JP7705135B2 - Method for inhibiting foaming of liquid compositions - Google Patents
Method for inhibiting foaming of liquid compositionsDownload PDFInfo
- Publication number
- JP7705135B2 JP7705135B2JP2021111226AJP2021111226AJP7705135B2JP 7705135 B2JP7705135 B2JP 7705135B2JP 2021111226 AJP2021111226 AJP 2021111226AJP 2021111226 AJP2021111226 AJP 2021111226AJP 7705135 B2JP7705135 B2JP 7705135B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- liquid composition
- salt
- hydrate
- tannic acid
- azulene
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
Translated fromJapanese本発明は、タンニン酸又はその塩を加えることによる液体組成物の発泡を抑制する方法及び発泡が抑制された液体組成物に関する。The present invention relates to a method for suppressing foaming of a liquid composition by adding tannic acid or a salt thereof, and to a liquid composition in which foaming is suppressed.
セチルピリジニウム及びその塩は、口腔内の殺菌のため、従来から含嗽剤に用いられている。アズレンスルホン酸及びその塩は、抗炎症剤として口腔粘膜の炎症を抑えるために従来から含嗽剤に用いられている。Cetylpyridinium and its salts have traditionally been used in mouthwashes to disinfect the oral cavity. Azulene sulfonic acid and its salts have traditionally been used in mouthwashes as anti-inflammatory agents to suppress inflammation of the oral mucosa.
4級アンモニウム塩の一種であるセチルピリジニウムは、陽イオン性界面活性剤の１種であり、含嗽に用いる際にわずかに発泡するが、その使用に問題はない。また、アズレンスルホン酸は4級アンモニウム塩の一種であるセチルピリジニウムよりも更に発泡が弱く、やはり含嗽に用いる際に問題はない。しかし、4級アンモニウム塩の一種であるセチルピリジニウムとアズレンスルホン酸とを含有する液体組成物で含嗽すると、発泡（泡立ち）が極めて強くなり、泡が口からあふれ出すこともあり、使用に大きな問題があった。さらに、使用時の過剰な泡立ちは、使用者が不安を抱き、含嗽剤を安心して使用することを妨げるものであった。Cetylpyridinium, a type of quaternary ammonium salt, is a type of cationic surfactant that foams slightly when used for gargling, but there is no problem with its use. Azulene sulfonic acid foams even less than cetylpyridinium, a type of quaternary ammonium salt, and also does not cause problems when used for gargling. However, when gargling with a liquid composition containing cetylpyridinium, a type of quaternary ammonium salt, and azulene sulfonic acid, foaming (foaming) becomes extremely strong and the foam may overflow from the mouth, which is a major problem when used. Furthermore, excessive foaming during use makes users feel uneasy and prevents them from using the mouthwash with confidence.
このような問題に対して、本願出願人らはこれまでも研究開発を行い、4級アンモニウム塩またはその水和物とアズレンスルホン酸とを含有する液体組成物を使用する際に、発生する泡を低減する方法を検討しており、当該液体組成物に対して、グリチルリチン酸又はその塩を添加することにより、その液体組成物を使用する際に発泡を抑制することができることを示した（特許文献1）。In response to these problems, the applicants of the present application have conducted research and development to examine methods for reducing foaming that occurs when using a liquid composition containing a quaternary ammonium salt or its hydrate and azulene sulfonic acid, and have demonstrated that foaming can be suppressed when using the liquid composition by adding glycyrrhizinic acid or a salt thereof (Patent Document 1).
一方、タンニン酸は、植物界に広く存在するポリフェノールであるタンニンの一種で、収斂作用を有し、従来から止瀉薬や制汗剤などに用いられている。しかしながら、これまで、口腔内で使用する含嗽剤や洗口剤として使用された事例は知られておらず、また液体組成物中で発泡を防ぐために使用された事例も知られていなかった。On the other hand, tannic acid is a type of tannin, a polyphenol that is widely present in the plant kingdom, and has an astringent effect and has been used in antidiarrheals and antiperspirants. However, there have been no known cases of it being used as a mouthwash or mouthwash for intraoral use, nor has it been used to prevent foaming in a liquid composition.
