SU509595A1 - Method for preparing tetrahydropyridine derivatives - Google Patents

Description

Translated fromRussian

Пример 1. 3,82 г (О 01 моль) N -бен-1 зйл-4- {2-ч ке6б ензимвдазолинш1-1 )-гафвди- / нийбромнда раствор ют в минимальном колин чеотве метанола и при,20-35°С добавл ют в одто прием раствор 0, г (0,052 моль) б боргидрида натри  в 5 мл воды. Через 30 мин добавл ют 100 ми подогретой до 50°С воды, тзаэмёшивают дп  растворени  боратов, охлаждают до 10-15°С, отдел ют осадок, кристаллизуют его из водного эта- 10 нола с осветл ющим углём и получают 2,65 г) 87% бесцветных кристаллов N -бензил- Ч 2--оксобензимидазол инил-1) -1,2,5,6Тет|р& идррпиридина , т. пл. 132ОС.Example 1. 3.82 g (O 01 mol) of N-ben-1 zyl-4- {2-hc6b Ensimvdazolinsh1-1) -fafwdi- / nybromnda is dissolved in the minimum colin of methanol and at, 20-35 ° C In addition, a solution of 0, g (0.052 mol) of sodium borohydride b in 5 ml of water is added. After 30 minutes, 100 mi of water warmed to 50 ° C are added, dissolving borate dissolves in dps, cooled to 10-15 ° C, the precipitate is separated, it is crystallized from aqueous ethanol with brightening coal and 2.65 g are obtained 87% of colorless crystals of N-benzyl-H 2 - oxobenzimidazole inyl-1) -1,2,5,6 Thet | p & irrpyridine, so pl. 132OC.

Найдено, %: С 74,82; Н 6,18; Н 13.94.15Found,%: C 74.82; H 6.18; H 13.94.15

Вычислено, %: С 66,13; Н 6,05; N 10,52. Calculated,%: C 66.13; H 6.05; N 10.52.

Claims (1)

Translated fromRussian

Формула изобретени Invention Formula, Способ Iполучени  производных тетрагидрЪпиридина общей,формулы ., Method of obtaining general tetrahydropyridine derivatives of the formula. /  /..30thirtyВычислено, %: С 74,71; Н 6,27; N 13.73.Calculated,%: C, 74.71; H 6.27; N 13.73.П р и м е р 2. 50,3 г, (Oil моль) N - в-{4-фторбй13оил)-пропш13-4-(2-рксобензимидазолинил-1 )-оиридинийиодида раствор ют в смеси 300 мл этанола иEXAMPLE 2: 50.3 g, (Oil mol) N - b- {4-fluoro-13oyl) -propsh13-4- (2-rxobenzimidazolinyl-1) -oiridinium iodide is dissolved in a mixture of 300 ml of ethanol and1Ор мл эоды, добарл ют в несколько пркр ,м6в 9,3 г {0,25 моль) боргидрида натри  Ь 20 мл воды, поддержива температуру ниже 30°С. Через ЗО мин добавл ют 300 мл .подогретой до 50°С воды, размешивают дл  растворени  боратов, охлаждакуг до, 1P-15°C, отдел ют продукт, кристалдизуют его из изопропанола и получают 30,5 г (80%) бесцветных кристаллов N (4-фторф нил ) -4-гидроксибутилЗ -4- {2-оксобензимидазолинип-1 )-1,2,5|6-т6тparи poriи ,pидинa, т. пл. .1 oo ml of eods, added several prcr, m6 to 9.3 g {0.25 mol) sodium borohydride L 20 ml of water, maintaining the temperature below 30 ° C. After 30 minutes, 300 ml of water warmed to 50 ° C are added, stirred to dissolve the borates, cool to 1P-15 ° C, the product is separated, crystallized from isopropanol and 30.5 g (80%) of colorless crystals of N are obtained. (4-fluorof nyl) -4-hydroxybutyl3 -4- {2-oxobenzimidazolip-1) -1,2,5 | 6-t6tpar and porium, ridina, t. Pl. .Найдено, % С 66,О4; Н 6,02; N 10,30Found,% C 66, O4; H 6.02; N 10.30. - или 4-(4-фторфенил) .где. - or 4- (4-fluorophenyl). Where-4-гидроксибутил, о т ли ч а ю ш и й,,с   тем, что, с целью упрощени  процес-; са, соль пиридини  общей формулы-4-hydroxybutyl, whether or not w and th, so that, in order to simplify the process-; ca, pyridinium salt of general formulaгде R с Н СН или 3-(4-фторбензо1 ,О 5 :i-where R with H CH or 3- (4-fluorobenzo 1, O 5: i-ил)-пропил;il) propyl;X - Q1, Вг , F . обрабатывают боргидРИДОМ натри  в водно- :пиртовой среде с последующим выделением целевого продукта Известными приемами.X - Q1, Br, F. sodium borohydride is treated in a water / pirate medium followed by isolation of the target product by known methods.