DE10040969A1 - Use of L-ascorbic acid in cosmetic emulsions - Google Patents

Abstract

L-Ascorbic acid or salts or esters thereof are used in combination with light protective agents in cosmetic emulsions. A cosmetic emulsion comprises at least one light protective agent and 0.1 to 10 wt. % of L-ascorbic acid or salts or esters thereof, based on the total weight of the emulsion.

Description

Translated fromGerman

Die Erfindung betrifft die Verwendung von L-Ascorbinsäure oder Salzen oder Estern davon in Kombination mit Lichtschutzmitteln in kosmetischen Emulsionen.The invention relates to the use of L-ascorbic acid or salts or estersof which in combination with light stabilizers in cosmetic emulsions.

Lichtschutzmittel sind im weitesten Sinne Stoffe, die technische Produkte oder Organismen vor der schädlichen Einwirkung des Lichts schützen beziehungsweise Folgeschäden von Lichteinwirkung wie Alterung verhüten sollen. Neben technischen Produkten wie Kunststoffen, Kautschukprodukten, Textilien und Anstrichmitteln muß insbesondere die Haut von Lebewesen, insbesondere die menschliche Haut vor der schädigenden Einwirkung des Lichts geschützt werden.In the broadest sense, light stabilizers are substances that are technical products orProtect organisms from the harmful effects of light respectivelyPrevent consequential damage from exposure to light such as aging. In addition to technicalProducts such as plastics, rubber products, textiles and paints mustespecially the skin of living things, especially the human skin beforeharmful exposure to light.

Da die Krebsrate durch übermäßiges Aussetzen gegenüber UV-Bestrahlung verstärkt zunimmt, werden auch in normalen Tagespflegeprodukten regelmäßig Lichtschutzmittel beziehungweise Lichtschutzfilter zugesetzt. Der menschliche Organismus wird allerdings auch durch Lichtschutzmittel belastet. Um die Belastung der Haut durch chemische Lichtschutzmittel zu limitieren, fordern Gesetzgeber weltweit für jedes Lichtschutzmittel eine Konzentrationsgrenze. Bei der Erforschung neuer Lichtschutzformulierungen ist es deshalb ein Ziel, mit geringen Einsatzkonzentrationen von Lichtschutzmitteln oder Sonnenschutzmitteln (UV-Filtern) einen möglichst hohen Lichtschutz zu erzielen.Because the cancer rate increases due to excessive exposure to UV radiationincreases, regular sunscreen products are also used in normal day care productsor light protection filter added. However, the human organismalso contaminated by light stabilizers. To reduce the skin's exposure to chemicalLimiting light protection agents is required by lawmakers worldwide for every light protection agenta concentration limit. It is when researching new light protection formulationstherefore a goal with low concentrations of light stabilizers orSunscreens (UV filters) to achieve the highest possible sun protection.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung von kosmetischen Emulsionen, in denen Lichtschutzmittel in geringen Konzentrationen vorliegen, aber dennoch eine hohe Lichtschutzwirkung erreicht wird. Zudem soll die über UV-A-Bestrahlung induzierte gefährliche Lipidperoxidbelastung der Haut vermindert werden.The object of the present invention is to provide cosmetic emulsions,in which light stabilizers are present in low concentrations, but still high onesSun protection effect is achieved. In addition, the induced by UV-A radiationdangerous lipid peroxide pollution of the skin can be reduced. 

Die Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst durch Verwendung von L-Ascorbinsäure oder Salzen oder Estern davon in Kombination mit Lichtschutzmitteln in kosmetischen Emulsionen.The object is achieved by using L-ascorbic acid orSalts or esters thereof in combination with light stabilizers in cosmeticEmulsions.