セチルピリジニウムなどの4級アンモニウム塩またはその水和物とアズレンスルホン酸とを含有する液体組成物で含嗽すると、発泡（泡立ち）が極めて強くなり、泡が口からあふれ出すこともあり、使用に際して大きな問題があった。さらに、使用時の過剰な泡立ちは、使用者が使用しにくいものであった。When gargling with a liquid composition containing a quaternary ammonium salt such as cetylpyridinium or its hydrate and azulene sulfonic acid, foaming (bubbles) become extremely strong and the foam may overflow from the mouth, posing a major problem when using the composition. Furthermore, the excessive foaming during use makes it difficult for users to use the composition.
本発明は、セチルピリジニウムなどの4級アンモニウム塩またはその水和物とアズレンスルホン酸とを含有する液体組成物で含嗽した際の強い発泡（泡立ち）の問題を解決するためのものであり、（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物の発泡を抑制することを課題とする。The present invention is intended to solve the problem of strong foaming (foaming) that occurs when gargling with a liquid composition containing a quaternary ammonium salt such as cetylpyridinium or a hydrate thereof and azulene sulfonic acid, and has an objective of suppressing foaming in a liquid composition containing (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) water-soluble azulene or a pharma-ceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof.
本発明者は、（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物において生じる泡沫を消泡することについて鋭意検討を行った結果、（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物に（C）タンニン酸又はその塩を加えることにより、泡沫を消泡できることを見出し、本発明を完成するに至った。The present inventors have conducted extensive research into defoaming of foam generated in a liquid composition containing (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) water-soluble azulene or a pharma-ceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof, and as a result have found that foam can be defoamed by adding (C) tannic acid or a salt thereof to a liquid composition containing (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) water-soluble azulene or a pharma-ceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof, thereby completing the present invention.
すなわち、本発明は以下を提供する。
［1］（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物において、（C）タンニン酸又はその塩を含有することによる消泡方法；
［2］タンニン酸又はその塩の含有量が、液体組成物中で0.2 mg～500 mg/100 mlである、［1］記載の液体組成物の消泡方法；
［3］タンニン酸又はその塩がタンニン酸である、［1］または［2］記載の液体組成物の消泡方法；
［4］（A）4級アンモニウム塩またはその水和物が、セチルピリジニウム塩である、［1］～［3］のいずれかに記載の液体組成物の消泡方法；
［5］（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物が、アズレンスルホン酸である、［1］～［4］のいずれかに記載の液体組成物の消泡方法；
［6］（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物に用いる、（C）タンニン酸又はその塩を含有する消泡剤；
［7］タンニン酸又はその塩の含有量が、液体組成物中で0.2 mg～500 mg/100 mlである、［6］記載の消泡剤；
［8］タンニン酸又はその塩がタンニン酸である、［6］または［7］記載の消泡剤；
［9］（A）4級アンモニウム塩またはその水和物が、セチルピリジニウム塩である、［6］～［8］のいずれかに記載の液体組成物の消泡方法；
［10］（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物が、アズレンスルホン酸である、［6］～［9］のいずれかに記載の液体組成物の消泡方法；
［11］（A）4級アンモニウム塩またはその水和物、（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物、および（C）タンニン酸又はその塩を含有する、泡立ちを抑制された液体組成物；
［12］タンニン酸又はその塩の含有量が、液体組成物中で0.2 mg～500 mg/100 mlである、［11］記載の液体組成物；
［13］（A）4級アンモニウム塩またはその水和物の含有量が、液体組成物中で3～7 mg/100 mlである、［11］または［12］記載の液体組成物；
［14］（A）4級アンモニウム塩またはその水和物が、セチルピリジニウム塩である、［11］～［13］のいずれかに記載の液体組成物；
［15］（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物が、アズレンスルホン酸である、［11］～［14］のいずれかに記載の液体組成物；
［16］（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物の含有量が、液体組成物中で1～10 mg/100 mlである、［11］～［15］のいずれかに記載の液体組成物；
［17］液体組成物が含嗽剤、洗口剤、点眼薬、スプレー剤（噴霧剤）または内服薬である、［11］～［16］のいずれかに記載の液体組成物。 That is, the present invention provides the following.
