본 발명은 우솔릭산(Ursolic acid) 및 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to a cosmetic composition containing ursolic acid (synthetic palmitoyl pentapeptide) and synthetic palmitoyl pentapeptide.
노화에 따른 피부의 생리적 변화로는 피부의 구성 성분인 표피, 진피 및 피하조직의 두께가 얇아지고, 피부장벽의 기능을 맡고있는 Lipid barrier의 lipid 조성과 함량이 변화되면서 그 기능이 급격하게 저하되어 피부의 수분함량이 떨어지며, 피부가 건조해지고, 기미, 주근깨 및 색소침착이 나타나는 등 다양한 변화가 있을 수 있다.The physiological changes of skin due to aging include a decrease in the thickness of the skin's constituent epidermis, dermis, and subcutaneous tissues, and a rapid decrease in function as the lipid composition and content of the Lipid barrier, which functions as a skin barrier, changes. There may be a variety of changes, such as a decrease in the moisture content of the skin, dry skin, blemishes, freckles and pigmentation.
최근에는 이와 같은 노화 과정 중에서도 특히 피부의 주름 및 탄력과 깊은 관계를 갖고 있는 ECM(Extracellular matrix) 성분 및 ECM의 주요 성분인 콜라겐의 변화에 대한 다양한 연구가 진행되고 있다. 콜라겐은 ECM 성분의 70∼80%를 차지하고 있는데, 나이가 들면서 그 생성이 급격하게 저하되면서 주름생성의 원인이 되는것으로 알려져 있다. 아울러, 콜라겐(collagen) 이외에 피부결합조직을 이루고 있는 엘라스틴(elastin), 프로티오글리칸(proteoglycans), 글루코스아미노글리칸 (glucosaminoglycan), 라미닌(laminin), 파이브로넥틴(fibronectin) 등의 산화에 따른 기능 저하가 피부탄력 저하 및 주름형성의 주원인으로 알려져 연구되어지고 있다.Recently, various studies on the change of collagen, which is a major component of ECM and extracellular matrix (ECM) components, which have a close relationship with wrinkles and elasticity of the skin, are being conducted. Collagen accounts for 70 to 80% of the ECM component, which is known to cause wrinkles as its age decreases rapidly. In addition, collagen (collagen) in addition to the skin tissue elastin (elastin), prothioglycans (proteoglycans), glucose aminoglycans (glucosaminoglycan), laminin (laminin), fibronectin (fibronectin) Functional degradation is known and studied as a major cause of skin elasticity and wrinkle formation.
특히, 자외선량의 증가와 대기오염 및 현대인의 과도한 피로와 스트레스 등으로 인해 생성되는 반응성이 높은 활성산소와 자유라디칼이 생체성분(단백질, 핵산, 세포막 지질 등)을 산화시키거나 변성시킴으로써 피부노화를 일으키는 주원인으로 대두되면서 자유라디칼에 대한 관심이 점점 더 높아지고 있다. 생체가 호흡하는 과정에서 산소의 환원이나, 자외선조사, 식균작용 등으로 인해 발생하는 자유라디칼(Free radical)에 의한 손상은 인체 내에서 광범위하게 발생하며 노화 발생기작중 중요한 이론으로 인식되고 있는데(Age(1984) 7, 111-131, Harman), 피부의 노화에 관여하는 라디칼로는 히드록실 라디칼(Hydroxyl radical), 슈퍼옥사이드 라디칼(Superoxide radical), 활성산소(Singlet Oxygen), 과산화수소(Hydrogen Peroxide: H2O2) 등이 있다.In particular, highly reactive free radicals and free radicals generated by increased UV radiation, air pollution, and excessive fatigue and stress in modern people can oxidize or denature biological components (proteins, nucleic acids, cell membrane lipids, etc.) Interest in free radicals is increasing as the main cause of the occurrence. Damage caused by free radicals caused by oxygen reduction, UV irradiation, phagocytosis, etc. during the respiration of living organisms occurs widely in the human body and is recognized as an important theory of the mechanism of aging. 1984) 7, 111-131, Harman), radicals involved in skin aging include hydroxyl radical, superoxide radical, singlet oxygen, and hydrogen peroxide (H2). O2 ) and the like.
그러나, 생체 내에는 이런 자유라디칼로부터 생체 성분을 보호할 수 있는 다양한 방어시스템이 존재하며, 이러한 방어시스템들에 의해 이들 자유라디칼들이 소거됨으로써 피부세포의 노화가 방지 또는 지연되게 된다. 생체 내에 존재하는 항산화제로는 ℓ-아스코르빈산, ㎗-α-토코페놀 등과 슈퍼옥사이드 안이온(Superoxideanion: O2-)을 과산화수소로 전환한 뒤 카탈라아제에 의해 물로 전환시키는 SOD(슈퍼옥사이드 디스뮤타아제), 글루타치온(GSH)의 보조작용으로 과산화수소 및 과산화물을 제거하는 글루타치온퍼옥시다아제(Glutathione peroxidase) 등이 있으며, 최근에 발견된 항산화 단백질인 TPP(thiol-dependent protector protein)는 NADPH-dependent thioredoxin system(NTR)에서 thiol/Fe3+/O2의 metal-catalyzed oxidation(MCO) 계에 의한 글루타민 합성 저해와 DNA 손상을 효과적으로 방어하는 것으로 알려져 있다.However, various defense systems exist that can protect biological components from such free radicals in vivo, and these defense systems eliminate these free radicals, thereby preventing or delaying aging of skin cells. Antioxidant present in the living body is ℓ- ascorbic acid, ㎗-α- Toko phenol as superoxide ion not (Superoxideanion: O2-) to SOD (superoxide dismutase which by a rear catalase converted to hydrogen peroxide conversion of water And glutathione peroxidase (Glutathione peroxidase), which removes hydrogen peroxide and peroxides as a co-action of glutathione (GSH), and the recently discovered antioxidant protein thiol-dependent protector protein (TPP) is a NADPH-dependent thioredoxin system (NTR). ) Is known to effectively protect against DNA damage and glutamine synthesis by metal-catalyzed oxidation (MCO) systems of thiol / Fe3+ / O2 .
