| Duloxetine | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
 | ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Beschikbaarheid (F) | 32-80 (gemiddeld 50)% | |||
| Metabolisatie | in delever | |||
| Halveringstijd (t1/2) | 8-17 (gemiddeld 12) uur | |||
| Uitscheiding | voornamelijk inurine | |||
| Gebruik | ||||
| Subklasse | antidepressiva | |||
| Merknamen | Ariclaim,Cymbalta,Xeristar | |||
| Indicaties | zie artikel | |||
| Voorschrift/recept | ja | |||
| Toediening | oraal | |||
| Dosering | zie artikel | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 116549-59-4 | |||
| ATC-code | N06AX21 | |||
| PubChem | 60835 | |||
| DrugBank | DB00476 | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | C18H19NOS | |||
| IUPAC-naam | (+)-(S)-N-methyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylamine | |||
| Molmassa | 297,42g/mol | |||
| ||||
Duloxetine is eenantidepressivum enpijnstiller uit de groep vanselectieve serotonine-en-noradrenaline-heropnameremmers. Het is een gecombineerde serotonine- en noradrenaline-heropnameremmer.
Duloxetine is ontwikkeld en op de markt gebracht doorEli Lilly and Company.[1] Duloxetine zelf is een secundairamine en heeft eenasymmetrisch koolstofatoom, wat betekent dat er tweeoptische isomeren van bestaan. De geneesmiddelen bevatten steeds hethydrochloridezout van deS-isomeer van duloxetine. Merknamen zijnAriclaim,Cymbalta enXeristar.Ariclaim wordt gebruikt voor de behandeling van diabetische perifere neuropathie;Cymbalta enXeristar ook voor depressies en gegeneraliseerde angststoornis.
Ariclaim,Cymbalta enXeristar zijn verkrijgbaar in capsules met 30 of 60 mg duloxetine. Het zijnmaagsapresistente capsules die de maag passeren en in de ingewanden afgebroken worden.
Ariclaim is in de Europese Unie toegelaten sedert 11 augustus 2004.[2]Cymbalta enXeristar zijn in de Europese Unie toegelaten sedert 17 december 2004.[3][4]
Generieke medicijnen met duloxetine konden ten vroegste in 2013 verschijnen, wanneer de eersteoctrooien afliepen.[5]
Duloxetine zou niet mogen gebruikt worden door personen met een gestoordeleverfunctie, ernstigenierfunctiestoornis of ongecontroleerdehypertensie.
De aanbevolen dosis voor de behandeling van depressie is 60 mg eenmaal per dag; voor diabetische neuropathie ook, maar soms is een hogere dosis van 120 mg nodig. Voor gegeneraliseerde angststoornis is de aanbevolen aanvangsdosis 30 mg eenmaal per dag, maar die kan verhoogd worden tot 60, 90 of 120 mg afhankelijk van de respons van de patiënt.
De antidepressieve werking treedt na 2 à 4 weken in.
Mogelijke bijwerkingen:[6]
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, droge mond. Slaperigheid, hoofdpijn.
Vaak (1-10%): gewichtsafname, angstgevoelens, verminderde libido, abnormaal orgasme, slapeloosheid, agitatie, abnormale dromen. Duizeligheid (ook na staken van de therapie), lethargie, tremor, paresthesie, zwakte. Blozen, bloeddrukverhoging, palpitaties. Wazig zien. Tinnitus (ook na staken van behandeling). Gapen. Braken, obstipatie, diarree, buikpijn, dyspepsie, flatulentie. Hyperhidrose. Huiduitslag. Spierpijn, spierspasmen. Dysurie, pollakisurie. Vallen (vaker bij ≥ 65 j.). Vermoeidheid. Erectiestoornis, ejaculatiestoornis.
Soms (0,1-1%): laryngitis. Hyperglykemie (met name bij diabetici). Suïcidaal gedrag (tijdens of vlak na staken van de behandeling), tandenknarsen, desoriëntatie, apathie. Myoclonus, acathisie, nervositeit, verminderde smaak, dyskinesie, vertigo. Mydriase, visusstoornissen. Oorpijn. Tachycardie, supraventriculaire aritmie (vooral atriumfibrilleren), hypertensie, perifere kou, orthostatische hypotensie (met name in het begin), flauwvallen (met name in het begin). Neusbloeding, strak gevoel in keel, dysfagie, oprisping, maag-darmbloedingen, gastro-enteritis, gastritis. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT, alkaline fosfatase),hepatitis, acute leverbeschadiging. Fotosensibilisatie, urticaria. Nachtelijk zweten. Rustelozebenen-syndroom, spiertrekkingen, spierstijfheid. Nachtelijk plassen, polyurie, urineretentie. Menstruatiestoornis. Seksuele disfunctie, pijn aan de testikels, gynaecologische bloedingen. Pijn op de borst, malaise, rillingen, dorst, gewichtstoename. Toename creatinine fosfokinase, verhoogd kaliumgehalte in het bloed.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsstoornis, anafylactische reactie, angio-oedeem, Stevens-Johnsonsyndroom, . Hypothyroïdie. Hyponatriëmie, SIADH, dehydratie. Suïcidaal gedrag (tijdens of vlak na staken van de behandeling), manie, hallucinaties, agressie (in het begin of vlak na staken). Serotoninesyndroom, extrapiramidale symptomen, convulsies (ook na staken van de behandeling), psychomotorische rusteloosheid. Glaucoom. Interstitiële longziekte, eosinofiele pneumonie. Hypertensieve crisis. Halitose, bloed in ontlasting, collagene colitis. Abnormale urinegeur. Stomatitis, trismus. Menopauzale symptomen, galactorroe, hyperprolactinemie, post partum bloeding. Geelzucht, leverfalen, verhoogd cholesterol. Plotseling staken kan leiden tot onthoudingsverschijnselen.
Zeer zelden (< 0,01%): cutane vasculitis.