Es wurde erfindungsgemäß gefunden daß L-Ascorbinsäure, auch als Vitamin C bezeichnet, und deren Derivate in Kombination mit allen herkömmlichen Lichtschutzmitteln beziehungsweise Sonnenschutzmitteln eine Potenzierung der Lichtschutzwirkung in Emulsionen erzielen. Schon bei relativ niedrigen Konzentrationen an Lichtschutzmitteln und L-Ascorbinsäure nimmt die Effizienz der Lichtschutzmittel um mehr als das 5-fache zu. Zudem wird die über UV-A-Bestrahlung induzierte Lipidperoxidbelastung der Haut um mehr als 200% gegenüber Lichtschutzemulsionen gleicher Lichtschutzmittelkonzentration gesenkt.It has been found according to the invention that L-ascorbic acid, also referred to as vitamin C,and their derivatives in combination with all conventional light stabilizersor sunscreens potentiate the sunscreen effect inAchieve emulsions. Even at relatively low concentrations of light stabilizersand L-ascorbic acid increases the efficiency of the light stabilizers by more than 5 timesto. In addition, the lipid peroxide exposure of the skin induced by UV-A radiation is reducedmore than 200% compared to light protection emulsions of the same light protection concentrationlowered.

Erfindungsgemäße kosmetische Emulsionen enthalten mindestens ein Lichtschutzmittel und 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, an L-Ascorbinsäure oder Salzen oder Estern davon.Cosmetic emulsions according to the invention contain at least one light stabilizerand 0.1 to 10% by weight, based on the total weight of the emulsion, of L-Ascorbic acid or salts or esters thereof.

L-Ascorbinsäure kann dabei als Reinsubstanz oder in Form geeigneter Derivate, beispielsweise als Ascorbylpalmitat, Na-Ascorbylphosphat, Mg-Ascorbylphosphat oder Ascorbylisopalmitat eingesetzt werden. Auch andere Derivate der L-Ascorbinsäure können eingesetzt werden.L-ascorbic acid can be used as a pure substance or in the form of suitable derivatives,for example as ascorbyl palmitate, Na ascorbyl phosphate, Mg ascorbyl phosphate orAscorbyl isopalmitate can be used. Other derivatives of L-ascorbic acid can alsobe used.

Bevorzugt enthalten die kosmetischen Emulsionen 0,2 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,2 bis 2 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, an L-Ascorbinsäure oder deren Derivaten.The cosmetic emulsions preferably contain 0.2 to 5% by weight, in particular 0.2 to2% by weight, based on the total weight of the emulsion, of L-ascorbic acid or itsDerivatives.

Da L-Ascorbinsäure in wäßrigen Systemen nur eine begrenzte Stabilität zeigt, wird sie vorzugsweise der Emulsion über eine Polyol-in-Öl-in-Wasser-Emulsion (POW) zugesetzt. Geeignete POW-Emulsionen sind beispielsweise in WO 95/5143 beschrieben.Since L-ascorbic acid shows only a limited stability in aqueous systems, it willpreferably added to the emulsion via a polyol-in-oil-in-water emulsion (POW).Suitable POW emulsions are described, for example, in WO 95/5143. 

Beispiele geeigneter Polyole sind (Poly)Propylenglykol (PPG), (Poly)Glycerin, Butandiole, PEG, und die in EP-A-0 731 685 und WO 95/15143 beschriebenen Polyole.Examples of suitable polyols are (poly) propylene glycol (PPG), (poly) glycerin,Butanediols, PEG, and the polyols described in EP-A-0 731 685 and WO 95/15143.

Erfindungsgemäß können alle üblichen Lichtschutzmittel in der kosmetischen Emulsion eingesetzt werden. Vorzugsweise ist das Lichtschutzmittel ein Sonnenschutzmittel, das UV-B-Strahlung und gegebenenfalls UV-A-Strahlung absorbiert. UV-B-Strahlung bedeutet dabei Strahlung mit einer Wellenlänge von 280 bis 315 nm, UV-A-Strahlung mit einer Wellenlänge von 315 bis 400 nm. Insbesondere die UV-B-Strahlung kann zur Bildung von Hautrötungen, Hautentzündungen und Brandblasen mit den bekannten Folgeerscheinungen führen. Die UV-A-Strahlung bewirkt primär die Dunkelung der in der Epidermis bereits vorhandenen Melanin-Körper, so daß zunächst keine schädigenden Einflüsse zu erkennen sind.According to the invention, all customary light stabilizers can be used in the cosmetic emulsionbe used. The sunscreen is preferably a sunscreen thatUV-B radiation and possibly UV-A radiation absorbed. UV-B radiationmeans radiation with a wavelength of 280 to 315 nm, UV-A radiation witha wavelength of 315 to 400 nm. In particular, UV-B radiation can be usedFormation of reddening of the skin, inflammation of the skin and blisters with the knownLead to sequelae. The UV-A radiation primarily causes the darkness in theEpidermis already existing melanin body, so that initially no harmfulInfluences can be seen.