그러나, 나이가 들면서 이런 다양한 생체 항산화제의 생합성이 저하되고 피부가 대기환경의 오염, 불건전한 식생활, 자외선 노출, 스트레스, 질병 등의 유해환경에 노출되게 되면서 여러 라디칼들에 의한 산화적 스트레스(Oxidative stress)를 충분히 소거하기 어렵게 되며, 이런 산화적 스트레스에 계속 노출되면 결국 피부는 노화되어 주름형성, 탄력저하, 기미, 주근깨, 건조 등 다양한 변화를 맞게된다.However, as the body ages, the biosynthesis of these various bio-oxidants decreases, and the skin is exposed to harmful environments such as pollution of the air environment, unhealthy eating, UV exposure, stress, and disease, resulting in oxidative stress caused by various radicals. It is difficult to get rid of the stress sufficiently, and when exposed to such oxidative stress, the skin eventually ages and undergoes various changes such as wrinkle formation, loss of elasticity, blemishes, freckles and dryness.
이러한 피부노화에 대한 문제점을 해결하기 위해 미국 특허공보 4603146, 4877805 등에는 레티노이드(비타민 A)를 이용한 사례가 개시되어 있다. 그러나 레티놀은 피부주름 개선 및 방지효과가 매우 우수함에도 제품으로 처방될 경우 변색, 변취 문제, 또는 역가가 떨어져 효과가 떨어지는 등의 단점을 가지고 있고, 또한, 소량 사용에도 불구하고 피부자극이 유발되는 문제점도 가지고 있어 화장료에서 이의 사용이 극히 제한되어 왔다. 따라서 이러한 레티노이드를 안정화 시키기 위한 다양한 연구가 진행되어 미국특허 3,906,108에서는 유용성 산화제인 BHT, dl-α-토코페롤과 킬레이트제인 EDTA를 사용하여 레티노익 애씨드를 안정화 시킨 수중유(O/W)형의 유화제형을, 미국특허 4,247,547에서는 유용성산화제인 토코페롤과 구연산을 사용하여 레티놀을 안정화시킨 수중유형의 유화제형을, 미국특허 4,826,828에서는 유용성 산화제인 BHT, BHA를 사용하여 레티놀, 레티닐아세테이트, 레티닐 팔미테이트를 함유시켜 안정화 시킨 유중수형의 유화제형을, 미국특허 4,720,353에서는 레티놀을 항산화제인 BHA, 아스코르빅 애씨드, 토코페릴리놀레에이트를 사용하여 안정화시킨 유중수형을, 유럽특허 0440,398 BI에서는 레티노이드의 화학적 안정성을 향상시키기 위해 한종류 이상의 수용성 항산화제, 한 종류 이상의 유용성 항산화제, 킬레이트제를 함유시킨 수중유형 유화조성물을, 유럽특허1568106A1 에서는 레티노이드를 안정화 시키는 시스템으로 킬레이트제와 유용성 항산화제, 킬레이트제와 수용성 항산화제, 유화물의 유상과 수상에 동시에 존재하는 항산화제 및 자유염기형의 이미다졸을 함유하는 수중유형의 유화조성물을 보고하고 있다.In order to solve the problem of skin aging, US Patent Publication No. 4603146, 4877805, etc. discloses the use of retinoids (vitamin A). However, retinol has the disadvantage of discoloration, discoloration problem, or lower titer when prescribed as a product even though the skin wrinkle improvement and prevention effect is very excellent, and also causes skin irritation despite a small amount of use. It has also been extremely limited in its use in cosmetics. Therefore, various studies have been conducted to stabilize such retinoids, and US Patent 3,906, 108 is an oil-in-water (O / W) type emulsion type stabilized retinoic acid using BHT, dl-α-tocopherol and chelating agent EDTA. US Pat. No. 4,247,547 describes an oil-in-water emulsifier type that stabilizes retinol using oil-soluble oxidants, tocopherol and citric acid, and US Pat. No. 4,826,828 uses BHT and BHA, oil-soluble oxidants, to provide retinol, retinyl acetate, retinyl palmitate. The water-in-oil type emulsifier type stabilized by containing is described in US Pat. No. 4,720,353. The water-in-oil type in which retinol is stabilized using antioxidants BHA, ascorbic acid, and tocopherylinoleate is disclosed in European Patent 0440,398 BI. One or more kinds of water soluble antioxidants, one of Oil-in-water type emulsion composition containing an oil-soluble antioxidant and a chelating agent is a system for stabilizing a retinoid in European Patent 1568106A1. An oil-in-water emulsion composition containing an agent and a free base imidazole has been reported.
이처럼 주름개선, 탄력증진 등을 목적으로 하는 성분들을 살펴 보면 효과가 뛰어난 물질들은 안전성 및 안정성에 문제가 있는 반면, 안전성 및 안정성이 우수한 성분들은 상대적으로 임상적 효능효과의 미약, 가시적 임상결과에 필요한 사용기간의 장기화 등 문제점을 가지고 있는 경우가 대부분이다.When looking at the ingredients aimed at improving wrinkles and improving elasticity, materials with excellent effects have problems with safety and stability, while those with high safety and stability are required for relatively weak clinical efficacy and visible clinical results. In most cases, there is a problem such as prolonging the period of use.
