ടിബോലോൺ Clinical data Trade names Livial, Tibella, Tibofem, others Other names TIB; ORG-OD-14; 7α-Methylnoretynodrel; 7α-Methyl-17α-ethynyl-19-nor-δ5(10) -testosterone; 17α-Ethynyl-7α-methylestr-5(10)-en-17β-ol-3-one; 7α-Methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-17-ol-3-one AHFS /Drugs.com Professional Drug Facts Pregnancy category Routes of administration By mouth [ 1] Drug class Progestogen ;Progestin ;Estrogen ;Androgen ;Anabolic steroid ATC code Legal status Legal status Pharmacokinetic dataBioavailability 92% Protein binding 96.3% (toalbumin ; low affinity forSHBG Tooltip sex hormone-binding globulin ) Metabolism Liver ,intestines (hydroxyl-ation ,isomerization ,conjugation )Metabolites •Δ4 -Tibolone •3α-Hydroxytibolone •3β-Hydroxytibolone •Sulfate conjugates Eliminationhalf-life 45 hours[ 4] Excretion Urine : 40%Feces : 60%Identifiers (7R ,8R ,9S ,13S ,14S ,17R )-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a ]phenanthren-3-one
CAS Number PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA) ECHA InfoCard 100.024.609 Chemical and physical data Formula C 21 H 28 O 2 Molar mass 312.453 g·mol−1 3D model (JSmol ) InChI=1S/C21H28O2/c1-4-21(23)10-8-18-19-13(2)11-14-12-15(22)5-6-16(14)17(19)7-9-20(18,21)3/h1,13,17-19,23H,5-12H2,2-3H3/t13-,17-,18+,19-,20+,21+/m1/s1
Y Key:WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N
Y (verify)
ലിവിയൽ എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്നടിബോലോൺ , ആർത്തവവിരാമ സമയത്ത്ഹോർമോൺ തെറാപ്പിയിലും ആർത്തവവിരാമം നേരിടുന്നഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ് ,എൻഡോമെട്രിയോസിസ് എന്നിവയുടെ ചികിത്സയിലും ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു മരുന്നാണ്.[ 1] [ 5] [ 6] [ 7] ഇംഗ്ലീഷ്:Tibolone . ടിബോലോൺ ദുർബലമായ ഈസ്ട്രജനിക്, പ്രോജസ്റ്റോജെനിക്, ആൻഡ്രോജെനിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള ഒരു സിന്തറ്റിക് സ്റ്റിറോയിഡ് ആണ്. മരുന്ന് ഒറ്റയ്ക്ക് ലഭ്യമാണ്. മറ്റ് മരുന്നുകളുമായി സംയോജിച്ച് രൂപപ്പെടുത്തുകയോ ഉപയോഗിക്കുകയോ ചെയ്യാത്ത ഈ മരുന്ന് വായിലൂടെയാണ് എടുക്കുന്നത്.[ 1]
ടിബോലോണിന്റെ പാർശ്വഫലങ്ങൾ മുഖക്കുരുവും രോമവളർച്ചയും ഉൾപ്പെടുന്നു. ടിബോലോൺ ദുർബലമായ ഈസ്ട്രജനിക്, പ്രോജസ്റ്റോജെനിക്, ആൻഡ്രോജെനിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള ഒരു സിന്തറ്റിക് സ്റ്റിറോയിഡ് ആണ്, അതിനാൽ ഈസ്ട്രജൻ, പ്രൊജസ്ട്രോൺ, ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററുകളുടെ ഒരു അഗോണിസ്റ്റ് ആണ്.[ 8] ഇത് നിരവധി മെറ്റബോളിറ്റുകളുടെ ഒരു മുൻരൂപംആണ്.[ 8] [ 9] ടിബോലോണിന്റെ ഈസ്ട്രജനിക് ഇഫക്റ്റുകൾ അവയുടെ വിതരണത്തിൽ ടിഷ്യു സെലക്റ്റിവിറ്റി കാണിച്ചേക്കാം.[ 8] [ 9]
ടിബോലോൺ 1960-കളിലാണ് വികസിപ്പിച്ചെടുത്തത്,[ 10] [ 11] 1988ൽ വൈദ്യശാസ്ത്രപരമാറ്റ ഉപയോഗത്തിനായി അവതരിപ്പിച്ചു. ഇത് ലോകമെമ്പാടും വ്യാപകമായി വിപണനം ചെയ്യപ്പെടുന്ന മരുന്നാണെങ്കിലും.[ 12] [ 13] ഇത് അമേരിക്കയിൽ ലഭ്യമല്ല.[ 12]
ഹോട്ട് ഫ്ലാഷുകൾ,യോനിയിലെ അട്രോഫി ,പോസ്റ്റ്മെനോപോസൽ ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ് ,എൻഡോമെട്രിയോസിസ് തുടങ്ങിയആർത്തവവിരാമ ലക്ഷണങ്ങളെ ചികിത്സിക്കാൻ ടിബോലോൺ ഉപയോഗിക്കുന്നു.[ 14] [ 15] [ 16] പഴയആർത്തവവിരാമ ഹോർമോൺ തെറാപ്പി മരുന്നുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ഇതിന് സമാനമോ അത്നേക്കാൽ നല്ലതോ ആയഫലപ്രാപ്തി ഉണ്ട്, എന്നാൽപാർശ്വഫല ങ്ങൾ അത്രയും അധികം ഇല്ല.[ 17] [ 18] [ 19] സ്ത്രീകളുടെ ലൈംഗികശേഷിക്കുറവിനുള്ള ചികിത്സയായി ഇത് പരീക്ഷിച്ചിട്ടുണ്ട്.
