【発明の詳細な説明】この発明は湿潤粘膜に適用される粘膜包帯に関するもの
であり、詳しくのべると、湿潤粘膜から投与する薬物を
口腔などの粘膜面に固定被覆する、あるいは口腔などの
粘膜面に生じた損傷を被覆保護する粘膜包帯を提供する
ことを特徴とする特許である。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION This invention relates to a mucosal bandage that is applied to moist mucous membranes, and more specifically, the present invention relates to a mucosal bandage that is applied to a moist mucous membrane. This patent is characterized in that it provides a mucosal bandage that covers and protects injuries caused to the skin.
！］腔粘ＩＩψなどの湿潤粘膜への薬物の投与は、該粘
膜が疾患部位である場合以外に、該粘膜部位が比較的高
い薬物吸収性を有することから例えばホルモン剤の如く
経口では吸収されにくい薬物の投与に利用する試みがな
されている。! ] When administering drugs to moist mucous membranes such as the mucous membrane IIψ, in addition to cases where the mucosa is the site of disease, drugs, such as hormonal drugs, are difficult to absorb orally because the mucosal site has relatively high drug absorption. Attempts are being made to use it for drug administration.
しかして、このような粘膜部位、ことに口腔粘ＩＩＱか
ら薬物を投与する際の最大の障害は、唾液などの分泌液
あるいは会話等に伴う粘膜部位の伸縮などににす、配置
した薬物が吸収されるまでに洗い流されること、および
薬物量に比して充分な薬理効果が得られないことである
。However, the biggest obstacle when administering drugs from such mucosal sites, especially oral mucosa IIQ, is that the placed drug is absorbed by secretions such as saliva or the expansion and contraction of the mucosal site due to conversation, etc. The problem is that the drug is washed away before the drug is absorbed, and that sufficient pharmacological effects cannot be obtained compared to the amount of drug.
近年、薬物の滞留性および薬理効果を高めることを目的
とした製剤あるいはその類似物として、ポリアクリル酸
ナトリウムを配合したペーストや水溶性高分子物質から
なるスポンジあるいはタブレット基剤中に薬物を含有せ
しめたものが提案されている。In recent years, drugs have been incorporated into pastes containing sodium polyacrylate, sponges or tablet bases made of water-soluble polymer substances, as preparations or similar products aimed at increasing drug retention and pharmacological effects. Something has been proposed.
かかるペーストまたは製剤は、従来の軟膏タイプなどに
比較すると、滞留性などはかなり改善されてはいるが、
下記の点において充分なものとはいえないのが現状であ
る。Although such pastes or preparations have considerably improved staying power compared to conventional ointment types, etc.
At present, it cannot be said to be sufficient in the following points.
即ち、ペーストにおいては充分な物理的強度を有してい
ないために、会話時における粘膜の伸縮または擦れなど
によって除去されやすいという欠点を有するのである。That is, since the paste does not have sufficient physical strength, it has the disadvantage that it is easily removed due to the expansion and contraction of mucous membranes or rubbing during conversation.
また製剤化したものは、疾患の種類や症状によって投与
する薬物の種類や量を調節することが困難であったり、
剤型としたために薬物の効力が低下したりするという欠
点があった。In addition, with formulated drugs, it is difficult to adjust the type and amount of the drug to be administered depending on the type and symptoms of the disease.
There was a drawback that the efficacy of the drug decreased because of the dosage form.
また、上記の基剤中に薬物を含有させることなく、薬物
を固定被覆するために製剤を用いると、スポンジ基剤は
物理的強度に劣るうえに多孔質であるために、薬物の拡
散流出が起りやすいという問題があり、タブレット基剤
は剛性を有するために適用部位が制限されるという使用
上の問題がある。Furthermore, if a formulation is used to fix and coat the drug without incorporating the drug into the above-mentioned base, the sponge base has poor physical strength and is porous, which prevents drug diffusion and outflow. There is a problem in that the tablet base is easily affected, and the rigidity of the tablet base limits the application sites, which is a problem in use.
一方、口腔粘膜に生じた損傷部を外部刺激から保護する
ための製剤はほとんど見当らず、水溶性高分子物質から
なるタブレットが用いられているにすぎない。On the other hand, there are almost no preparations available for protecting damaged areas of the oral mucosa from external stimuli, and only tablets made of water-soluble polymer substances have been used.
しかしながら、タブレット剤は上述したように剛性を有
するために適用部位が制限されるという問題がある。However, as mentioned above, tablets have a problem in that their rigidity limits the areas to which they can be applied.
即ち、伸縮性に冨み、形状の複雑な口腔内粘膜等を広範
囲に被覆保護するには、柔軟かつ強靭なシート状の剤型
が必須である。That is, a flexible and strong sheet-like dosage form is essential in order to cover and protect a wide range of oral mucous membranes, etc., which are highly stretchable and have a complex shape.
本発明者らは、かかる従来技術の状況に鑑み、それらの
欠点を解消した粘膜包帯を得るべく鋭意研究を行った結
果、この発明に至ったものである。In view of the state of the prior art, the present inventors have conducted intensive research to obtain a mucosal bandage that eliminates these drawbacks, and as a result they have arrived at the present invention.
即ち、この発明にかかる粘膜包帯は、薬学的に安全な素
材であるところの（イ）アクリル酸重合体、アクリル酸共重合体もしくは
それらの水溶性塩の一種以上と、（ロ）カルボキシメチ
ルセルロースナトリウムアルギン酸ナトリウムあるいは
ヒドロキシエチルセルロースの一種以上、さらに（ハ）グリセリンあるいはプロピレングリコールの一種
以上を必須成分とするものであり、これによって湿潤面
に対し、すぐれた付着性を示す柔軟かつ強靭なシート状
あるいはフィルム状粘膜包帯が得られ、このシートある
いはフィルム状粘膜包帯を口腔内等の湿潤粘膜に適用し
た場合、該粘膜に強く付着して薬剤を固定被覆すること
が可能であるとともに、損傷部を保護するに際しても刺
激がなく使用感が良好であることを見出したものである
。That is, the mucosal bandage according to the present invention comprises (a) one or more of acrylic acid polymers, acrylic acid copolymers, or water-soluble salts thereof, which are pharmaceutically safe materials, and (b) sodium carboxymethyl cellulose. A flexible and strong sheet or film that has excellent adhesion to wet surfaces and has as essential components one or more of sodium alginate or hydroxyethylcellulose, and (c) one or more of glycerin or propylene glycol. A sheet or film-like mucosal bandage is obtained, and when this sheet or film-like mucosal bandage is applied to moist mucous membranes such as in the oral cavity, it strongly adheres to the mucous membrane, making it possible to fix and cover the drug, and also protect the injured area. It has been found that there is no irritation even when using the product, and the feeling of use is good.
しかして、この発明に用いられる（イ）のアクリル酸重
合体、アクリル酸共重合体あるいはそれらの水溶性塩の
一種以上の配合量は、重合体の種類や分子量あるいは目
標とされる製剤の物性によって異なるが、混合溶液全体
の１〜５０＠ ｉ％、特に５〜３５重渚％が好ましい。Therefore, the amount of one or more of the acrylic acid polymers, acrylic acid copolymers, or water-soluble salts thereof used in this invention (a) may be determined by the type and molecular weight of the polymer or the physical properties of the target formulation. Although it varies depending on the situation, it is preferably 1 to 50%, particularly 5 to 35% of the total mixed solution.
また（口）のカルボキシメチルセルロースナトリウム、
アルギン酸ナトリウムあるいはヒドロキシエチルセルロ
ースの一種以上の配合量は全体の５〜５０重量％、特に
１５〜３５重量％が好ましい。Also (oral) carboxymethyl cellulose sodium,
The blending amount of at least one of sodium alginate and hydroxyethyl cellulose is preferably 5 to 50% by weight, particularly 15 to 35% by weight of the total weight.
さらに（ハ）のグリセリンまＩｃはプロピレングリコー
ルの一種以上の（イ）は全体の３０〜９ｏ重量％、特に
５０〜８０重ω％が適当である。Furthermore, (c) glycerin or Ic is suitably one or more propylene glycols (a) in an amount of 30 to 9% by weight, particularly 50 to 80% by weight.
この発明の粘膜包帯を得るための必須主成分としての上
記〈イ）（ロ）（ハ）の各素材は、それぞれが粘膜包帯
としていかなる物性に寄与しているかは、必ずしも明ら
かではないが。これらが相乗的に作用し合って、柔軟か
つ強靭であり、湿潤粘膜に対してすぐれた付着性を示す
という特徴を発揮するものである。Although it is not necessarily clear what physical properties each of the above-mentioned materials (a), (b), and (c) contribute to as the mucosal bandage as essential main components for obtaining the mucosal bandage of the present invention. These elements act synergistically to exhibit the characteristics of being flexible and tough, and exhibiting excellent adhesion to wet mucous membranes.
またこれらの主成分が高い安全性を有するために損傷部
等を被覆しても何ら刺激を与えることなく保護すること
ができるのである。Furthermore, since these main components have a high level of safety, it is possible to protect damaged areas etc. without causing any irritation even if they are covered.
なおこの発明の粘膜包帯に着色料、香味料等を配合する
ことは任意である。It is optional to add colorants, flavorings, etc. to the mucosal bandage of this invention.
以下実施例により詳細にμ）明する。μ) will be explained in detail in Examples below.
実施例１ポリアクリル酸す１〜リウム８牙、アルギン酸ナトリウ
ム２牙、グリセリン６２および水８４２からなる混合液
を充分に撹拌混合し、この混合液を乾燥後の厚みが２０
０μｍとなるようにポリエステルフィルム表面に塗布し
、乾燥してこの発明の粘膜包帯を得た。 この粘膜包帯
をポリエステルフィルムから剥離し、１０人のパネラ−
の口腔粘膜面に施用したところ、平均で５分間にわたっ
て良好に付着した。Example 1 A mixture of 1 to 8 parts of polyacrylic acid, 2 parts of sodium alginate, 62 parts of glycerin, and 842 parts of water was thoroughly stirred and mixed to a thickness of 20% after drying.
It was coated on the surface of a polyester film to a thickness of 0 μm and dried to obtain a mucosal bandage of the present invention. This mucosal bandage was peeled off from the polyester film and 10 panelists
When applied to the mucosal surface of the oral cavity, it adhered well for an average of 5 minutes.
実施例２ポリアクリル産１１、ヒドロキシエチルセル］］−ス４
２、プロピレングリコール４５５ｊおよび水５゜２から
なる混合液を作り、以下実施例１と同様の操作により２
００μｍの粘膜包帯を得、パネラ−の口腔粘膜面に使用
したところ、平均で５分間にわたって良好にイ」着した
。Example 2 Polyacrylic product 11, hydroxyethyl cell]]-su4
2. A mixed solution consisting of propylene glycol 455j and water 5.2 was prepared, and then 2 was prepared in the same manner as in Example 1.
When a mucosal bandage of 00 μm was obtained and used on the oral mucosal surface of a panelist, it adhered well for an average of 5 minutes.
実施例３カルボキシご゛ニルポリマー １２、カルボキシメチル
セルロースナトリウム９２、グリセリン１５２、および
水７５牙からなる混合液を作り、実施例１と同様の操作
で作成した粘膜包帯は平均で１０分間にわたって良好に
付着した。Example 3 A mixed solution consisting of carboxylic polymer 12, carboxymethylcellulose sodium 92, glycerin 152, and water 75 was prepared in the same manner as in Example 1. The mucosal bandage adhered well for an average of 10 minutes. .
実施例４ポリアクリル酸ナトリウム５２、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム５２、グリセリン１５牙および水７５
牙からなる混合液を作り、実施例１と同様の操作で作製
した粘膜包帯は平均で１０分間にわたって良好に付着し
た。Example 4 Sodium polyacrylate 52, sodium carboxymethylcellulose 52, glycerin 15 and water 75
A mixed solution consisting of fangs was prepared and a mucosal bandage produced in the same manner as in Example 1 adhered well for an average of 10 minutes.
実施例５実施例４で得られ１〔粘膜包帯の非付着面にコロジオン
（日本薬局方）を塗布し、乾燥して非溶解性フィルム層
を形成した粘膜包帯を得た。Example 5 A mucosal bandage obtained in Example 4 was obtained by applying collodion (Japanese Pharmacopoeia) to the non-adhesive surface of the mucosal bandage and drying to form a non-dissolvable film layer.
この粘膜包帯の付着時間は平均で３０分であった。The average attachment time of this mucosal bandage was 30 minutes.
実施例６ポリアクリル酸ナトリウム２？、カルボキシメチルセル
ロースナトリウム８２、グリセリン２０７からなる混合
物を型に流し込み、加熱圧縮成形して厚さ３００μｍの
粘膜包帯を得、付着時間を測定したところ平均で１０分
間であった。Example 6 Sodium polyacrylate 2? , carboxymethyl cellulose sodium 82, and glycerin 207 was poured into a mold and heat-compression molded to obtain a mucosal bandage with a thickness of 300 μm.The adhesion time was measured and was 10 minutes on average.
実施例７実施例６で得られた粘膜包帯の非付着面にポリ酢酸ビニ
ルの酢酸エチル溶液を塗布し、乾燥して非溶解１１フィ
ルム層を形成した粘膜包帯を得た。Example 7 A solution of polyvinyl acetate in ethyl acetate was applied to the non-adhesive surface of the mucosal bandage obtained in Example 6, and dried to obtain a mucosal bandage in which a non-dissolved 11 film layer was formed.
この粘膜包帯の付着時間は平均で４０分間であっｌこ
。The application time of this mucosal bandage is 40 minutes on average.
.
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58108183AJPS59232553A (en) | 1983-06-16 | 1983-06-16 | mucosal bandage |
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| JP58108183AJPS59232553A (en) | 1983-06-16 | 1983-06-16 | mucosal bandage |
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|---|---|
| JPS59232553Atrue JPS59232553A (en) | 1984-12-27 |
| JPH0458989B2 JPH0458989B2 (en) | 1992-09-21 |
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58108183AGrantedJPS59232553A (en) | 1983-06-16 | 1983-06-16 | mucosal bandage |
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