본 발명은 상기와 같은 종래의 기술의 문제점을 극복하고자 하는 것으로 그 목적은 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유시킴으로써, 피부미용 효과를 향상시켜 레티놀 등과 같은 종래의 화장료 성분이 가지고 있는 화장료로서의 문제점을 개선한 화장료 조성물을 제공하고자 하는 것이다.The invention thereby that the goal to overcome the problems of conventional techniques as described above containing woosol acid (Ursolic acid) and synthetic palmitoyl penta peptide(S ynthetic Palmitoyl Pentapeptide), for increasing the skin care effect such as retinol It is an object of the present invention to provide a cosmetic composition that improves the problems as cosmetics possessed by conventional cosmetic ingredients.
이와 같은 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 광노화에 의한 깊은주름(외관상 주름) 개선 효과가 있는 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)와 함께 잔주름(미세주름) 개선효과를 가지고 있어서 주름감소 및 피부탄력 증진효과를 가지고 있는 우솔릭산(Ursolic acid)을 니오좀(Niosome) 형태로 함유하는 화장료 조성물을 제공하는 것으로 수행된다.In order to achieve the above object, the present invention has the effect of improving fine wrinkles (fine wrinkles) along with the synthetic palmitoyl pentapeptide, which has an effect of improving deep wrinkles (appearing wrinkles) by photoaging, thereby reducing wrinkles and skin elasticity. It is performed to provide a cosmetic composition containing ursolic acid having a enhancing effect in the form of niosomes.
본 발명에 사용된 우솔릭산(Ursolic acid((3β)-3-Hydroxyurs-12-en-28-oic acid), C30H48O3: 분자량456.68)은 Urson, Prunol, Micromrol, malol등으로 알려져 있으며 채소류, 약초 등에 함유되어 있는 Pentacyclic triterpenoid 복합체로서 광노화된 피부의 개선(주름개선, 탄력증진) 및 항염증 효과가 우수하다(JP09143050, 09118611, 1997.)고 알려져 있다.Ursolic acid ((3β) -3-Hydroxyurs-12-en-28-oic acid), C30 H48 O3 : molecular weight 456.68) used in the present invention is known as Urson, Prunol, Micromrol, malol, etc. It is a pentacyclic triterpenoid complex contained in vegetables, herbs, etc., and is known to improve photoaging skin (wrinkle improvement, elasticity improvement) and anti-inflammatory effect (JP09143050, 09118611, 1997.).
대부분의 Triterpenoids류 와 마찬가지로 Ursolic acid도 식물에 널리 편재되어 있으며 동질 이성질체인 Oleanolic acid((3β)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid)을 포함하여 다양한 유도체들이 존재한다. 특히, Ursolic acid는 Oleanolic acid가 갖고 있는 항암(피부암), 항염, 항궤양, 간기능보호, 항균효과 등과 동등한 약리효과를 가지고 있어 민간의학 분야에서는 오래전부터 사용하고 있는 물질이다.Ursolic acid, like most triterpenoids, is widely distributed in plants, and there are various derivatives, including the isomeric oleanolic acid ((3β) -3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid). Ursolic acid, in particular, has the same pharmacological effects as the anti-cancer (skin cancer), anti-inflammatory, anti-ulcer, hepatoprotective, and antimicrobial effects of Oleanolic acid.
Ursolic acid는 사과, 배, 덩굴월귤(Cranberries), 자두와 같은 과일 표면의 왁스(Wax) 코팅 성분으로부터 분리됨으로써 처음 발견되었으며, 이와 같은 Ursolic acid는Lamiaceae과(Family)가 대표적으로 많이 함유하고 있는데, 특히Rosemarinus officinalisL.,Lavendula augustifoliaMill.,Oreganum vulgareL.,Thymus vulgareL. 등이 다량 함유하고 있다.Ursolic acid was first discovered by separating it from waxy coatings on fruit surfaces such as apples, pears, cranberries, and plums. Ursolic acid is typically found in theLamiaceae family . In particular,Rosemarinus officinalis L.,Lavendula augustifolia Mill.,Oreganum vulgare L.,Thymus vulgare L.
합성팔미토일펜타펩타이드는 피부결합조직의 형성, 주름형성 및 보습과 관련하여 중요한 콜라겐 Type I의 카르복실기 말단 단편(Fragment)으로써, 콜라겐을 생합성하는 세포인 섬유아세포의 세포배양시, 콜라겐 Type I과 III, 세포와 세포의 접착과 관련하여 세포간 정보전달이 원활하게 되도록 도와주는 파이브로넥틴(Fibronectin), 및 성장인자인 β-TGF의 합성을 촉진하게 된다.Synthetic palmitoylpentapeptide is a carboxyl terminal fragment of collagen type I which is important for skin connective tissue formation, wrinkle formation, and moisturizing. Collagen type I and III, It promotes the synthesis of fibronectin, a growth factor, and β-TGF, which facilitates cell-to-cell communication with respect to cell adhesion.
합성팔미토일펜타펩타이드의 구조는 Palmitoyl-Lysyl-Threonyl- Threonyl-Lysyl-Serine(Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser)으로 Palmitoyl기(친유기)에 의해 피부의 표피층 침투가 용이하고 친수기인 아미노산기에 의해 진피층 침투가 용이하기 때문에, 진피층에 존재하는 섬유아세포에 효과적으로 작용할 수 있다. 따라서, 매우 낮은 농도(10-9∼10-12M)에서도 콜라겐 합성과 진피층 세포외 기질의 주성분으로 피부의 보습에 중요한 역할을 하는 GAGs(Glycosaminoglycans)의 합성을 매우 효과적으로 증진시킨다.The structure of synthetic palmitoylpentapeptide is Palmitoyl-Lysyl-Threonyl- Threonyl-Lysyl-Serine (Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser). Palmitoyl group (lipophilic) makes it easy to penetrate the epidermal layer of the skin and is a hydrophilic amino acid. Because of the easy penetration of the dermis into the dermis, it can effectively act on fibroblasts present in the dermis. Therefore, even at very low concentrations (10-9 to 10-12 M), it is very effective to enhance the synthesis of GAGs (Glycosaminoglycans), which play an important role in collagen synthesis and skin moisturization as a main component of the dermal layer extracellular matrix.