[1] A method for defoaming a liquid composition containing (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) a water-soluble azulene or a pharma- ceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof, by adding (C) tannic acid or a salt thereof;
[2] The defoaming method for the liquid composition according to [1], wherein the content of tannic acid or a salt thereof in the liquid composition is 0.2 mg to 500 mg/100 ml;
[3] The method for defoaming the liquid composition according to [1] or [2], wherein the tannic acid or a salt thereof is tannic acid;
[4] The method for defoaming a liquid composition according to any one of [1] to [3], wherein (A) the quaternary ammonium salt or the hydrate thereof is a cetylpyridinium salt;
[5] (B) A method for defoaming a liquid composition according to any one of [1] to [4], wherein the water-soluble azulene or a pharma- ceutically acceptable salt or hydrate thereof is azulene sulfonic acid;
[6] (C) a defoaming agent containing tannic acid or a salt thereof, for use in a liquid composition containing (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) a water-soluble azulene or a pharma- ceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof;
[7] The defoaming agent according to [6], wherein the content of tannic acid or a salt thereof in the liquid composition is 0.2 mg to 500 mg/100 ml;
[8] The defoaming agent according to [6] or [7], wherein tannic acid or a salt thereof is tannic acid;
[9] The method for defoaming a liquid composition according to any one of [6] to [8], wherein (A) the quaternary ammonium salt or the hydrate thereof is a cetylpyridinium salt;
[10] (B) A method for defoaming a liquid composition according to any one of [6] to [9], wherein the water-soluble azulene or a pharma- ceutically acceptable salt or hydrate thereof is azulene sulfonic acid;
[11] A liquid composition having reduced foaming properties, comprising (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof, (B) a water-soluble azulene or a pharma- ceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof, and (C) tannic acid or a salt thereof;
[12] The liquid composition according to [11], wherein the content of tannic acid or a salt thereof in the liquid composition is 0.2 mg to 500 mg/100 ml;
[13] (A) The liquid composition according to [11] or [12], wherein the content of the quaternary ammonium salt or its hydrate in the liquid composition is 3 to 7 mg/100 ml;
[14] The liquid composition according to any one of [11] to [13], wherein (A) the quaternary ammonium salt or the hydrate thereof is a cetylpyridinium salt;
[15] (B) The liquid composition according to any one of [11] to [14], wherein the water-soluble azulene or a pharma- ceutically acceptable salt or hydrate thereof is azulene sulfonic acid;
[16] (B) The liquid composition according to any one of [11] to [15], wherein the content of the water-soluble azulene or a pharma- ceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof in the liquid composition is 1 to 10 mg/100 ml;
[17] The liquid composition according to any one of [11] to [16], wherein the liquid composition is a mouthwash, a mouthwash, an eye drop, a spray, or an oral medication.
本発明によれば、（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物において、（C）タンニン酸又はその塩を含有させることにより、当該液体組成物における発泡を抑制（消泡）することができる。According to the present invention, in a liquid composition containing (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) water-soluble azulene or a pharma-ceutically acceptable salt or a hydrate thereof, foaming in the liquid composition can be suppressed (defoamed) by adding (C) tannic acid or a salt thereof.
以下、本発明の内容について詳細に説明する。
本発明において、発泡とは液体組成物の泡立ちのことをいい、気体が液体中に包まれた状態の「気泡」が、液体組成物の液面に多数集まって薄膜を介して密接に存在している「泡沫」の状態を形成することをいう。この泡立ちの現象は、泡立ちやすさ（泡の起泡力）と泡の消えにくさ（泡の安定度）という二つのパラメータにより、決定される。これに対して、本発明における「発泡の抑制」は、本明細書においては「消泡」と同義として使用されるが、「泡の起泡力」または「泡の安定度」のいずれかまたは両方を低下させて、泡沫の物理的性質を不安定化させることにより生じるものである。 The present invention will be described in detail below.
In the present invention, foaming refers to the foaming of a liquid composition, and refers to the formation of a "foam" state in which "bubbles" in a state in which gas is enclosed in a liquid gather in large numbers on the liquid surface of the liquid composition and are closely present through a thin film. This foaming phenomenon is determined by two parameters: the ease of foaming (foaming power of foam) and the difficulty of foam disappearance (foam stability). In contrast, "suppression of foaming" in the present invention, which is used synonymously with "defoaming" in this specification, occurs by destabilizing the physical properties of the foam by reducing either or both of the "foaming power of foam" and the "foam stability".
本発明は、（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物に対して、（C）タンニン酸又はその塩を適用することにより、当該液体組成物において生じる発泡を抑制、すなわち消泡することができる。The present invention can suppress foaming, i.e., defoam, in a liquid composition that contains (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) water-soluble azulene or a pharma-ceutically acceptable salt or a hydrate thereof by applying (C) tannic acid or a salt thereof to the liquid composition.
