Analgetyki,leki przeciwbólowe,środki przeciwbólowe –substancje chemiczne powodująceanalgezję, czyli zniesienie czucia bólu. Należą do nich związki o różnej budowie oraz sile i mechanizmie działania. Zgodnie zdrabiną analgetyczną dzielą się naleki opioidowe oraz nieopioidowe[1].
Heroina (diacetylomorfina) to pochodna morfiny niedziałająca bezpośrednio na receptory opioidowe, ale po wprowadzeniu do organizmu zmieniająca się w morfinę[3], co doprowadza do pobudzenia receptorów opioidowych.
Heroina została otrzymana przezAldera Wrighta w 1874 w wyniku gotowania bezwodnegoalkaloidu morfiny zbezwodnikiem octowym. Zdobyła ona popularność jako lek dopiero w 1897, kiedy to ponownie uzyskał ją chemikFelix Hoffmann. Nazwę nadano jej z powodu relacji robotników, na których ją testowano, mówiących, że czuli się „heroicznie”. W 1899 Bayer produkował około tony heroiny rocznie. Wkrótce odkryto, iż w organizmie człowieka rozkłada się ona na morfinę, co doprowadziło do zakazu jej sprzedaży bez recepty w 1914[5].
DziałanieNLPZ opiera się na hamowaniu produkcjiprostaglandyn. Dochodzi do tego na skutek działania nacyklooksygenazy. Istnieją trzy formy cyklooksygenaz:COX-1 (cyklooksygenaza konstytutywna) iCOX-2 (cyklooksygenaza indukowana), a takżeCOX-3, odkryta u psów cyklooksygenaza powstająca z tego samegogenu co COX-1, ale z zachowanymintronem 1[9]. Działanie przeciwzapalne NLPZ jest spowodowane głównie inhibicją działania dwóch pierwszych.
Jedna z teorii o mechanizmie działania paracetamolu zakłada, że jest on selektywnym inhibitorem COX-2. Dokonuje tego w sytuacji, kiedy stężeniekwasu arachidowego jest niskie. Świadczy o tym podobne działanie jak NLPZ III generacji (zmniejszanie obrzęku po operacjachjamy ustnej i zapalenia u myszy i szczurów), ale w przeciwieństwie do nich nie leczyprocesu zapalnego w reumatoidalnym zapaleniu stawów. Działanie przeciwbólowe wynika natomiast z aktywacji zstępującychdróg serotoninergicznych[19].
W 2002 roku została odkryta cyklooksygenaza 3 (COX-3), uważana za odmianę cyklooksygenazy 1 (COX-1). Znajduje się ona głównie w OUN[1] i w sercu[9]. Porównanie aktywności psiej COX-3 z mysią COX-1 iCOX-2 dowodzi, iż niektóre leki przeciwzapalne (w tym paracetamol) doprowadzają do jej inhibicji, co może być podstawą działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego[9]. Jej odkrycie przyczyniło się do powstania hipotezy kontinuum cyklooksygenaz, według której możliwe jest powstawanie COX o różnym mechanizmie regulowania ekspresji[13]. Teoria ta jest jednak podważana przez niektórych autorów, którzy uważają, że inhibicja COX-3 nie ma żadnego wpływu na organizm[19].
↑abcJackJ.ChallonerJackJ. i inni,1001 wynalazków które zmieniły świat, 2009,ISBN 978-83-245-9604-1.i inni Brak numerów stron w książce
↑Chandrasekhar Krishnamurti i SSC ChakraCh.K.S.Ch.RaoChandrasekhar Krishnamurti i SSC ChakraCh.K.S.Ch.,The isolation of morphine by Serturner, [w:] The Isolation of Morphine, Indian J Anaesth, 2016,PMCID: PMC5125194 [dostęp 2017-06-16](ang.).???
↑J.J.SternonJ.J.,[The coxibs, third generation of non-steroidal anti-inflammatory agents], „Journal De Pharmacie De Belgique”, 56 (3), 2001, s. 57–61,ISSN0047-2166,PMID: 11508259 [dostęp 2017-06-19].
↑ReinhardR.LarsenReinhardR.,Anestezjologia, t. 2, 2013,ISBN 83-7609-892-6. Brak numerów stron w książce
↑abWitold S.W.S.Gumułka.Witold S.W.S.,WojciechW.RewerskiWojciechW.,Encyklopedia zdrowia, wyd. 6, t. I, Wydawnictwo Naukowe PWN, 1998, s. 2086,ISBN 83-01-11680-3.