그러나, 본 발명에 사용된 우솔릭산(Ursolic acid)은 난용해성 물질로 사용량에 한계가 있으며 합성팔미토일펜타펩타이드도 열에 대한 안정성이 펜타펩타이드에 비해 개선되었다고는 하나 여전히 안정성에 대한 문제점을 안고 있다. 따라서 본 발명에서는 이러한 문제점을 해결하고 우솔릭산과 합성팔미토일펜타펩타이드가 가지고 있는 주름감소 및 피부탄력 증진효과를 극대화하기 위하여 하기와 같이 제조한 니오좀에 우솔릭산과 합성팔미토일펜타펩타이드를 안정화하여 본 발명을 완성하였다.However, ursolic acid (Ursolic acid) used in the present invention is a poorly soluble substance has a limit in the amount of use and synthetic palmitoyl pentapeptide, although the stability to heat is improved compared to the pentapeptide, there is still a problem with stability. Therefore, in the present invention to solve these problems and to maximize the wrinkle reduction and skin elasticity enhancing effect of the U solic acid and synthetic palmitoyl penta peptides by stabilizing the U solic acid and synthetic palmitoyl penta peptide on the niosomes prepared as follows The present invention has been completed.
본 발명의 유효 성분들을 함유하는 니오좀을 제조하기 위하여 비이온계면활성제(Nonionic surfactant), 콜레스테롤(Cholesterol), 콜레스테릴에스터 (Cholesteryl ester) 및 소이스테롤(Soy sterol)을 혼합 사용하여 고압 유화시킴으로써 폐쇄된 이중층 구조를 가진 니오좀(Niosome)을 완성한 후, 이 폐쇄된 이중층 구조 안에 본 발명의 유효성분인 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 효과적으로 안정화함으로써 유효 성분들의 효과를 극대화 하였다.In order to prepare niosomes containing the active ingredients of the present invention, a non-ionic surfactant (Cholesterol), cholesterol (Cholesteryl ester) and Soy sterol (Soy sterol) by using a mixture of high pressure emulsification after completing the niosomes (Niosome) with a closed double-layer structure, the effective ingredient of the present invention in a closed double-layer structure woosol acid (Ursolic acid) and synthetic palmitoyl penta peptide(S ynthetic palmitoyl Pentapeptide) the effective by stabilizing effective The effects of the ingredients are maximized.
본 발명에 사용된 니오좀을 좀 더 구체적으로 설명하면, 비이온계면활성제로는 폴리옥시에칠렌 알킬에더(Polyoxyethylene alkylether), 폴리옥시에칠렌 알킬에스터 (Polyoxyethylene alkylester), 사카로스디에스터(Saccharose diester) 등을 사용하는데, 니오좀의 총중량에 대하여 10∼50 중량%, 바람직하게는 30∼40 중량%의 양으로 함유되게 된다. 콜레스테롤, 콜레스테릴에스터 및 소이스테롤은 니오좀 총 중량에 대하여 30∼80 중량%, 바람직하게는 50∼70 중량%의 양으로 함유되며, 콜레스테릴에스터(Cholesteryl)로는 콜레스테릴노나노에이트(Cholesterol nonanoate), 콜레스테릴스테아레이트(Cholesteryl stearate), 콜레스테릴이소스테아레이트(Cholesteryl isostearate), 콜레스테릴올리에이트(Cholesteryl oleate), 콜레스테릴이소스테아릴카보네이트(Cholesteryl isostearyl carbonate) 등을 사용한다. 아울러 이 비이온계면활성제만 가지고는 피부의 지질이 갖고 있는 역할을 기대할 수 없어 글리세린(Glycerin) 골격에 세라마이드(Ceramide)를 결합시켜 양친매성 성질을 가지게 함으로써 천연 지질성분과 유사토록 하였다. 이때 사용된 세라마이드는 니오좀의 총중량에 대하여 0.1∼10 중량%, 바람직하게는 2.0∼6.0 중량%의 양으로 함유된다.In more detail, the niosomes used in the present invention are described as nonionic surfactants such as polyoxyethylene alkylether, polyoxyethylene alkylester, and saccharose diester. Etc., but is contained in an amount of 10 to 50% by weight, preferably 30 to 40% by weight relative to the total weight of niosomes. Cholesterol, cholesteryl ester and soysterol are contained in an amount of 30 to 80% by weight, preferably 50 to 70% by weight based on the total weight of niosomes, and cholesteryl nonanoate (Cholesteryl) Cholesterol nonanoate, Cholesteryl stearate, Cholesteryl isostearate, Cholesteryl oleate, Cholesteryl isostearyl carbonate use. In addition, this nonionic surfactant alone can not be expected to play a role of the lipids of the skin, so the ceramide (Ceramide) is bound to the glycerin (Glycerin) skeleton to have an amphiphilic property to be similar to the natural lipid component. The ceramide used at this time is contained in an amount of 0.1 to 10% by weight, preferably 2.0 to 6.0% by weight relative to the total weight of niosomes.