本発明の方法を適用することができる液体組成物に含まれる各成分および各成分の含有量は、実際に使用する際に本明細書に記載する各成分の濃度範囲に包含されていればよく、本発明の方法を適用することができる液体組成物は、
・含有する各成分が所望の濃度に調整された状態で容器に入れられ、容器から取り出してそのまま使用する態様、
・含有する各成分が所望の濃度よりも高濃度に調整された状態で容器に入れられ、使用時に使用者が適宜水で希釈することにより含有する各成分を所望の濃度に調整して使用する態様、
・複数の容器に薬剤を分離、分割して供給し、使用時に各薬剤を混合するという態様、
・複数の容器に薬剤を分離、分割して供給し、使用時に各薬剤を混合後、更に水で希釈するという態様、
など、任意の商品形態や液体組成物の調製方法をとることが可能である。なお、本明細書において以下に記載する各成分の含有量は、使用時のものとする。 The components and the contents of the components contained in the liquid composition to which the method of the present invention can be applied may be within the concentration ranges of the components described in this specification when actually used. The liquid composition to which the method of the present invention can be applied is as follows:
- A mode in which each component is adjusted to a desired concentration and placed in a container, and the product is taken out of the container and used as is;
- Each component is placed in a container in a state where it has been adjusted to a higher concentration than the desired concentration, and the user adjusts the concentration of each component to the desired concentration by diluting it with water as appropriate when using the product.
- A mode in which drugs are separated, divided, and supplied to multiple containers, and each drug is mixed when used;
- A mode in which the drugs are separated, divided and supplied into multiple containers, and each drug is mixed at the time of use and then further diluted with water;
Any product form or liquid composition preparation method can be used. The content of each component described below in this specification is the content at the time of use.
成分（A）として使用する4級アンモニウム塩又はその水和物は、殺菌作用を示し、例えば4級アンモニウム塩又はその水和物の例であるセチルピリジニウム塩化物水和物を含有した水溶液で含嗽することにより、口腔内粘膜において細菌の増殖を抑え、のどの炎症を緩和し、歯周病や口臭を予防する効果が知られている。The quaternary ammonium salt or its hydrate used as component (A) exhibits a bactericidal effect, and it is known that gargling with an aqueous solution containing, for example, cetylpyridinium chloride hydrate, an example of a quaternary ammonium salt or its hydrate, inhibits bacterial growth in the oral mucosa, relieves throat inflammation, and prevents periodontal disease and bad breath.
本発明の4級アンモニウム塩としては、セチルピリジニウム塩、ベンゼトニウム塩化物、ベンザルコニウム塩化物などを使用することができるが、中でもセチルピリジニウム塩が好ましく、さらにセチルピリジニウム塩としてはセチルピリジニウム塩化物がより好ましく、例えばセチルピリジニウム塩化物水和物である1-ヘキサデシルピリジニウムクロライドが好ましい。As the quaternary ammonium salt of the present invention, cetylpyridinium salt, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, etc. can be used, among which cetylpyridinium salt is preferred, and as the cetylpyridinium salt, cetylpyridinium chloride is more preferred, for example, 1-hexadecylpyridinium chloride, which is cetylpyridinium chloride hydrate, is preferred.
本発明における4級アンモニウム塩又はその水和物の含有量は、例えば、セチルピリジニウム塩化物水和物として、液体組成物の全容量に対して0.1 mg/100 ml～20 mg/100 ml、好ましくは1～10 mg/100 ml、より好ましくは3～7 mg/100 mlである。The content of the quaternary ammonium salt or its hydrate in the present invention is, for example, 0.1 mg/100 ml to 20 mg/100 ml, preferably 1 to 10 mg/100 ml, more preferably 3 to 7 mg/100 ml, as cetylpyridinium chloride hydrate, relative to the total volume of the liquid composition.
成分（B）として使用する水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物は、抗炎症効果を有し、例えばその一例であるアズレンスルホン酸ナトリウムを希釈させた水溶液でうがいをすることにより、扁桃炎、咽頭炎、口内炎、歯肉炎を鎮める効果が知られている。The water-soluble azulene or its pharma-ceutical acceptable salt or hydrate used as component (B) has an anti-inflammatory effect. For example, gargling with a diluted aqueous solution of sodium azulene sulfonate is known to have the effect of soothing tonsillitis, pharyngitis, stomatitis, and gingivitis.
