| Icatibant | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
 | ||||
| Gebruik | ||||
| Andere namen | Hoe 140, JE 049[1] | |||
| Toediening | subcutaan | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 130308-48-4 | |||
| ATC-code | B06AC02 | |||
| PubChem | 71364 | |||
| DrugBank | DB06196 | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | ||||
| IUPAC-naam | (2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)- 2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino) pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine- 2-carbonyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]- 3-thiophen-2-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl] 3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl] 2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]- 5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid | |||
| Molmassa | 1304,52g/mol | |||
| SMILES | C1CC[C@H]2[C@@H](C1)CC(N2C(=O)C3CC4=CC=CC=C4CN3C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC5=CC=CS5)NC(=O)CNC(=O)C6C[C@H](CN6C(=O)C7CCCN7C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H](CCCN=C(N)N)N)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O | |||
| ||||
Icatibant, handelsnaamFirazyr, is een door hetEuropees Geneesmiddelenbureau (EMA) goedgekeurd middel voor de symptomatische behandeling van acute aanvallen vanerfelijk angio-oedeem (HAE) bij volwassenen met een tekort aan C1-esteraseremmer. Het is niet effectief bij angio-oedeem veroorzaakt door medicatie uit de klasseACE-remmers, zoals blijkt uit een proef uit 2017.[2]
Het is een peptidomimeticum dat bestaat uit tienaminozuren, een selectieve en specifieke antagonist vanbradykinine B2-receptoren.
Bradykinine is een op peptide gebaseerd hormoon dat lokaal in weefsels wordt gevormd, heel vaak als reactie op een trauma. Het verhoogt de doorlaatbaarheid vanbloedvaten,verwijdt de bloedvaten en zorgt ervoor datgladde spiercellen samentrekken. Bradykinine speelt een belangrijke rol als pijnstiller. Overtolligbradykinine is verantwoordelijk voor de typische symptomen vanontsteking, zoals zwelling,roodheid, oververhitting en pijn. Deze symptomen worden gemedieerd door activering van bradykinine B2-receptoren. Icatibant werkt als een remmer van bradykinine door de binding van lichaamseigen bradykinine aan de bradykinine B2-receptor te blokkeren. Er is weinig bekend over de effecten van icatibant op de bradykinine B1-receptor.
Icatibant heeft de status vanweesgeneesmiddel gekregen in Australië, de Europese Unie, Zwitserland en de Verenigde Staten voor de behandeling van erfelijk angio-oedeem (HAE).[3]
De goedkeuring door hetEuropees Geneesmiddelenbureau (juli 2008) stelt Jerini in staat Firazyr op de markt te brengen in de 27 lidstaten van de Europese Unie, evenals in Zwitserland, Liechtenstein en IJsland, waardoor het het eerste product is dat in alle EU-landen wordt goedgekeurd voor de behandeling van HAE. In de Verenigde Staten werd het medicijn op 25 augustus 2011 door deFDA goedgekeurd.[4]
In april 2020 werd door het Radboud UMC een hypothese gepubliceerd waarin icatibant bij een ernstigeCOVID-19-longontsteking het oedeem tegen zou kunnen gaan.[5][6]
