DE02717541T1 - Biologisch abbaubare copolymere, die an ein segment mit mehreren funktionellen gruppen gebunden sind - Google Patents

Abstract

Biologisch kompatibles und biologisch abbaubares Copolymer, das ein polymeres oder copolymeres Segment umfasst, welches an einem Ende verkappt (mit einem Molekülrest "gedeckelt") und an dem anderen Ende mit einem polymeren oder copolymeren Segment verknüpft ist, das eine Mehrzahl von funktionellen Gruppen aufweist, die daran angehängt sind, wobei einige oder jede einzelne der funktionellen Gruppen so zur Reaktion gebracht werden, dass dadurch ein Molekülteil angeknüpft wird, der ein aminoxylhaltiges Radikal enthält, oder dass dadurch ein Molekülteil angeknüpft wird, der einen sonstigen arzneilich wirksamen Molekülrest aufweist, oder ein Molekülteil, der einen sonstigen Rest eines biologisch aktiven Wirkstoffs aufweist.

Claims (15)

1. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresCopolymer, das ein polymeres oder copolymeres Segment umfasst, welchesan einem Ende verkappt (mit einem Molekülrest "gedeckelt") und an dem anderen Ende mit einempolymeren oder copolymeren Segment verknüpft ist, das eine Mehrzahl vonfunktionellen Gruppen aufweist, die daran angehängt sind, wobei einige oderjede einzelne der funktionellen Gruppen so zur Reaktion gebrachtwerden, dass dadurch ein Molekülteilangeknüpftwird, der ein aminoxylhaltiges Radikal enthält, oder dass dadurch ein Molekülteil angeknüpft wird,der einen sonstigen arzneilich wirksamen Molekülrest aufweist, oder ein Molekülteil, dereinen sonstigen Rest eines biologisch aktiven Wirkstoffs aufweist.
2. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresCopolymer nach Anspruch 1, bei dem die genannte Mehrzahl von funktionellenGruppen eine Mehrzahl von Carboxylgruppen darstellen, wobei einigeoder jede einzelne der Carboxylgruppen so zur Reaktion gebrachtwerden, dass sie übereine Amid-, Ester- oder Oxycarbonylbindung an einen Molekülteil, derein aminoxylhaltiges Radikal enthält, oder an einen Molekülteil, dereinen sonstigen arzneilich wirksamen Molekülrest aufweist, oder an einenMolekülteil,der einen sonstigen Rest eines biologisch aktiven Wirkstoffs aufweist,angeknüpftwerden.
3. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresCopolymer nach Anspruch 2, bei dem die Schaffung der genannten Verknüpfung andem anderen Ende den Einbau einer ungesättigten Gruppe mit umfasst,um ein mit Doppelbindungen funktionalisiertes Polymer oder Copolymerbereitzustellen, sowie die Bereitstellung des verknüpften Segmentsdurch die Polymerisation eines Monomers mit einem Gehalt an einerungesättigtenGruppe in Anwesenheit des mit Doppelbindungen funktionalisiertenPolymers oder Copolymers.
4. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresPolymer nach Anspruch 2, das ausgehend von einem Polymer oder Copolymerals Ausgangsmaterial gebildet wird, welches einen hydrolysierbarenEster oder eine Stickstoff-Phosphorbindung aufweist und das an einemEnde verkappt ist, und an dem anderen Ende eine freie Hydroxylgruppeenthält,wobei der Wasserstoff der freien Hydroxylgruppe zu Carbonyl, dasmit dem endständigenMolekülteilverbunden ist, umgesetzt wird, wobei letzterer eine ungesättigte Gruppeenthält,und wobei die ungesättigteGruppe des endständigenMolekülteilsmit ei ner eine ungesättigteCarboxylgruppe enthaltenden Verbindung oder einem entsprechendenPolymer daraus zur Reaktion gebracht wird, um ein Endsegment miteiner Mehrzahl von Carboxylgruppen daran zu schaffen und um einigeoder jede einzelne der Carboxylgruppen zur Bereitstellung einesMolekülteilszu modifizieren, der ein aminoxylhaltiges Radikal oder einen Molekülteil, dereinen sonstigen arzneilich wirksamen Molekülrest aufweist, oder einenMolekülteil,der einen sonstigen biologisch aktiven Wirkstoff aufweist, der sichan der Stelle des Hydroxylteils der Carboxylgruppe befindet, enthält.
5. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresPolymer nach Anspruch 4, bei dem einige oder jede einzelne der Carboxylgruppenso zur Reaktion gebracht werden, dass sie über eine Amid-, Ester- oderOxycarbonylbindung an den Molekülteil,der ein aminoxylhaltiges Radikal enthält, oder an den Molekülteil, dereinen sonstigen arzneilich wirksamen Molekülrest aufweist, oder an denMolekülteil,welcher den sonstigen biologisch aktiven Wirkstoff aufweist, angeknüpft werden.
6. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresPolymer nach Anspruch 5, das ein biologisch kompatibles und biologischabbaubares Polymer bildet, das eine Funktionalität mit einer Steuerung der Arzneistoff-Freisetzungeingebaut hat.
7. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresPolymer nach Anspruch 1, das ein biologisch kompatibles und biologischabbaubares Polymer bildet, das eine Funktionalität mit einer Steuerung der Arzneistoff-Freisetzungeingebaut hat.
8. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresCopolymer nach Anspruch 2, bei dem das genannte polymere oder copolymereSegment aus der Gruppe ausgewähltist, die aus Polylactid, Polycaprolakton, Polyglykolid, Poly-(3-hydroxybutyrat)und Copolymeren daraus besteht, wobei das polymere oder copolymereSegment an dem einen Ende verkappt und an dem anderen Ende an einSegment geknüpft ist,das Polyacrylsäureaufweist, bei der einige oder jede einzelne der Carboxylgruppenmodifiziert sind, um einen Molekülteil,der ein aminoxylhaltiges Radikal enthält, oder einen Molekülteil, dereinen sonstigen arzneilich wirksamen Molekülrest aufweist, oder einenMolekülteil,der einen sonstigen biologisch aktiven Wirkstoff aufweist, und zwaran Stelle des Hydroxylteils der Carboxylgruppe, zu schaffen.
9. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresCopolymer nach Anspruch 8, bei dem die Verknüpfung in der Weise geschaffenwird, dass ein Verknüpfungsmittel,das aus der Gruppe ausgewählt wird,die aus Maleinsäureanhydrid,Acryloylchlorid und Allylisocyanat besteht, mit der Hydroxylgruppe vonPoly-(lactid-co-ε-caprolakton)zur Reaktion gebracht wird, wobei letzteres an dem einen Ende verkapptund an dem anderen Ende mit Hydroxyl terminiert ist, um ein Poly-(lactid-co-ε-caprolakton)mit funktionalisierter Doppelbindung sowie polymerisierende Acrylsäure auffreier Radikalbasis in Anwesenheit von Poly-(lactid-co-ε-caprolakton)mit funktionalisierter Doppelbindung zu schaffen.
10. Poly-(lactid-co-ε-caprolakton),das an dem einen Ende verkappt und an dem anderen Ende an ein Segmentgeknüpftist, das Polyacrylsäureund/oder ein anderes Polyacid aufweist, das mit funktionellen Carboxylgruppenversehen ist, welche mit dem Ziel zur Reaktion gebracht werden können, eineVerknüpfungmit einem Molekülteil,der ein aminoxylhaltiges Radikal enthält, oder mit einen Molekülteil, dereinen sonstigen arzneilich wirksamen Molekülrest aufweist, oder mit einemMolekülteil,welcher einen sonstigen Rest eines biologisch aktiven Wirkstoffsaufweist, und zwar an Stelle des Hydroxylteils der funktionellen Carboxylgruppe,herzustellen.
11. Biologisch kompatibles und biologisch abbaubaresPolymer oder Copolymer, das an dem einen Ende verkappt ist und andem anderen Ende eine freie Hydroxylgruppe trägt.
12. Gemisch aus einem biologisch kompatiblen und biologischabbaubaren Polymer oder Copolymer, das an dem einen Ende verkapptist und an dem anderen Ende ein oder mehrere Segmente mit einer Mehrzahlvon funktionellen Gruppen daran trägt, zusammen mit einer Spinmarkierung(Spinsonde) und/oder einem sonstigen Arzneistoffmolekül und/odereinem sonstigen biologisch aktiven Wirkstoff, wobei das Gewichtsverhältnis desPolymers oder Copolymers zu der Spinmarkierung, dem sonstigen Arzneistoffmolekül und demsonstigen biologisch aktiven Wirkstoff im Bereich von 1 : 99 bis99 : 1 liegt, um eine Matrix auf Basis einer polymeren Spinmarkierung/einesanderen Arzneistoffs/eines anderen biologisch aktiven Wirkstoffszur Freisetzung der Spinmarkierung, des sonstigen Arzneistoffs und/oderdes sonstigen biologisch aktiven Wirkstoffs entstehen zu lassen.
13. Freigabesystem fürArzneistoffe zur biomedizinischen Anwendung, welches das Copolymernach Anspruch 1 aufweist.
14. Freigabesystem fürArzneistoffe zur biomedizinischen Anwendung, welches das Gemischnach Anspruch 12 aufweist.
15. Stent in Verbindung mit dem Freigabesystem für Arzneistoffenach Anspruch 13, oder Stent, der aus diesem Freigabesystem gebildetist, zur Schaffung eines Stents mit einem System zur Arzneistoff-Eluierung.