AR029538A1 - PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF ESTROGEN AGENTS - Google Patents

Abstract

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Comprende nuevos sistemas portadores o excipientes farmacéuticos y formulaciones farmacéuticas orales que comprenden como ingrediente activo raloxifeno, amoxifeno, droloxifeno, arzoxifeno, o CP 336156, o análogos de los mismos, o un compuesto de las formulas 1 o 2 donde Z es una porcion seleccionada del grupo 3, 4 o 5 donde R1 está seleccionado de H, OH o ésteres C1-12 de éteres de alquilo de los mismos, benciloxi, o halogeno; o éteres C1-4 halogenados; R2, R3, R4, R5 y R6 son H, OH o ésteres C1-12 o éteres de alquilo de los mismos, halogenos, o éteres C1-4 halogenados, ciano alquilo C1-6 o CF3 con la condicion de que cuando R1 es H R2 no sea OH; Y es la porcion de formula 6; R7 y R8 son alquilo o concatenados conjuntamente forman un anillo que contiene nitrogeno, opcionalmente sustituido o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; y excipientes elegidos entre rellenadores farmacéuticos, deslizantes, lubricantes, agentes lubricantes y antioxidantes.It comprises new pharmaceutical carrier or excipient systems and oral pharmaceutical formulations comprising as active ingredient raloxifene, amoxifene, droloxifene, arzoxyphene, or CP 336156, or analogs thereof, or a compound of formulas 1 or 2 where Z is a portion selected from the group 3, 4 or 5 where R1 is selected from H, OH or C1-12 esters of alkyl ethers thereof, benzyloxy, or halogen; or halogenated C1-4 ethers; R2, R3, R4, R5 and R6 are H, OH or C1-12 esters or alkyl ethers thereof, halogens, or halogenated C1-4 ethers, cyano C1-6 alkyl or CF3 with the proviso that when R1 is H R2 is not OH; And it is the portion of formula 6; R7 and R8 are alkyl or concatenated together form an optionally substituted nitrogen-containing ring or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and excipients chosen from pharmaceutical fillers, glidants, lubricants, lubricating agents and antioxidants.