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I sulfamideg o sulfonamideg i è un insema dedroge qe i g'ha hvid una importanza granda fess del pont de vista storeg, istess qe al dé de incœ i resta domà poc composts de qella class qé in usaj clineg; i se dopera 'meantibioteg. Del pont de vistafarmacolojeg i èantimetabolita, qe el vœl dir qe i compete cond un substrat per la produzion de un metabolita essenzial ind el patojen: in particolar, i ge lassa miga far sœ l'acid foleg, o vitamina B9.
Ind el 1932 l'è stait brevetad elProntosil, un compost doperad 'me colorant. El Gehrard Dogmagk, qe l'era dree a studiar ins isorec i colorants, perqè el pensava qe vergun de lor i g'hiva una azion antibiotega, el g'ha decidid de prœvar el Prontosil per curar la so fiœla qe la g'hira una infezion brœta dastreptococ, e l'è guarida. Donca el g'ha studiad sœ un bell poo perqè qella droga lé la fava veder una azion antibiotega quand qe ge la inietavain vivo ai sorec, main vitro la dava nessœna atività. El Dogmargk el g'ha ciapad el Nober per lamedexina per qella descoverta qé.El Dogmargk de tœte le manere el g'ha miga capid 'me qe la fonzionava qella molecola lé; l'è stait l'institut Pasteur de Paris qe el g'ha capid el mecanism d'azion: el Prontosil l'era de faits unaprodroga e el g'hira de vesser bioativadin vivo, cond liberazion de do molecole, eltriaminobenzene qe el serv a negot, e lasulfanilamida, qe l'è la droga ativa.
Del pont de vista qimeg i è solfonamide, çoè i g'ha denter ind la so strutura qimega un grœp qe l'è fait sœde un atom desolfer de valenza 6, ossidad de forma dopia cond unossijen, e un ligam cond un atom denitrœjenamineg. La formula de strutura jenerala l'è R-SO2-NH2, indov qe R- l'è un grœp aromateg o etero-aromateg.
I sulfamideg i è inibidor competitiv de ladiidropteroad sintetasis (DHPS), unenzima batereg, necessare per la bio-sintesis delacid foleg. La DHPS l'è un bersai ideal per una terapia antibaterega seletiva, perqè la g'è miga ind l'om: elvesser uman de faits l'è miga bon de far sœ l'acid foleg ma el la ciapa cond l'alimentazion grazia a un mecanism de trasport ativ, qe el g'è miga ind la plœpart deiprocariota.I sulfamideg i fonziona ins qell enzima qé perqè i se insomea fess alacid ''p''-aminobenzoic, qe l'è el substrad fisiolojeg de la DHPS; i se sostituess a luqé, e i bloca de manera seletiva l'interazion del substrad endojen cond l'enzima. L'efet de qei antibioteg qé l'è bateriostateg, perqè se g'è miga acid foleg, el se pœl miga formar gnancDNA gnancRNA, vist qe i folads i è necessare per la formazion depurine,pirimidine e vergunaminoacids.
Al dé d'incœ g'è una mœcia de batere qe i g'ha desvelupad resistenza ai sulfamideg, cond tante tipolojie de mecanism; i principai i è:
El efet colateral plœ important, qe el se ved miga cond l'istessa intensitaa cond tœts i sulfamideg, l'è lacristalluria, perqè i se dissolve poc a pH de l'orina. Despos de qest qé ind vergœne situazion i pœl dar reazion deipersensibilità,discrasia,kernicterus,epatitis granulosa, e an'mo l'inativazion delCYP2C9.