本発明において使用する水溶性アズレンとしては、アズレンスルホン酸が好ましく、水溶性アズレンの塩としては、水溶性アズレンと塩を形成するものであれば用いることができるが、ナトリウム塩が好ましく、アズレンスルホン酸ナトリウムが好ましく用いられる。The water-soluble azulene used in the present invention is preferably azulene sulfonic acid, and the salt of water-soluble azulene may be any salt that forms a salt with water-soluble azulene, but sodium salts are preferred, and sodium azulene sulfonate is preferably used.
本発明の水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物としては、アズレンスルホン酸ナトリウムである1,4-ジメチル-7-イソプロピルアズレン-3-スルホン酸ナトリウム及びその水和物が好ましい。As the water-soluble azulene or its pharma-ceutically acceptable salt or hydrate of the present invention, sodium azulene sulfonate, ie, sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonate and its hydrate are preferred.
本発明における水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物の含有量は、例えば、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、液体組成物の全容量に対して0.01 mg/100 ml～50 mg/100 ml、好ましくは0.5～20 mg/100 ml、より好ましくは1～10 mg/100 mlである。The content of the water-soluble azulene or its pharma-ceutically acceptable salt or hydrate in the present invention is, for example, 0.01 mg/100 ml to 50 mg/100 ml, preferably 0.5 to 20 mg/100 ml, more preferably 1 to 10 mg/100 ml, as sodium azulene sulfonate hydrate, relative to the total volume of the liquid composition.
成分（C）として使用するタンニン酸又はその塩としては、タンニン酸、タンニン酸アルブミン、タンニン酸ベルベリンなどを使用することができるが、タンニン酸がより好ましい。また、タンニン酸またはその塩は、医薬品グレードのものと食品グレードのものが存在するが、本発明においては口腔用の液体組成物（例えば、含嗽剤）などとして使用することから、いずれのグレードのものを使用してもよい。As the tannic acid or its salts used as component (C), tannic acid, albumin tannate, berberine tannate, etc. can be used, with tannic acid being more preferred. Tannic acid or its salts are available in both pharmaceutical and food grades, but since the present invention is used as a liquid composition for the oral cavity (e.g., as a mouthwash), any grade may be used.
本発明におけるタンニン酸又はその塩の含有量は、例えば、タンニン酸の場合、成分（A）および成分（B）の液体組成物の全容量に対して、タンニン酸を、0.2 mg/100 ml～500 mg/100 ml、好ましくは0.5 mg/100 ml～200 mg/100 ml、より好ましくは4～100 mg/100 mlの用量で添加する。In the present invention, the content of tannic acid or a salt thereof is, for example, 0.2 mg/100 ml to 500 mg/100 ml, preferably 0.5 mg/100 ml to 200 mg/100 ml, more preferably 4 to 100 mg/100 ml, of tannic acid relative to the total volume of the liquid composition of components (A) and (B).
本発明において、液体組成物は、上述した成分（A）、成分（B）および成分（C）を溶解可能な溶媒を含有する。成分（A）、成分（B）および成分（C）ともに、水、エタノールに易溶ないし可溶であることから、例えば、エタノール、グリセリン、イソプロパノール等の低級アルコールを溶媒として使用することができる。また、低級アルコールに精製水を組み合わせて使用することができる。なお、溶媒は8アセチルしょ糖等の添加剤を含むものであってもよい。In the present invention, the liquid composition contains a solvent capable of dissolving the above-mentioned components (A), (B), and (C). Since components (A), (B), and (C) are all easily soluble or soluble in water and ethanol, for example, lower alcohols such as ethanol, glycerin, and isopropanol can be used as the solvent. Furthermore, lower alcohols can be used in combination with purified water. The solvent may contain an additive such as 8-acetyl sucrose.
