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GR-89696

出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』
GR-89696
識別子
  • methyl 4-[2-(3,4-dichlorophenyl)acetyl]-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)piperazine-1-carboxylate
CAS登録番号
PubChem
CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
ChEMBL
PDB ligand
CompTox
Dashboard
(EPA)
化学的および物理的データ
化学式C19H25Cl2N3O3
分子量414.33 g·mol−1
3D model
(JSmol)
  • Clc1ccc(cc1Cl)CC(=O)N2CCN(C(=O)OC)CC2CN3CCCC3
  • InChI=1S/C19H25Cl2N3O3/c1-27-19(26)23-8-9-24(15(13-23)12-22-6-2-3-7-22)18(25)11-14-4-5-16(20)17(21)10-14/h4-5,10,15H,2-3,6-9,11-13H2,1H3
  • Key:HJUAKZYKCANOOZ-UHFFFAOYSA-N
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GR-89696は、高選択的κオピオイド（英語版）アゴニストとして作用する薬物である[1]。様々な動物種で研究されており、κ2サブタイプに選択的であると記載されている[2][3][4]。最近の研究では、GR-89696および関連するκ2選択的アゴニストは、非選択的κアゴニストの追加的な副作用を伴わずに、従来のオピオイド鎮痛薬の一般的な副作用である痒みを予防するのに有用である可能性が示唆されている[5]。κオピオイド受容体に結合した構造が報告されている[6]。

出典

[編集]
  1. ^“A potent new class of kappa-receptor agonist: 4-substituted 1-(arylacetyl)-2-[(dialkylamino)methyl]piperazines”. Journal of Medicinal Chemistry 36 (15): 2075–2083. (July 1993). doi:10.1021/jm00067a004. PMID 8393489. 
  2. ^“Functional evidence for multiple receptor activation by kappa-ligands in the inhibition of spinal nociceptive reflexes in the rat”. British Journal of Pharmacology 110 (1): 303–309. (September 1993). doi:10.1111/j.1476-5381.1993.tb13809.x. PMC 2176008. PMID 8220893. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2176008/. 
  3. ^“Putative kappa-2 opioid agonists are antihyperalgesic in a rat model of inflammation”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 281 (1): 136–141. (April 1997). doi:10.1016/S0022-3565(24)36556-5. PMID 9103490. 
  4. ^“GR89,696: a potent kappa-opioid agonist with subtype selectivity in rhesus monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 298 (3): 1049–1059. (September 2001). doi:10.1016/S0022-3565(24)29474-X. PMID 11504802. 
  5. ^“Effects of atypical kappa-opioid receptor agonists on intrathecal morphine-induced itch and analgesia in primates”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 328 (1): 193–200. (January 2009). doi:10.1124/jpet.108.143925. PMC 2719014. PMID 18842704. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2719014/. 
  6. ^“Ligand and G-protein selectivity in the κ-opioid receptor”. Nature 617 (7960): 417–425. (May 2023). Bibcode: 2023Natur.617..417H. doi:10.1038/s41586-023-06030-7. PMC 10172140. PMID 37138078. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10172140/6 
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