↑1.0 1.1 1.2 Kuhl H (2005)."Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF) .Climacteric . 8 Suppl 1:3– 63.doi :10.1080/13697130500148875 .PMID 16112947 .S2CID 24616324 . ↑ "Summary Basis of Decision (SBD) for Tibella" .Health Canada . 23 October 2014. Retrieved29 May 2022 .↑ "Livial 2.5mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)" .(emc) . 29 September 2020. Retrieved8 November 2020 .↑ Albertazzi P, Di Micco R, Zanardi E (1998). "Tibolone: a review".Maturitas .30 (3):295– 305.doi :10.1016/S0378-5122(98)00059-0 .PMID 9881330 . ↑ Ganellin C, Triggle DJ (21 November 1996).Dictionary of Pharmacological Agents . CRC Press. pp. 1974–.ISBN 978-0-412-46630-4 . ↑ Morton I, Hall JM (6 December 2012).Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms . Springer Science & Business Media. pp. 275–.ISBN 978-94-011-4439-1 . ↑ "Tibolone" .AdisInsight .↑8.0 8.1 8.2 Cano A (2 November 2017).Menopause: A Comprehensive Approach . Springer. pp. 103–.ISBN 978-3-319-59318-0 . ↑9.0 9.1 Falcone T, Hurd WW (14 June 2017).Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide . Springer. pp. 182–.ISBN 978-3-319-52210-4 . ↑ "Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK".Drug Safety .28 (3):241– 9. 2005.doi :10.2165/00002018-200528030-00005 .PMID 15733028 . ↑ Fritz, Marc A.; Speroff, Leon (28 March 2012).Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility . Lippincott Williams & Wilkins. pp. 769–.ISBN 978-1-4511-4847-3 . ↑12.0 12.1 "Tibolone International" .Drugs.com .↑ Segal, Sheldon J.; Mastroianni, Luigi (4 October 2003).Hormone Use in Menopause and Male Andropause : A Choice for Women and Men: A Choice for Women and Men . Oxford University Press, USA. pp. 73 –.ISBN 978-0-19-803620-3 . ↑ "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF) .Climacteric . 8 Suppl 1:3– 63. 2005.doi :10.1080/13697130500148875 .PMID 16112947 .↑ "Hormone therapy for endometriosis and surgical menopause".The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD005997. January 2009.doi :10.1002/14651858.CD005997.pub2 .PMID 19160262 . ↑ "Tibolone" .AdisInsight .↑ "Tibolone: the way to beat many a postmenopausal ailments".Expert Opinion on Pharmacotherapy .9 (6):1039– 47. April 2008.doi :10.1517/14656566.9.6.1039 .PMID 18377345 . ↑ "Role of androgens, progestins and tibolone in the treatment of menopausal symptoms: a review of the clinical evidence" .Clin Interv Aging .3 (1):1– 8. 2008.doi :10.2147/CIA.S1043 .PMC 2544356 .PMID 18488873 .{{cite journal }}: CS1 maint: unflagged free DOI (link )↑ "Hormone therapy for postmenopausal breast cancer survivors: a survey among obstetrician-gynaecologists".European Journal of Gynaecological Oncology .30 (1):82– 4. 2009.PMID 19317264 .