液体組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、上記以外の任意の成分を含有してもよい。以下に、任意の成分として挙げられる代表的なものを例示する：
殺菌剤として、例えば、ベンザルコニウム塩化物、ベンゼトニウム塩化物等を使用することができる；
矯味剤として、例えば、サッカリンナトリウム水和物、メントール、カンフル、ハッカ油、レモン油、ウイキョウ油、ユーカリ油、ケイヒ油、チョウジ油、バニリン、香料等を使用することができる；
安定化剤として、例えば、トコフェロール、マクロゴール等を使用することができる；
糖アルコール類として、例えば、キシリトール、ソルビトール、グリセリン等を使用することができる；
キレート剤として、例えば、エデト酸ナトリウム、エデト酸カルシウム二ナトリウム、及びそれらの水和物等を使用することができる；
界面活性剤として、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリソルベート、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等を使用することができる；
等張化剤として、例えば、塩化ナトリウム等の無機塩類、プロピレングリコール等の多価アルコール類等を使用することができる；
防腐剤として、例えば、パラベン、チモール等を使用することができる；
任意の成分は、これらに限定されることはなく、上記以外の各種添加剤を適宜用いることができる。また、これらの成分を添加する目的も上記のものに限定されない。 The liquid composition may contain optional components other than those described above, as long as the effects of the present invention are not impaired. Representative examples of optional components are listed below:
As disinfectants, for example, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, etc. can be used;
As flavoring agents, for example, saccharin sodium hydrate, menthol, camphor, peppermint oil, lemon oil, fennel oil, eucalyptus oil, cinnamon oil, clove oil, vanillin, flavors, etc. can be used;
As stabilizers, for example, tocopherol, macrogol, etc. can be used;
Examples of sugar alcohols that can be used include xylitol, sorbitol, and glycerin;
As the chelating agent, for example, sodium edetate, calcium disodium edetate, and hydrates thereof, etc. can be used;
As the surfactant, for example, sodium lauryl sulfate, polysorbate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, etc. can be used;
Examples of isotonicity agents that can be used include inorganic salts such as sodium chloride, polyhydric alcohols such as propylene glycol, and the like;
Preservatives such as parabens, thymol, etc. may be used;
The optional components are not limited to those listed above, and various additives other than those listed above can be used as appropriate. Furthermore, the purpose of adding these components is not limited to those listed above.
液体組成物の調製方法は、特に限定されることはなく、公知の方法を用いることができる。また、各成分の配合順序については、溶媒への溶解性に応じて適宜考慮してよい。The method for preparing the liquid composition is not particularly limited, and any known method can be used. The order in which the components are mixed may be appropriately determined depending on the solubility in the solvent.
本発明の液体組成物の使用形態は、特に限定されないが、例えば、うがい薬（含嗽剤）、洗口剤、スプレー剤（噴霧剤）、塗布剤、点眼薬、胃薬などの内服薬が挙げられる。例えば、本発明をうがい薬として使用する場合、本発明を水で希釈したものを口に含んで喉や口腔内を洗浄することで、喉の粘膜や口腔内の炎症を緩和し、細菌の繁殖を抑制し、感染病の予防や、口臭の予防等の効果が期待できる。The liquid composition of the present invention may be used in any form, including, but not limited to, oral medications such as gargles, mouthwashes, sprays, liniments, eye drops, and stomach medicines. For example, when the present invention is used as a gargle, the present invention can be diluted with water and held in the mouth to wash the throat and oral cavity, thereby alleviating inflammation in the mucous membranes of the throat and oral cavity, inhibiting bacterial growth, and providing the expected effects of preventing infectious diseases and bad breath.
以下に実施例を示して、本発明をより詳細に説明するが、これらは本発明の範囲を限定するものではなく、本発明の主旨を逸脱しない範囲で変更可能である。The present invention will be described in more detail below with reference to examples, but these are not intended to limit the scope of the present invention and may be modified without departing from the spirit of the present invention.
実施例1：液体組成物の調製とそれぞれの泡立ち特性
本実施例は、種々の濃度のタンニン酸を含有させた液体組成物を調製し、それぞれの泡立ちの特性を実験的に示すことを目的として行った。Example 1: Preparation of liquid compositions and foaming properties of each composition This example was carried out for the purpose of preparing liquid compositions containing tannic acid at various concentrations and experimentally demonstrating the foaming properties of each composition.
まず、表1に示す成分組成の各液体組成物を作製した。それぞれの液体組成物は、表中の各成分（mg）を混合し、精製水を添加して溶解し、全量を100 mlとすることにより調製した。First, each liquid composition was prepared according to the composition shown in Table 1. Each liquid composition was prepared by mixing the components (mg) shown in the table, adding purified water to dissolve, and bringing the total volume to 100 ml.