본 발명의 조성물에 있어서, 합성팔미토일펜타펩타이드는 상기 니오좀 총 중량을 기준으로 하여 0.01∼5.0중량%, 바람직하게는 0.1∼2.0중량%의 양으로 함유되고, 우솔릭산은 0.01∼5.0중량%, 바람직하게는 0.1∼2.0중량%의 양으로 함유된다.In the composition of the present invention, the synthetic palmitoylpentapeptide is contained in an amount of 0.01 to 5.0% by weight, preferably 0.1 to 2.0% by weight based on the total weight of niosomes, and 0.01 to 5.0% by weight of usolic acid. And preferably in an amount of 0.1 to 2.0% by weight.
또한, 본 발명의 화장료 조성물에 있어서, 상기와 같이 제조된 니오좀은 화장료 총 중량에 대하여 0.05∼20.0중량%, 바람직하게는 0.1∼10.0중량%의 양으로 함유된다.In addition, in the cosmetic composition of the present invention, niosome prepared as described above is contained in an amount of 0.05 to 20.0% by weight, preferably 0.1 to 10.0% by weight based on the total weight of the cosmetic.
본 발명의 화장료 조성물은 그 제형에 있어서 특별히 한정되는 바가 없어서, 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 아이크림, 영양크림, 맛사지크림, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징워터, 파우더, 엣센스, 팩 등의 제형을 가질 수 있다.The cosmetic composition of the present invention is not particularly limited in the formulation, such as supple cosmetics, astringent cosmetics, nourishing cosmetics, eye cream, nutrition cream, massage cream, cleansing cream, cleansing foam, cleansing water, powder, essence, pack It may have a formulation.
또한, 각 제형의 화장료 조성물에 있어서, 피부개선 원료로써 상기한 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 포함하여 그 이외의 성분들을 화장료의 제형 또는 사용목적 등에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있다.Further, according to in the cosmetic composition of each formulation, the one woosol acid as skin improving material (Ursolic acid) and synthetic palmitoyl penta peptide(S ynthetic Palmitoyl Pentapeptide) to the formulation or the use of cosmetic ingredients other than the object including A person skilled in the art can mix and select an enemy without difficulty.
이하, 시험예를 들어 본 발명의 구성 및 효과를 상세히 설명하고자 하나, 본 발명을 이들 시험예에 한정하고자 하는 것은 아니다Hereinafter, a test example will be described in detail the configuration and effects of the present invention, but the present invention is not intended to be limited to these test examples.
시험예를 위하여 하기 표 1과 같이 본 발명에 따라 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 안정화한 니오좀을 함유한 조성물(실시예), 기존의 유효성분인 레티놀 만을 함유하는 조성물(비교실시예 1) 및 우솔릭산 만을 함유하는 조성물(비교실시예 2)이 제조되었다.For the test example, as shown in Table 1, according to the present invention, a composition containing niosomes stabilized with ursolic acid and synthetic palmitoyl pentapeptide (Example), a conventional active ingredient retinol A composition containing only Bay (Comparative Example 1) and a composition containing only Usonic Acid (Comparative Example 2) were prepared.
상기 표 1의 A상과 B상의 원료를 각각 균일하게 혼합, 75℃까지 가열시킨 후, 두 상을 유화시켰다. 45℃까지 냉각 후 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 안정화한 니오좀(Niosome) 등 유효성분과 향 및 방부제를 차례로 첨가, 혼합하여 최종제품으로 하였다.The raw materials of phase A and phase B of Table 1 were uniformly mixed and heated to 75 ° C., respectively, and then the two phases were emulsified. After cooling to 45 ° C, active ingredients such as ursolic acid and niobium stabilized Synthetic Palmitoyl Pentapeptide were added, mixed with fragrance, and preservatives in order to make a final product.
상기 표 1의 니오좀은 상기한 바와 같이 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하고 있다.The niosomes in Table 1 contain ursolic acid and synthetic palmitoyl pentapeptide as described above.
이상과 같이 제조한 실시예 및 비교실시예를 사용하여 하기 시험예들과 같은시험을 수행하였다.Using the examples and comparative examples prepared as described above was carried out the same test as the test examples.
[시험예 1] 피부주름개선효과[Test Example 1] Wrinkle improvement effect
상기 본 발명의 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드 (Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료에 대한 피부주름 개선 효과를 측정하였다.The skin wrinkle improvement effect on the cosmetic containing the ursolic acid (Ursolic acid) of the present invention and synthetic palmitoyl pentapeptide was measured.
20세 이상의 여성 30명(평균연령 28.5세)을 3그룹(A,B,C)으로 나누어 A그룹을 대상으로는 실시예를, B그룹을 대상으로는 비교실시예 1을, C그룹을 대상으로는 비교실시예 2를 각각 상기 표 1에 따라 제형하여 팔의 상박 2X2 ㎠의 면적에(2회/일, 0.2g/회) 6주간 도포하면서, 투명한 실리콘 재질의 용액을 이용하여 피부주름의 레플리카(Replica)를 떠서 피부주름측정기(SKIN VISIOMETER SV400, C+K Electronics GmbH. Germany)로 피부주름변화를 측정하였다. 레플리카의 상을 CCD 카메라로 3차원적 분석하고, 각각의 주름의 거칠기(Rm: m은 1이상의 정수)의 합을 주름의 개수로 나눈 값인 하기 식의 평균주름거칠기(Rz)로 주름개선 효과를 분석하였다. 시험결과는 하기 표 2 에 나타내었다.Thirty women over the age of 20 (mean age 28.5 years) were divided into three groups (A, B, and C), with examples for group A, comparative example 1 for group B, and group C. As Comparative Example 2 was formulated according to Table 1, respectively, and applied to an area of 2 × 2 cm 2 of the upper arm (2 times / day, 0.2 g / time) for 6 weeks, the skin wrinkles were made using a transparent silicone solution. The replica was scooped and the skin wrinkle change was measured with a skin wrinkle measuring instrument (SKIN VISIOMETER SV400, C + K Electronics GmbH. Germany). Three-dimensional analysis of the replica image with a CCD camera, and wrinkle improvement using the average wrinkle roughness (Rz ) of the following equation, which is the sum of the roughness of each wrinkle (Rm : m is an integer of 1 or more) divided by the number of wrinkles. The effect was analyzed. The test results are shown in Table 2 below.
