan siarczan cefiderokolu, będący mieszaniną soli sodowych cefiderokolu,kwasu tosylowego ikwasu siarkowego w stosunku 3:4:1, uzupełnionąchlorkiem sodu.pH jego roztworu wodnego wynosi 5,2–5,8[1].
Struktura cefiderokolu jest podobna docefepimu iceftazydymu, ale grupa chlorokatecholowa na końcu łańcucha bocznego przy atomie węgla C3 dodatkowo zwiększa jego stabilność wobecβ-laktamaz i czyni gosideroforem[7]. Oznacza to, że większość leku dostaje się do komórek bakteryjnych poprzez system transportu żelaza, a kanały porynowe biorą udział w transporcie niewielkiej ilości cefiderokolu, dlatego mutacje w genach je kodujących mają minimalny wpływ naMIC[8]. W przestrzeni periplazmatycznej cefiderokol dysocjuje od żelaza i wiąże się zPBP, hamując syntezępeptydoglikanu[9].
Cefiderokol wykazuje wysoką stabilność wobec β-laktamaz i szerokie spektrum działania wobec bakterii wytwarzających wszystkie klasykarbapenemaz, w tym karbapenemaz serynowych (klasy A, takich jak KPC i klasy D, takich jak OXA-48) orazmetalo-β-laktamaz (klasy B, takich jak VIM, NDM i IMP)[10].
↑abTakayukiT.KatsubeTakayukiT. i inni,Cefiderocol, a Siderophore Cephalosporin for Gram-Negative Bacterial Infections: Pharmacokinetics and Safety in Subjects With Renal Impairment, „Journal of Clinical Pharmacology”, 57 (5),2017, s. 584–591,DOI: 10.1002/jcph.841,PMID: 27874971,PMCID: PMC5412848(ang.).
↑Fetcroja [online], European Medicines Agency [dostęp 2024-01-18](ang.).
↑StamatisS.KarakonstantisStamatisS.,MariaM.RousakiMariaM.,Evangelos I.E.I.KritsotakisEvangelos I.E.I.,Cefiderocol: Systematic Review of Mechanisms of Resistance, Heteroresistance and In Vivo Emergence of Resistance, „Antibiotics”, 11 (6),2022, s. 723,DOI: 10.3390/antibiotics11060723,PMID: 35740130,PMCID: PMC9220290(ang.).
↑MarinM.KollefMarinM. i inni,Prospective role of cefiderocol in the management of carbapenem-resistantAcinetobacter baumannii infections: Review of the evidence, „International Journal of Antimicrobial Agents”, 62 (2),2023, s. 106882,DOI: 10.1016/j.ijantimicag.2023.106882(ang.).
↑LuigiL.PrincipeLuigiL. i inni,Microbiological, Clinical, and PK/PD Features of the New Anti-Gram-Negative Antibiotics: β-Lactam/β-Lactamase Inhibitors in Combination and Cefiderocol – An All-Inclusive Guide for Clinicians, „Pharmaceuticals”, 15 (4),2022, s. 463,DOI: 10.3390/ph15040463,PMID: 35455461,PMCID: PMC9028825(ang.).
↑Rania M.R.M.El-LababidiRania M.R.M.,John GeorgeJ.G.RizkJohn GeorgeJ.G.,Cefiderocol: A Siderophore Cephalosporin, „Annals of Pharmacotherapy”, 54 (12),2020, s. 1215–1231,DOI: 10.1177/1060028020929988,PMID: 32522005(ang.).