Bei den Sonnenschutzmitteln handelt es sich vorzugsweise um Micropigmente, organische Absorbentien oder Gemische davon.The sunscreens are preferably organic micropigmentsAbsorbents or mixtures thereof.

Micropigmente sind beispielsweise anorganische Metalloxide wie TiO₂ und ZnO, die in Micropigmentform vorliegen. Bereits eine Kombination von L-Ascorbinsäure mit derartigen Micropigmenten führt zu einer synergistischen Verstärkung der Lichtschutzwirkung.Micropigments are, for example, inorganic metal oxides such as TiO₂ and ZnO, which are in micropigment form. Even a combination of L-ascorbic acid with such micropigments leads to a synergistic enhancement of the light protection effect.

Als organische Absorbentien können alle bekannten Verbindungen eingesetzt werden, die im allgemeinen durch sogenannte strahlungslose Desaktivierung die UV-Strahlung in Wärme umwandeln. Beispiele sind Benzophenon-Derivate, Hydroxynaphthochinone, Phenylbenzoxazole, Phenylbenzimidazole, Digalloyltrioleat, Aminobenzoesäureester, Salicylsäureester, alizyklische Dienone, Zimtsäureester, Benzalacin, wie auch aromatische Harnstoff-Derivate, Sulfonamide, Cumann-Derivate, Phenylglyoxylsäure-Derivate und ähnliche Verbindungen. Auch Sonnenschutzmittel auf natürlicher Basis wie Nerz-, Avocado-, Mandel-, Sesam-, Erdnuss-, Oliven-, Saflor-, Cocos-Öl und ähnliche Öle können eingesetzt werden.All known compounds which can be used as organic absorbents are:generally by so-called radiationless deactivation the UV radiation inConvert heat. Examples are benzophenone derivatives, hydroxynaphthoquinones,Phenylbenzoxazoles, phenylbenzimidazoles, digalloyl trioleate, aminobenzoic acid esters,Salicylic acid esters, alicyclic dienones, cinnamic acid esters, benzalacin, as well as aromatic onesUrea derivatives, sulfonamides, Cumann derivatives, phenylglyoxylic acid derivatives andsimilar connections. Also natural sunscreens such as mink,Avocado, almond, sesame, peanut, olive, safflower, coconut and similar oilscan be used. 

Bevorzugte Sonnenschutzmittel sind Octylmethoxycimamat, Phenylbenzinidazol­sulfonsäure und Octylsalicylat.Preferred sunscreens are octyl methoxy cimamate, phenyl benzidazolesulfonic acid and octyl salicylate.

Vorzugsweise liegt das Lichtschutzmittel in einer Menge von 0,1 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt 2 bis 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, vor.The light stabilizer is preferably present in an amount of 0.1 to 10% by weight,particularly preferably 2 to 8% by weight, based on the total weight of the emulsion.

Dabei wird das Lichtschutzmittel vorzugsweise ebenfalls in Form einer Emulsion eingesetzt. Insgesamt kann es sich deshalb bei der erfindungsgemäßen kosmetischen Emulsion uum eine multiple Emulsion handeln.The light stabilizer is preferably also in the form of an emulsionused. Overall, it can therefore be in the cosmetic according to the inventionEmulsion is a multiple emulsion.

Die kosmetische Emulsion kann in jeder geeigneten Form vorliegen. Beispielsweise kann sie als Sonnen-Milch, Sonnen-Creme, Sonnen-Gel, Sonnen-Lotion oder Sonnen-Spray-Emulsion eingesetzt werden. Dabei können für derartige Produkte übliche Zusatzstoffe in den üblichen Mengen enthalten sein. Beispielsweise kann man eine künstliche Hautbräunung hervorrufende Mittel wie beispielsweise Dihydroxyaceton, Carotin oder Walnuß-Schalenextrakte hinzufügen.The cosmetic emulsion can be in any suitable form. For examplethem as sun milk, sun cream, sun gel, sun lotion or sun sprayEmulsion can be used. Common additives for such products can be used inthe usual amounts. For example, you can use an artificial oneTanning agents such as dihydroxyacetone, carotene orAdd walnut shell extracts.