시험 결과, 6주 후 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드 (Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유한 실시예는 90.1㎛ 낮아져(p<0.01) 레티놀 만을 함유한 비교실시예 1에 비해 약 60.6% 이상, 우솔릭산(Ursolic acid) 만을 함유한 비교실시예 2에 비해서는 약 85% 정도 주름이 더 개선되었다. 따라서 위의 결과로부터 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유한 실시예가 우솔릭산(Ursolic acid)이나 레티놀 만을 함유한 비교실시예 보다 주름개선효과가 매우 효과적으로 상승되었음을 알 수 있다.As a result, after 6 weeks, the example containing ursolic acid and Synthetic Palmitoyl Pentapeptide was 90.1 μm lower (p <0.01), which was about 60.6% compared to Comparative Example 1 containing only retinol. As described above, wrinkles were further improved by about 85% compared to Comparative Example 2 containing only ursolic acid. Therefore, from the above results, the example containing ursolic acid and synthetic palmitoyl pentapeptide showed a more effective wrinkle improvement effect than the comparative example containing only ursolic acid or retinol. Able to know.
[시험예 2] 피부주름개선의 임상효과Test Example 2 Clinical Effect of Skin Wrinkle Improvement
상기 본 발명의 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드 (Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료 대한 피부주름개선 임상효과를 측정하였다.The clinical effect of skin wrinkle improvement on cosmetics containing the ursolic acid (Ursolic acid) and synthetic palmitoyl pentapeptide of the present invention was measured.
30세 이상의 여성 30명(평균연령 39.2세)을 3그룹으로 나누고, A그룹에는실시예를, B그룹에는 비교실시예 1를, C그룹에는 비교실시예 2를 각각 상기 표 1에 따라 제형하여 주름이 있는 눈가를 중심으로 12주간 도포(2회/일)한 후, 숙련자의 객관적 평가와 피검자의 주관적 평가를 다음의 6등급으로 분류하여 평가함으로써 피부주름의 개선정도(ΔW)를 측정하였다. 결과는 하기 표 3과 표 4에 나타내었다.Thirty women over 30 years old (mean age 39.2 years) were divided into three groups, an example for group A, a comparative example 1 for group B, and a comparative example 2 for group C, respectively, according to Table 1 above. After application for 12 weeks (2 times / day) around the wrinkled eyes, the subject's subjective evaluation and subject's subjective evaluation were classified into the following six grades to measure the improvement of skin wrinkles (ΔW). The results are shown in Tables 3 and 4 below.
·피부주름개선 평가 기준 :Skin wrinkle improvement evaluation criteria:
-3: 극히 심하게 악화 -2: 악화 -1: 약간 악화-3: extremely badly -2: worsening -1: slightly worsening
0: 변화없음 1: 약간 개선 2: 개선 3: 매우 개선0: no change 1: slightly improved 2: improved 3: highly improved
임상 시험 결과 실시예의 경우 숙련자의 객관적 평가와 피검자의 주관적 평가가 각각 2.5, 2.4로 주름개선 효과가 매우 우수함을 알 수 있다. 이는 레티놀 만을 함유한 비교실시예 1 및 우솔릭산(Ursolic acid) 만을 함유한 비교실시예 2에 비해 숙련자의 객관적 평가에서는 25% 및 39%, 피검자의 주관적 평가에서는 각각 33%, 41% 증가한 것으로 나타나 본 발명의 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유한 화장료가 매우 효과적으로 주름을 개선시킴을 알 수 있다.In the case of the clinical trial results, the subject's objective evaluation and the subject's subjective evaluation were 2.5 and 2.4, respectively, indicating that the wrinkle improvement effect was very excellent. Compared to Comparative Example 1 containing only retinol and Comparative Example 2 containing only ursolic acid, 25% and 39% increased in the objective evaluation of the skilled person and 33% and 41% in the subjective evaluation of the subject, respectively. it can be seen that woosol acid (Ursolic acid) and synthetic peptide palmitoyl-penta(S ynthetic palmitoyl Pentapeptide) Sikkim a cosmetic composition is highly effective in improving wrinkles containing the present invention;
[시험예 3] 피부탄력개선의 임상효과Test Example 3 Clinical Effect of Skin Elasticity Improvement
상기 본 발명의 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드 (Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료에 대한 피부탄력개선 임상효과를 측정하였다.An improved clinical effect for the skin elasticity containing woosol acid (Ursolic acid) and synthetic peptide palmitoyl-penta(S ynthetic Palmitoyl Pentapeptide) of the present invention, the cosmetic was measured.
온도 24-26℃, 습도 75% 조건에서 30세 이상의 건강한 여성 30명(평균연령 39.2세)을 3그룹으로 나누고, A그룹에는 실시예를, B그룹에는 비교실시예 1을, C그룹에는 비교실시예 2를 각각 상기 표 1에 따라 제형하여 눈가를 중심으로 왼쪽에는 실시예 또는 비교실시예를, 오른쪽에는 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 모두 함유하지 제형을 상기 표 1에 따라 제형하여 12주간 도포(2회/일)한 후, 피부탄력측정기(Cutometer SEM 575, C+K Electronic Co., Germany)를 이용하여 피부탄력을 측정하였다. 시험 결과는 하기 표 5에 Cutometer SEM 575의 △R8(R8(왼쪽)-R8(오른쪽)) 값으로 기재하였는데, R8 값은 피부 점탄성(viscoelasticity)의 성질을 나타낸다.Thirty healthy women (average age 39.2 years old) of 30 years or older (average age 39.2 years) were divided into three groups at a temperature of 24-26 ° C and a humidity of 75%. example 2 a are each centered on the eyes and formulated according to Table 1, the left side example or comparative example a, the right side does not contain any woosol acid (Ursolic acid) and synthetic palmitoyl penta peptide(S ynthetic palmitoyl Pentapeptide) After the formulation was formulated according to Table 1 above for 12 weeks (2 times / day), skin elasticity was measured using a skin elasticity analyzer (Cutometer SEM 575, C + K Electronic Co., Germany). The test results are described in Table 5 as ΔR8 (R8 (left) -R8 (right)) values of Cutometer SEM 575, where R8 values indicate the nature of skin viscoelasticity.
표 5의 결과에서 알 수 있듯이 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유한 실시예의 피부탄력은 비교실시예 1 및 비교실시예 2에 비해 각각 29%, 52% 증가했다.As can be seen from the results of Table 5, the skin elasticity of Examples containing Ursolic acid and Synthetic Palmitoyl Pentapeptide was 29% and 52%, respectively, compared to Comparative Example 1 and Comparative Example 2. Increased.
[시험예 4] 보습효과Test Example 4 Moisturizing Effect
상기 본 발명의 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드 (Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료에 대한 보습효과를 측정하였다.A moisturizing effect for containing woosol acid (Ursolic acid) and synthetic peptide palmitoyl-penta(S ynthetic Palmitoyl Pentapeptide) of the present invention, the cosmetic was measured.
25℃, 상대습도 45%, 공기의 흐름이 없는 실내에서 건강한 여성 30명(평균연령 39.2세)을 대상으로 실시예와 비교실시예 1, 비교실시예 2를 각각 상기 표 1에 따라 제형하여 팔의 상박에 하루에 3회 6주간 도포한 후, TEWAMETER TM210(C+K electronic GmbH. Germany)를 이용하여 경피수분손실량 즉, TEWL(Transepidermal Water Loss)값을 시간 변화에 따른 TEWL 값 변화량 △TEWL로 측정하고, CORNEOMETER CM 820 PC(C+K electronic GmbH. Germany)를 이용하여 표피 수분량에 따른 전기전도도의 변화로 0에서 150까지 피부의 수분량을 수치화하여 보습효과를 측정하였다. 시험결과는 하기 표 6에 나타내었다.According to Table 1, Examples, Comparative Example 1, and Comparative Example 2 were formulated according to Table 1 for 30 healthy women (average age 39.2 years) at 25 ° C, 45% relative humidity, and no air flow. After applying 3 times a day for 6 weeks to the upper arm, the transdermal moisture loss, ie TEWL (Transepidermal Water Loss) value, was changed to △ TEWL using TEWAMETER TM210 (C + K electronic GmbH.Germany). The moisture effect was measured by quantifying the moisture content of the skin from 0 to 150 with the change of the electrical conductivity according to the moisture content of the epidermis using CORNEOMETER CM 820 PC (C + K electronic GmbH. Germany). The test results are shown in Table 6 below.
시험 결과, 실시예의 △TEWL 값은 5.2g/hm2로 비교실시예에 비해 경피수분손실량이 6주 후 매우 효과적으로 개선되었음을 알 수 있다.As a result of the test, it can be seen that the ΔTEWL value of the Example was 5.2 g / hm2 , and the transdermal moisture loss amount was improved very effectively after 6 weeks compared to the comparative example.
아울러 피부의 수분량을 측정한 Corneometer value에서도 실시예가 비교실시예 1 및 비교실시예 2에 비해 각각 17.8%와 8.2% 증가하여 피부가 매우 촉촉해짐을 알 수 있다.In addition, the corneometer value measured the moisture content of the skin is 17.8% and 8.2% increase compared to Comparative Example 1 and Comparative Example 2, respectively, it can be seen that the skin is very moist.
[시험예 5] 피부 안전성 시험Test Example 5 Skin Safety Test
상기 본 발명의 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드 (Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료에 대한 피부 안전성 시험을 실시하였다.Skin safety test was carried out for the cosmetics containing the ursolic acid (Ursolic acid) of the present invention and synthetic palmitoyl pentapeptide.
피검자 20명(평균연령 26.7세, 연령분포 18세-30세)을 대상으로 실시예 및비교실시예 1, 2를 각각 상기 표 1에 따라 제형하여 Haye's Test Chamber를 이용 상박에 피부 첩포시험(Patch Test)을 실시하였다. 단 건선(Psoriasis), 습진(Eczema), 기타 피부병변 보유자나 임신, 수유부 또는 피임제, 항히스타민제 등을 복용하고 있는 사람은 본 실험에서 제외 하였다.Example 20 and 20 subjects (mean age 26.7 years, age 18--30 years) formulated Examples and Comparative Examples 1 and 2 according to Table 1, respectively, using a Haye's Test Chamber to patch skin Test) was performed. Psoriasis, eczema, and other skin lesion holders, or those who are pregnant, nursing or contraceptives, and antihistamines, were excluded from this study.
시험부위를 70% 에탄올로 닦아낸 뒤 건조시키고, 실시예 및 비교실시예를 각각 15㎍씩 Chamber에 적하 시킨 후, 시험 부위인 상박 부위에 얹어 고정시킨다. 첩포는 24시간 동안 도포하고 첩포를 제거한 후에는 Marking Pen으로 시험부위를 표시하여 각각 24시간, 48시간 후에 시험부위를 관찰한다.Wipe the test site with 70% ethanol and dry it. After dropping each of the Examples and Comparative Examples into the chamber by 15 µg, the test site was fixed on the upper arm site. Apply the patch for 24 hours and after removing the patch, mark the test site with a marking pen and observe the test site after 24 hours and 48 hours, respectively.
