PE38997A1 - TACHYCININE ANTAGONIST - Google Patents

Abstract

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SE REFIERE AL COMPUESTO ANALGESICO Y ANTIINFLAMATORIO DE FORMULA I DONDE: R1 ES FENILO MONO O DISUSTITUIDO POR UNO O DOS MIEMBROS SELECCIONADOS DE HALOGENO, NITRO, CIANO ENTRE OTROS; n ES CERO O UNO; X1 ES OXIGENO, AZUFRE o =NCN; X2 Y X3 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO O AZUFRE; R2 ES HIDROGENO O METILO; R3 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO CON HALO, 2-NAFTILO, ENTRE OTROS; Z ES -N(CH3) o -CH2-; R4 ES FENILO, 3,5-BIS(TRIFLUOROMETIL)FENILO O PIRIDILO; R5 ES HIDROGENO, FENILO, 3,5-BIS(TRIFLUOROMETIL)FENILO O PIRIDILO; TAMBIEN SE REFIERE AL PROCESO DE PRODUCCION QUE COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA II DONDE R2, R3, R4 Y R5 YA SE DEFINIERON, CON EL COMPUESTO DE FORMULA R1`-(CH2)n-N=C=X1 EN LA QUE R1' ES FENILO, MONO O DISUSTITUIDO POR UNO O DOS MIEMBROS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE DE HALOGENO, NITRO, CIANO ENTRE OTROS; n Y X1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; CUANDO SE REQUIERE, LLEVAR A CABO LA DESPROTECCION DEL COMPUESTO ASI OBTENIDO, EN EL QUE R1' ES FENILO SUSTITUIDO POR HIDROXI PROTEGIDO Y/O HIDROXIMETILO PROTEGIDO Y/O REALIZAR LA TRANSFORMACION DEL COMPUESTO ASI OBTENIDO, EN EL QUE R1 ES FENILO SUSTITUIDO POR METOXICARBONILO, PARA OBTENER EL COMPUESTO CORRESPONDIENTE EN EL QUE R1' ES FENILO SUSTITUIDO POR CARBAMOILO o N-METILCARBAMOILO Y LUEGO LA RECUPERACION DEL COMPUESTOIT REFERS TO THE ANALGESIC AND ANTI-INFLAMMATORY COMPOUND OF FORMULA I WHERE: R1 IS MONO PHENYLUS OR DISSTITUTED BY ONE OR TWO SELECTED MEMBERS OF HALOGEN, NITRO, CIANO AMONG OTHERS; n IS ZERO OR ONE; X1 IS OXYGEN, SULFUR, or = NCN; X2 AND X3 ARE EACH INDEPENDENTLY OXYGEN OR SULFUR; R2 IS HYDROGEN OR METHYL; R3 IS PHENYL, PHENYL SUBSTITUTED WITH HALO, 2-NAPHTHYL, AMONG OTHERS; Z IS -N (CH3) or -CH2-; R4 IS PHENYL, 3,5-BIS (TRIFLUOROMETHYL) PHENYL OR PIRIDYL; R5 IS HYDROGEN, PHENYL, 3,5-BIS (TRIFLUOROMETIL) PHENYL OR PIRIDYL; IT ALSO REFERS TO THE PRODUCTION PROCESS THAT INCLUDES THE REACTION OF THE COMPOUND OF FORMULA II WHERE R2, R3, R4 AND R5 HAVE ALREADY BEEN DEFINED, WITH THE COMPOUND OF FORMULA R1`- (CH2) nN = C = X1 WHERE R1 'IS FENILE, MONKEY OR DISSTITUTED BY ONE OR TWO SELECTED MEMBERS OF THE GROUP THAT CONSISTS OF HALOGEN, NITRO, CIANO AMONG OTHERS; n AND X1 HAVE THE MEANINGS ALREADY INDICATED; WHEN REQUIRED, CARRY OUT THE DEPROTECTION OF THE COMPOUND SO OBTAINED, IN WHICH R1 'IS PHENYL SUBSTITUTED FOR PROTECTED HYDROXY AND / OR HYDROXYMETHYLUM PROTECTED AND / OR PERFORM THE ESOOIL, ENOIL , TO OBTAIN THE CORRESPONDING COMPOUND IN WHICH R1 'IS PHENYL SUBSTITUTED BY CARBAMOIL OR N-METHYL CARBAMOIL AND THEN RECOVERY OF THE COMPOUND