得られた液体組成物それぞれから25 mlを、外径35 mm、内径20.3 mm、高さ105 mm、用量50 mlの丸底ガラス容器（株式会社マルエム）に取り出し、容器を密閉した状態で、長軸方向に40 mmの距離を毎分210往復の速度で2分間、往復撹拌した。撹拌後すぐに、発泡度の指標として、液面からの泡の高さを測定した。得られた結果の多重比較検定はTukey-Kramer法で行った。25 ml of each of the obtained liquid compositions was taken into a round-bottom glass container (Maruemu Co., Ltd.) with an outer diameter of 35 mm, an inner diameter of 20.3 mm, a height of 105 mm, and a capacity of 50 ml. With the container sealed, it was stirred back and forth along the longitudinal axis for a distance of 40 mm at a speed of 210 back and forth strokes per minute for 2 minutes. Immediately after stirring, the height of the bubbles from the liquid surface was measured as an index of the foaming degree. A multiple comparison test of the obtained results was performed using the Tukey-Kramer method.
その結果を図1に示す。図1に示すように、処方例1～9に示す全ての処方において、比較例1に比べてその発泡度の指標である泡の高さが有意に低いものであり（p＜0.01）、タンニン酸の添加により発泡が抑制され、その効果は4～100 mg/100 mL（処方例4～7）で最大となった。The results are shown in Figure 1. As shown in Figure 1, in all of the formulations shown in Formulation Examples 1 to 9, the foam height, which is an index of foaming degree, was significantly lower than in Comparative Example 1 (p<0.01), and foaming was suppressed by the addition of tannic acid, with the effect being greatest at 4 to 100 mg/100 mL (Formulation Examples 4 to 7).
実施例2：液体組成物の泡立ち特性についての官能評価
本実施例は、実施例1で調製した各液体組成物を使用して実際にうがいを行った場合に、使用者がそれぞれの液体組成物の泡立ちの程度を官能評価することを目的として行った。Example 2: Sensory evaluation of foaming properties of liquid compositions This example was carried out for the purpose of having users sensory evaluate the degree of foaming of each liquid composition prepared in Example 1 when actually gargling with each liquid composition.
比較例1及び処方例1～9に示す各液体組成物に対して、適量を口に含んで実際に含嗽を行い、その際の泡立ち具合を評価した。尚、タンニン酸は渋み成分であり、処方例8の200 mg/100 mLの濃度のものおよび処方例9の500 mg/100 mLの濃度のものについては、被験者すべてが実際に含嗽を行うことができなかった。その一方、40 mg/100 mLの濃度まででは使用時に問題となる渋みは感じられなかった。また、処方例7の100 mg/100 mLの濃度では渋みをわずかに感じるが、含嗽に問題となる強い渋みは感じられなかった。For each of the liquid compositions shown in Comparative Example 1 and Formulation Examples 1 to 9, an appropriate amount was placed in the mouth and gargled, and the foaming was evaluated. Tannic acid is an astringent component, and none of the subjects were able to actually gargle with the 200 mg/100 mL concentration of Formulation Example 8 or the 500 mg/100 mL concentration of Formulation Example 9. On the other hand, no problematic astringency was felt at concentrations up to 40 mg/100 mL. Furthermore, a slight astringency was felt at the 100 mg/100 mL concentration of Formulation Example 7, but no strong astringency that would be problematic when gargling was felt.
傾向として、処方例2～処方例7については評価の結果として泡立ちが気にならない程度まで液体組成物の泡立ちの問題が改善されており、特に処方例3～7については泡立ちの抑制が良好であると考えられた。この傾向を数値化することを試みるべく、上記の官能評価に際して被験者の評価記号に対して、×に対して-2点、△に対して-1点、○に対して0点、◎に対して1点をそれぞれ割り当て、上記の表2を点数換算した。As a general trend, the evaluation results for Formulation Examples 2 to 7 showed that the foaming problem in the liquid composition had been improved to the point where foaming was no longer a concern, and it was thought that foaming was particularly well suppressed for Formulation Examples 3 to 7. In an attempt to quantify this trend, the subjects' evaluation symbols for the sensory evaluation above were assigned -2 points for ×, -1 point for △, 0 points for ○, and 1 point for ◎, and the results in Table 2 above were converted into scores.
この結果、比較例1と比較して、各処方例とも換算点数値が上昇していることが確認でき、特に処方例3～7については換算点数値も明らかに高いことが確認できたことから、上記傾向を数値的に確認することができた。As a result, it was confirmed that the conversion points for each formulation example were higher than those for Comparative Example 1, and that the conversion points for formulation examples 3 to 7 in particular were clearly higher, making it possible to numerically confirm the above tendency.