판정은 첩포 제거 24시간, 48시간 후에 행하며 피부반응은 하기 표 7의 국제접촉피부염연구회(International Contact Dermatitis Research Group:ICDRG)의 규정에 따라 판정하였다. 시험결과는 하기 표 8에 나타내었다.Determination was performed 24 hours and 48 hours after patch removal, and skin reaction was determined according to the regulations of the International Contact Dermatitis Research Group (ICDRG) shown in Table 7 below. The test results are shown in Table 8 below.
피부안전성 시험 결과, 실시예는 평균 자극정도가 0으로 피부에 자극이 없는 안전한 화장료임을 알 수 있고, 비교실시예 1의 레티놀 만을 함유한 크림은 24시간 경과 후 약간의 자극을 보여 레티놀이 피부에 자극을 갖고 있음을 알 수 있다.As a result of the skin safety test, the Example shows that the average irritation degree is 0, which is a safe cosmetic without irritation on the skin, and the cream containing only the retinol of Comparative Example 1 shows a slight irritation after 24 hours, and the retinol skin It can be seen that it has a stimulus.
[시험예 6] 제형의 안정성 시험Test Example 6 Stability Test
상기 본 발명의 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드 (Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료 대한 제형의 안정성 시험을 실시하였다.The stability test of the formulation for the cosmetic containing the ursolic acid (Ursolic acid) and the synthetic palmitoyl pentapeptide of the present invention was carried out.
화장료의 안정성을 시험하기 위해 상기 실시예 및 비교실시예 1, 2를 45℃로 일정하게 유지되는 항온조에서 불투명 초자 용기에 담아 12주 동안 보관하고, 또한 4℃로 일정하게 유지되는 완전히 차광된 냉장고 내에서 불투명 초자 용기에 담아 12주 동안 보관한 후, 분리 정도 및 변색 정도를 비교 측정하였다. 그 결과를 하기 표 9에 나타내었다. 이때 제품 분리 및 변색 정도를 다음의 6등급으로 분류하여 평가하였다.In order to test the stability of the cosmetics Examples and Comparative Examples 1 and 2 were stored in an opaque glass container in a thermostat kept at a constant 45 ℃ for 12 weeks, and also kept completely at 4 ℃ a fully shaded refrigerator After storing for 12 weeks in an opaque glass container inside, the degree of separation and discoloration was measured. The results are shown in Table 9 below. At this time, the degree of product separation and discoloration were evaluated by classifying into the following six grades.
·제품 변색 평가 기준 :Product discoloration evaluation criteria:
0: 변화 없음 1: 극히 조금 분리(변색)0: no change 1: very little separation (discoloration)
2: 조금 분리(변색) 3: 조금 심하게 분리(변색)2: Separate slightly (discolored) 3: Separate slightly (discolored)
4: 심하게 분리(변색) 5: 극히 심하게 분리(변색)4: severely separated (discolored) 5: extremely severely separated (discolored)
상기 표 9에서 알 수 있는 바와 같이, 실시예 및 비교실시예 2는 45℃에서 변색이나 분리 증상이 없이 안정하였으나 레티놀을 함유한 비교실시예 1은 45℃에서 변색이 일어나 레티놀이 온도에 매우 민감하고 불안정함을 알수 있다.As can be seen in Table 9, Example and Comparative Example 2 was stable at 45 ℃ without discoloration or separation symptoms, but Comparative Example 1 containing retinol is very sensitive to retinol temperature due to discoloration at 45 ℃ And instability.
이하 상기한 시험예들의 결과를 근거로 하여 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유하는 화장료를 조성하여 제시한다. 그러나, 본 발명의 조성물을 하기의 제형예들로 한정하고자 하는 것은 아니다.Hereinafter, based on the results of the above test examples, a cosmetic composition containing ursolic acid and synthetic palmitoyl pentapeptide is presented. However, the composition of the present invention is not intended to be limited to the following formulation examples.
제형예 1. 유연화장수(스킨로션)Formulation Example 1 Softening Cosmetic (Skin Lotion)
제형예 2. 영양화장수(밀크로션)Formulation Example 2. Nutrients (Milk Lotion)
제형예 3. 영양크림Formulation Example 3. Nutrition Cream
제형예 4. 마사지크림Formulation Example 4 Massage Cream
제형예 5. 팩Formulation Example 5 Pack
상기와 같이 본 발명이 완성되면서, 우솔릭산(Ursolic acid)과 합성팔미토일펜타펩타이드(Synthetic Palmitoyl Pentapeptide)를 함유함으로써 피부미용 효과를 향상시켜 레티놀 등과 같은 종래의 화장료 성분이 가지고 있는 화장료로서의 문제점을 개선한 화장료 조성물이 제공될 수 있게 되었다.The problem as a cosmetic with conventional cosmetic ingredients have, such as the present an invention is complete, woosol acid for improved skin care effect by containing the (Ursolic acid) and synthetic palmitoyl penta peptide(S ynthetic Palmitoyl Pentapeptide) retinol as above Improved cosmetic compositions can be provided.
또한 본 발명이 완성됨으로써, 효과가 뛰어나면서도 안전성 및 안정성이 상대적으로 우수하고, 임상적 효능효과의 미약, 가시적 임상결과에 필요한 사용기간의 장기화 등 문제점을 극복한 화장료 조성물이 제공될 수 있게 되었다.In addition, by completing the present invention, it is possible to provide a cosmetic composition that is excellent in safety and relatively excellent in safety, and overcomes problems such as weak clinical efficacy and prolonged period of use required for visible clinical results.
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