Die Gesamtkonzentration der kosmetischen Emulsion richtet sich nach den jeweiligen Anforderungen an die Lichtschutzwirkung. Durch entsprechende Auswahl der Inhaltsstoffe und deren. Konzentrationen kann der Lichtschutzfaktor (LSF) in einem weiten Bereich eingestellt werden.The total concentration of the cosmetic emulsion depends on the respectiveRequirements for the sun protection effect. By appropriate selection of the ingredientsand their. The sun protection factor (SPF) can concentrate in a wide rangecan be set.

Weitere mögliche Inhaltsstoffe der Emulsionen sind beispielsweise Vitamine, Vitaminderivate, Tocopherol(acetat), Retionol(palmitat), Duftstoffe, Konservierungsmittel, Pflegekomponenten wie (hautglättende) Öle, Polymere, Farbstoffe, Viskositätsregler, u.s.w.Other possible ingredients of the emulsions include vitamins,Vitamin derivatives, tocopherol (acetate), retionol (palmitate), fragrances, preservatives,Care components such as (skin-smoothing) oils, polymers, dyes, viscosity regulators,etc.

Die Erfindung wird anhand der nachstehenden Beispiele näher erläutert. Dabei wurde die Lichtschutzwirkung der einzelnen Emulsionen gemäß den Colipa-Richtlinien in vivo bestimmt. Die Inhibierung von Lipidperoxiden wurde zudem bestimmt.The invention is illustrated by the examples below. TheSun protection effect of the individual emulsions according to the Colipa guidelines in vivocertainly. The inhibition of lipid peroxides was also determined. 

BeispieleExamplesBeispiel 1example 1

Als Modellemulsion wurde eine Emulsion auf Basis des anerkannt schwach wirkenden UV-Filters Octylsalicylat eingesetzt.An emulsion based on the recognized weak effect was used as a model emulsionUV filter octyl salicylate used.

In der nachstehenden Tabelle sind jeweils die eingesetzte Menge an Octylsalicylat (OS), L-Ascorbinsäure (VC) sowie der erhaltene Lichtschutzfaktor (LSF) und die gemessene Inhibierung von Lipidperoxiden aufgeführt.The table below shows the amount of octyl salicylate (OS), L-Ascorbic acid (VC) as well as the sun protection factor (SPF) and the measuredInhibition of lipid peroxides listed.

Tabelle 1 Table 1

Aus den obigen Ergebnissen geht hervor, daß durch Kombination von Octylsalycylat mit L-Ascorbinsäure ein sehr hoher Lichtschutzfaktor und eine sehr starke Inhibierung von Lipidperoxiden erreicht werden, die nicht aus den Wirkungen der Einzelsubstanzen herleitbar ist.The above results show that by combining octylsalycylate withL-ascorbic acid a very high sun protection factor and a very strong inhibition ofLipid peroxides are achieved that are not derived from the effects of the individual substancescan be derived.

Beispiel 2Example 2

Als Modellemulsionen wurden Emulsionen eingesetzt, die als Lichtschutzmittel OMC oder Triazone enthielten. Die Ergebnisse sind in der nachstehenden Tabelle 2 zusammengefaßt.Emulsions were used as model emulsions, which act as light stabilizers OMC orTriazone contained. The results are summarized in Table 2 below. 

Tabelle 2 Table 2

Auch aus den Ergebnissen von Tabelle 2 geht hervor, daß die Kombination von Lichtschutzmitteln mit L-Ascorbinsäure eine starke Erhöhung der Lichtschutzwirkung ermöglicht.The results of Table 2 also show that the combination ofLight stabilizers with L-ascorbic acid greatly increase the light protection effectallows.

Die synergistische Erhöhung der Lichtschutzwirkung (Boosting-Effect) beschränkt sich jedoch nicht nur auf organische Lichtschutzmittel, sondern zeigt sich auch beim Einsatz photostabiler Micropigmentfilter wie TiO₂ und ZnO.However, the synergistic increase in the light protection effect (boosting effect) is not only limited to organic light protection agents, but is also evident when using photostable micropigment filters such as TiO₂ and ZnO.

Beispiel 3Example 3

Als Modellemulsion wurde eine Emulsion eingesetzt, die ZnO oder TiO₂ in Verbindung mit Octylsalicylat, (OS) oder L-Ascorbinsäure (VC) enthielt. Die Ergebnisse sind in der nachstehenden Tabelle 3 zusammengefaßt:An emulsion containing ZnO or TiO₂ in combination with octyl salicylate, (OS) or L-ascorbic acid (VC) was used as the model emulsion. The results are summarized in Table 3 below:

Tabelle 3 Table 3

Aus den Ergebnissen von Tabelle 3 geht hervor, daß die Kombination von L-Ascorbinsäure mit den Micropigmenten eine wesentlich stärkere Wirkung hat als die Kombination der Micropigmente mit bekannten Lichtschutzmitteln.From the results of Table 3 it can be seen that the combination of L-Ascorbic acid with the micropigments has a much stronger effect than thatCombination of the micropigments with known light stabilizers.

Claims (8)

Translated fromGerman

1. Verwendung von L-Ascorbinsäure oder Salzen oder Estern davon in Kombination mit Lichtschutzmitteln in kosmetischen Emulsionen.1. Use of L-ascorbic acid or salts or esters thereof in combinationwith light stabilizers in cosmetic emulsions.2. Kosmetische Emulsion, enthaltend mindestens ein Lichtschutzmittel und 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, an L-Ascorbinsäure oder Salzen oder Estern davon.2. Cosmetic emulsion containing at least one light stabilizer and 0.1 to 10% by weight,based on the total weight of the emulsion, of L-ascorbic acid orSalts or esters thereof.3. Kosmetische Emulsion nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Lichtschutzmittel ein Sonnenschutzmittel ist, das UV-B-Strahlung und gegebenenfalls UV-A-Strahlung absorbiert.3. Cosmetic emulsion according to claim 2, characterized in that theSunscreen is a sunscreen that is UV-B andpossibly absorbed UV-A radiation.4. Kosmetische Emulsion nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Sonnenschutzmittel ausgewählt ist aus Micropigmenten, organischen UV-Absorbentien und Gemischen davon.4. Cosmetic emulsion according to claim 3, characterized in that theSunscreen is selected from micropigments, organic UVAbsorbents and mixtures thereof.5. Kosmetische Emulsion nach einem der Ansprüche 2 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Lichtschutzmittel in einer Menge, bezogen auf das Gesamtgewicht der Ernulsion, von 0,1 bis 10 Gew.-% eingesetzt wird.5. Cosmetic emulsion according to one of claims 2 to 4, characterized inthat the light stabilizer in an amount based on the total weight of theErnulsion, from 0.1 to 10 wt .-% is used.6. Kosmetische Emulsion nach einem der Ansprüche 2 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß die L-Ascorbinsäure oder das Salz oder der Ester davon in Form einer Polyol-in-Wasser-Emulsion vorliegt.6. Cosmetic emulsion according to one of claims 2 to 5, characterized inthat the L-ascorbic acid or the salt or the ester thereof in the form of a polyolis present in water emulsion.7. Kosmetische Emulsion nach einem der Ansprüche 2 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß es sich um eine multiple Emulsion handelt.7. Cosmetic emulsion according to one of claims 2 to 6, characterized in thatthat it is a multiple emulsion. 8. Kosmetische Emulsion nach einem der Ansprüche 2 bis 7 in Form einer Sonnen-Milch, Sonnen-Creme, Sonnen-Gel, Sonnen-Lotion oder Sonnen-Spray-Emulsion.8. Cosmetic emulsion according to one of claims 2 to 7 in the form of a sunMilk, sun cream, sun gel, sun lotion or sun spray emulsion.