本発明により、（A）4級アンモニウム塩またはその水和物及び（B）水溶性アズレン又はその薬剤学的に許容される塩もしくはその水和物を含有する液体組成物であっても、（C）タンニン酸又はその塩を適用することにより、当該液体組成物における発泡を抑制（消泡）することができる。According to the present invention, even if a liquid composition contains (A) a quaternary ammonium salt or a hydrate thereof and (B) water-soluble azulene or a pharma-ceutically acceptable salt or a hydrate thereof, foaming in the liquid composition can be suppressed (defoamed) by applying (C) tannic acid or a salt thereof.
Claims (17)
Translated fromJapaneseApplications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2020117032 | 2020-07-07 | ||
| JP2020117032 | 2020-07-07 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2022014902A JP2022014902A (en) | 2022-01-20 |
| JP7705135B2true JP7705135B2 (en) | 2025-07-09 |
Family
ID=80120297
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2021111226AActiveJP7705135B2 (en) | 2020-07-07 | 2021-07-05 | Method for inhibiting foaming of liquid compositions |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP7705135B2 (en) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005047816A (en) | 2003-07-29 | 2005-02-24 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | Nasal drop comprising alkali metal azulenesulfonate |
| JP2005281269A (en) | 2004-03-31 | 2005-10-13 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | Solution preparation of azulenes |
| JP2014043399A (en) | 2012-08-24 | 2014-03-13 | Hoyu Co Ltd | Hair treatment agent composition and use method thereof |
- 2021
- 2021-07-05JPJP2021111226Apatent/JP7705135B2/enactiveActive
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005047816A (en) | 2003-07-29 | 2005-02-24 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | Nasal drop comprising alkali metal azulenesulfonate |
| JP2005281269A (en) | 2004-03-31 | 2005-10-13 | Taiyo Yakuhin Kogyo Kk | Solution preparation of azulenes |
| JP2014043399A (en) | 2012-08-24 | 2014-03-13 | Hoyu Co Ltd | Hair treatment agent composition and use method thereof |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2022014902A (en) | 2022-01-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1066622A (en) | Tooth preparations | |
| BRPI0620182A2 (en) | taste perception production from essential oils using a hydrocolloid | |
| JPH08505876A (en) | Low alcohol mouthwash fungicide and germicidal formulation | |
| JP5233399B2 (en) | Oral spray composition and oral preparation | |
| CN111867554A (en) | Oral composition | |
| BR112017013730B1 (en) | biphasic mouthwash, method for treating dry mouth, method for preparing a biphasic mouthwash and use of a hydrophilic phase and a hydrophobic phase | |
| JP2013129600A (en) | Dentifrice composition | |
| JP4753448B2 (en) | Retinol palmitate, method for stabilizing retinol and aqueous vitamins | |
| ES2281569T3 (en) | EYE DROPS. | |
| CA1333773C (en) | Antitussive liquid compositions containing phenol | |
| JP7705135B2 (en) | Method for inhibiting foaming of liquid compositions | |
| JP2003128583A (en) | Refreshing composition | |
| RU2363462C2 (en) | Pharmaceutical composition containing 5-methyl-2-(2′-chloro-6′- fluoroaniline)phenylacetic acid | |
| JPH08127518A (en) | Composition for hair | |
| JPS6351341A (en) | Azulene-containing liquid formulation | |
| US20120264776A1 (en) | Menthol liquids composition | |
| JP2002205942A (en) | Topical composition | |
| JP4827379B2 (en) | Artificial tear containing chlorobutanol | |
| JP2011162524A (en) | Undiluted liquid composition for oral cavity, and method for using the same | |
| JP7277899B2 (en) | Liquid composition, method for inhibiting foaming of the liquid composition, and foam inhibitor | |
| JP2018100245A (en) | Composition for use in mouth and/or throat | |
| JP2021063126A (en) | Liquid agent for oral cavity and throat | |
| JP4084329B2 (en) | Liquid composition and method for producing the same | |
| JP2005187404A (en) | Extramucosal spray composition, nasal drops and oral and throat diseases | |
| KR102808805B1 (en) | A functional sol for alleviating animal pruritus skin troubles and manufacturing method by mixing and aging a cream formulation with lemon juice |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination | Free format text:JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date:20240418 | |
| A131 | Notification of reasons for refusal | Free format text:JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date:20250317 | |
| A977 | Report on retrieval | Free format text:JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date:20250319 | |
| A521 | Request for written amendment filed | Free format text:JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date:20250327 | |
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) | Free format text:JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date:20250617 | |
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) | Free format text:JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date:20250620 | |
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model | Ref document number:7705135 Country of ref document:JP Free format text:JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |