CA2277801C - Preparation de particules pour inhalation - Google Patents

Abstract

Cette invention se rapporte à des particules, dans lesquelles sont incorporés un tensioactif et/ou un complexe hydrophyle ou hydrophobe constitué par un agent thérapeutique chargé positivement ou négativement et par une molécule chargée de charge opposée pour l'administration de médicaments dans le système pulmonaire, ainsi qu'à des procédés pour la synthèse et l'administration de ces particules. Dans un mode de réalisation préféré, les particules sont constituées d'un matériau biodégradable et possèdent une densité après tassement inférieure à 0,4 g/cm?3¿ et un diamètre médian massique compris entre 5 µm et 30 µm, qui produisent ensemble un diamètre aérodynamique des particules compris approximateivement entre 1 et 3 microns. Ces particules peuvent être formées de matériaux biodégradables, tels que des polymères biodégradables. Ces particules peuvent par exemple être formées d'acide polylacétique ou d'acide polyglycolique ou de copolymères de ceux-ci. Dans une variante, ces particules peuvent être formées uniquement d'un agent thérapeutique ou diagnostique et d'un tensioactif. Les tensioactifs peuvent être incorporés sur la surface des particules, par exemple par enrobage de la particule après sa formation, ou par incorporation du tensioactif dans le matériau formant la particule avant sa formation. Ces tensioactifs sont par exemple des phosphoglycérides, tels que la dipalmitoyl-phosphatidylcholine (DPPC). Ces particules peuvent être efficacement atomisées pour être administrées à l'appareil respiratoire, afin de permettre l'apport systémique ou local d'une grande variété d'agents thérapeutiques. La formation de complexes d'agents thérapeutiques chargés positivement ou négativement avec des molécules de charge opposée peut permettre de régler le taux de libération de ces agents dans le sang après leur administration.