KR920008026A - Isoquinolinone derivatives or nontoxic acid addition salts thereof or hydrates thereof, methods for preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the same - Google Patents

Abstract

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Description

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이소퀴놀리논 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제 조성물Isoquinolinone derivatives or nontoxic acid addition salts thereof or hydrates thereof, methods for preparing the same, and pharmaceutical compositions comprising the same

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음As this is a public information case, the full text was not included.

Claims (11)

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일반식( I )의 이소퀴놀리는 유도체 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물 :Isoquinoline of formula (I) is a derivative or nontoxic acid addition salt thereof or a hydrate thereof:( I ) (I)식에서, 각각의 치환체 R¹은 동일 또는 상이하고 수소, 할로겐, Cl-4알킬, Cl-4알콕시 또는 일반식 -NR⁴R⁵기 (이때 R⁴는 수소, Cl-4알킬 또는 C2-4알카노일이고 R⁵는 수소, Cl-4알킬 또는 벤질임)이고; 각각의 치환체 R²는 동일 또는 상이하고 수소 또는 Cl-4알킬이고; 각각의 치환체 R³는 동일 또는 상이하고 수소 또는 Cl-4알킬이고; 1은 1,2,3 또는 4이고; m은 1 또는 2이고; n은 1 또는 2이고; 은 단일결합 또는 이중결합이다.Wherein each substituent R¹ is the same or different and is hydrogen, halogen, Cl-4 alkyl, Cl-4 alkoxy or a general formula —NR⁴ R⁵ group wherein R⁴ is hydrogen, Cl-4 alkyl or C 2-4 alka Noyl and R⁵ is hydrogen, Cl-4 alkyl or benzyl); Each substituent R² is the same or different and is hydrogen or Cl-4 alkyl; Each substituent R³ is the same or different and is hydrogen or Cl-4 alkyl; 1 is 1,2,3 or 4; m is 1 or 2; n is 1 or 2; Is a single bond or a double bond.제1항에 있어서, 적어도 하나의 치환체 R³는 메틸인 화합물.The compound of claim 1, wherein at least one substituent R³ is methyl.제1항 또는 제2항에 있어서, 적어도 하나의 치환체 R²는 수소인 화합물.The compound of claim 1 or 2, wherein at least one substituent R² is hydrogen.제3항에 있어서, 2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-1-온, 7-메틸-6-아미노-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온 또는 6-아미노-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온; 또는 이의 무독성 산부가염 또는 이외의 수화물인 화합물.The method of claim 3, wherein the 2- (5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-one, 7-methyl-6-amino-2- ( 5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1,2-dihydroisoquinolin-1-one or 6-amino-2- (5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1,2- Dihydroisoquinolin-1-one; Or a nontoxic acid addition salt or hydrate thereof.제1항, 2항 또는 3항에 있어서, 1은 적어도 2이고 적어도 하나의 치환체 R¹은 염소이고 적어도 하나의 다른 치환체 R¹은 제1항에서 정의한 바와 일반식-NH⁴R⁵기인 화합물.4. A compound according to claim 1, 2 or 3, wherein 1 is at least 2 and at least one substituent R¹ is chlorine and at least one other substituent R¹ is of the general formula-NH⁴ R⁵ group as defined in claim 1.제5항에 있어서, 6-아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 6-아세틸아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 6-(N-아세틸-N-메틸아미노)-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 5-(N-아세틸-N-메틸아미노)-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 6-메틸아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온 또는 5-메틸아미노-7-클로로-2-(5-메틸이미다졸-4-일메틸)-1,2-디하이드로이소퀴놀린-1-온, 또는 이의 무독성 산부 가염 또는 이의 수화물인 방법.6-Amino-7-chloro-2- (5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1,2-dihydroisoquinolin-1-one, 6-acetylamino-7- Chloro-2- (5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1,2-dihydroisoquinolin-1-one, 6- (N-acetyl-N-methylamino) -7-chloro-2- (5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1,2-dihydroisoquinolin-1-one, 5- (N-acetyl-N-methylamino) -7-chloro-2- (5-methyl Imidazol-4-ylmethyl) -1,2-dihydroisoquinolin-1-one, 6-methylamino-7-chloro-2- (5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1, 2-dihydroisoquinolin-1-one or 5-methylamino-7-chloro-2- (5-methylimidazol-4-ylmethyl) -1,2-dihydroisoquinolin-1-one, or Its non-toxic acid salts or hydrates thereof.일반식(Ⅱ) 화합물 :General formula (II) compound:(Ⅱ) (Ⅱ)(식에서 R¹⁰은 트리페닐메틸, 트리메틸실릴 또는 t-부틸디메틸실릴이고, R¹¹은 수소, 할로겐, Cl-4알킬, Cl-4알콕시 또는 일반식 -NR⁴¹R⁵기(이때R⁴¹은 Cl-4알킬 또는 C2-4알카노일임)이고, 다른 부호는 제1항에서 정의한 바와같다)을 산성 조건하에서 가수분해하고, 이렇게 얻은 생성물을 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물로 임의로 전환함으로 구성되는, 제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구한 바의 화합물의 제조방법.Wherein R¹⁰ is triphenylmethyl, trimethylsilyl or t-butyldimethylsilyl, R¹¹ is hydrogen, halogen, Cl-4 alkyl, Cl-4 alkoxy or a general formula -NR⁴¹ R⁵ group wherein R⁴¹ is Cl And -4 alkyl or C2-4 alkanoyl), the other symbol as defined in claim 1, hydrolyzing under acidic conditions, and the product thus obtained is optionally converted to its non-toxic acid addition salt or hydrate thereof, A process for the preparation of a compound as claimed in any one of claims 1 to 6.약제학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제와 함께, 활성성분으로서, 제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구한 일반식( I )의 이소퀴놀리는 유도체, 이의 무독성 산부가염 또는 이의 수화물로 구성되는 약제 조성물.Pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, isoquinoli of formula (I) as claimed in any one of claims 1 to 6, together with a pharmaceutically acceptable carrier or diluent, a nontoxic acid addition salt thereof or a hydrate thereof. .제1항 내지 6항중 임의의 한항에 있어서, 약물로서 사용하기 위한 화합물.The compound of any one of claims 1 to 6 for use as a medicament.5-히드록시트립타민 3 수용기 길항질의 투여에 의해 경감될 수 있는 상태에 걸린 또는 걸리기 쉬운 사람 또는 동물환자의 치료 방법에서 사용하기 위한 약물제조에서 제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구된 화합물의 사용.A compound as claimed in any one of claims 1 to 6 in the manufacture of a medicament for use in a method of treating a human or animal patient with or prone to a condition that can be alleviated by administration of a 5-hydroxytrytamine 3 receptor antagonist. The use of.제1항 내지 6항중 임의의 한항에서 청구된 일반식( I )의 이소퀴놀리는 유도체, 이의 무독성염, 또는 이의 수화물을 유효량으로 환자에 투여함으로 구성되는, 5-히드록시트립타민 3 수용기 길항질 투여에 의해 경감될 수 있는 상태에 걸린 또는 걸리기 쉬운 사람 또는 동물 환자의 치료방법.Isoquinoli of formula (I) as claimed in any one of claims 1 to 6, 5-hydroxytryptamine 3 receptor antagonist, consisting of administering to a patient an effective amount of a derivative, a nontoxic salt thereof, or a hydrate thereof. A method of treating a human or animal patient with or prone to a condition that can be alleviated by administration.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.