Ze względu na strukturalne podobieństwo doalaniny, która jest składnikiemmureiny, amoksycylina blokuje aktywność transpeptydaz (PBP) biorących udział w tworzeniu wiązań pomiędzy pentapeptydamimukopolisacharyduściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacjihydrolaz komórkowych, dochodzi dolizy komórki bakteryjnej. Amoksycylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa nadrobnoustroje wewnątrzkomórkowe.
Amoksycylina jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania. Działa zarówno nabakterie Gram-dodatnie, jak iGram-ujemne (Salmonella,Shigella, E. coli,Haemophilus influenzae,Bordetella pertussis,Proteus mirabilis). Szczepy bakteriiPseudomonas aeruginosa,Enterobacter aerogenes,Serratia oraz indolododatnie szczepyProteus są niewrażliwe na działanie tegoantybiotyku. Aktywność wobec drobnoustrojów G(+) jest słabsza w porównaniu zpenicyliną, jednak działa od niej 10-krotnie silniej na bakterie G(−). Wadą amoksycyliny jest podatność na rozkładanie przezpenicylinazy, a w związku z tym znikoma skuteczność w zakażeniach wywołanychbakteriami wytwarzającymi ten enzym. Połączenie zkwasem klawulanowym w jednym preparacie pozwoliło na rozszerzenie zakresu działania amoksycyliny na wiele bakterii wytwarzającychβ-laktamazy. Antybiotyk ten wchodzi również w skład niektórych wielolekowych schematóweradykacji bakteriiH. pylori wchorobie wrzodowej żołądka[3].
Leczenieinfekcji, wywołanych bakteriami wrażliwymi na działanie amoksycyliny, takich jak:
zakażenia górnych i dolnychdróg oddechowych wywołane przez paciorkowceα- i β-hemolizujące,S. pneumoniae,Staphylococcus spp. iH. influenzae, nie wytwarzające penicylinazy
Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną należy przeprowadzićbadanie antybiotykowrażliwości wyizolowanego szczepu, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wynikuantybiogramu.
wystąpienie w przeszłościżółtaczki lub zaburzeń czynności wątroby spowodowanych przez amoksycylinę
produktów leczniczych zawierających w swoim składzie amoksycylinę z kwasem klawulanowym[5] nie wolno stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Po podaniu amoksycyliny rzadko może wystąpićwstrząs anafilaktyczny i inne ciężkie reakcje alergiczne. W takim przypadku należy wdrożyć odpowiednie postępowanie ratunkowe.
Należy stosować ostrożnie u pacjentów zastmą i skłonnością do uczuleń.
Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków z grupy penicylin o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego, istnieje możliwośćnadkażenia drobnoustrojami niewrażliwymi na amoksycylinę.
U chorych z niewydolnością nerek należy zachować ostrożność i zmodyfikować dawkowanie.
Pacjentom, którzy mają być leczeni na rzeżączkę i u których podejrzewa się zakażenie kiłą, należy zlecić odpowiednie badania w celu potwierdzenia zakażeniakrętkami.
Szczególnie ostrożnie należy stosować uwcześniaków, noworodków i dzieci – należy kontrolować czynność nerek, wątroby oraz parametry hematologiczne.
U kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią można stosować amoksycylinę, gdy jest to zdecydowanie konieczne. Niewielka ilość amoksycyliny przenika do mleka matki. Ryzyko wpływu na dziecko jest znikome, z wyjątkiem możliwości działania uczulającego.
Duże stężenia amoksycyliny w moczu może powodować jej wytrącanie wcewnikach moczowych, natomiast duże dawki leku mogą powodować wytrącanie się kryształków amoksycyliny w moczu – w obydwu przypadkach pacjentowi należy podawać odpowiednią ilość płynów i utrzymywać właściwądiurezę.
Jeden z preparatów dostępnych w Polsce[5] zawierabarwnik azowy –karmoizynę, który może wywoływać reakcje alergiczne.
Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego ze względu na ryzyko zmniejszonego wchłaniania leku. W takich przypadkach zaleca się podawanie amoksycyliny pozajelitowo.
Niektóre preparaty w postaci proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, dostępne w Polsce[5] zawierająaspartam, dlatego należy je stosować ostrożnie u pacjentów zfenyloketonurią.
Część produktów leczniczych, dostępnych w Polsce, z kwasem klawulanowym[5] zawierająsód lubpotas. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów na diecie z kontrolowaną zawartością sodu lub potasu.
Przedłużone i wielokrotne stosowanie amoksycyliny może powodować nadkażenia i kolonizację opornymi drobnoustrojami lub drożdżami wywołującymikandydozębłony śluzowejjamy ustnej ipochwy.
Dawkowanie amoksycyliny zależy od wieku, masy ciała, czynności nerek pacjenta, ciężkości i lokalizacji zakażenia oraz od przypuszczalnego lub potwierdzonego patogenu.
W zakażeniach o lekkim lub umiarkowanie ciężkim nasileniu zwykle wystarcza od 5 do 7 dni kuracji. W zakażeniach paciorkowcowych leczenie należy prowadzić przez przynajmniej 10 dni. W zakażeniach ciężkich lub przewlekłych oraz zakażeniach w miejscach, gdzie osiągane są małe stężenia antybiotyku, czas leczenia zależy od obrazu klinicznego. Leczenie zwykle kontynuuje się przez 3 do 4 dni od chwili ustąpienia objawów choroby.
Preparaty w postaci doustnej zawierające amoksycylinę należy popijać dużą ilością płynu. Można je stosować niezależnie od posiłków, jednak wskazane jest przyjmowanie leku podczas lub przed ich spożywaniem. Tabletki należy połykać w całości.
Amoksycylina nie wywołuje zwykle ostrych objawów toksycznych, nawet w przypadku omyłkowego zażycia dużej dawki. Przedawkowanie może powodować zaburzenia żołądka i jelit orazrównowagi wodno-elektrolitowej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek duże przedawkowanie może wywołać objawy nefrotoksyczności: możliwe jest wytrącanie się kryształów amoksycyliny.
Nie ma specyficznejodtrutki w przypadku przedawkowania amoksycyliny. Leczenie polega przede wszystkim na podaniuwęgla aktywowanego (płukanie żołądka nie jest zwykle konieczne) i leczeniu objawowym. Szczególną uwagę należy zwrócić na równowagę wodno-elektrolitową. Amoksycylinę można usunąć z organizmu metodąhemodializy.
Dostępne w Polsce preparaty proste[5]:Amotaks,Amoxicillin–1A Pharma,Duomox,Hiconcil,Novamox,Novamox,Ospamox.
Dostępne w Polsce preparaty złożone (amoksycylina +kwas klawulanowy)[5]:Amoclan,Amoclan BID,Amoksiklav,Amoxicillin/Clavulanic acid Aurobindo,Augmentin,Claviratio,Co–amoxiclav Bluefish,Curam,Forcid,Ramoclav,Taromentin.
↑Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569.ISBN 83-200-3352-7.
↑D. Dzierżanowska: Antybiotyki w praktyce ambulatoryjnej. s. 286.ISBN 83-88778-64-1.