| 臨床データ | |
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| 販売名 | Sinequan, Quitaxon, Aponal, others |
| 別名 | NSC-108160 |
| AHFS/ Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682390 |
| 医療品規制 | |
| 胎児危険度分類 | |
| 投与経路 | By mouth,topical,intravenous,intramuscular injection[1] |
| 薬物クラス | Tricyclic antidepressant (TCA) |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| 生体利用率 | 13–45% (mean 29%)[2] |
| タンパク結合 | 76% |
| 代謝 | Liver (CYP2D6,CYP2C19)[2] |
| 代謝物質 | Nordoxepin, glucuronide conjugates |
| 消失半減期 | Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours) Nordoxepin: 31 hours |
| 排泄 | Urine: ~50%>[2] Feces: minor[2] |
| 識別子 | |
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| CAS登録番号 | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C19H21NO |
| 分子量 | 279.376 g/mol g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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ドキセピン(Doxepin)は、三環式化合物の1つで、大うつ病性障害、不安障害、慢性蕁麻疹、睡眠障害などの治療に用いられる薬剤である[3][4]。蕁麻疹への抗ヒスタミン薬の代替としての使用は勧められない[3]。睡眠障害への使用には軽度から中程度の効果がある[5]。アトピー性皮膚炎や慢性苔癬によるかゆみにはクリームとして使用される[6]。
一般的な副作用には、眠気、口渇、便秘、吐き気、かすみ目などが挙げられる[3]。重大な副作用には、25歳未満の自殺、躁病、尿閉などが挙げられる[3]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群を発症する場合がある[3]。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない[7][8]。
ドキセピンは三環系抗うつ薬(TCA)である[3]。うつ病の治療にどのように作用するかは明らかではないが、ノルアドレナリンのレベルを高めると共にヒスタミン、アセチルコリン、セロトニンを阻害する効果がある[3]。
ドキセピンは、1969年にアメリカ合衆国で医療薬に承認された[3]。後発医薬品として入手可能である[7]。2019年の英国の国民保健サービスにかかった1か月分のドキセピンは少なくとも100ポンドである[7]。米国での卸売価格は1か月分で約23米ドルである[9]。日本では販売されていない。