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ドキセピン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
ドキセピン
臨床データ
販売名Sinequan, Quitaxon, Aponal, others
別名NSC-108160
AHFS/
Drugs.com
monograph
MedlinePlusa682390
医療品規制
胎児危険度分類
投与経路By mouth,topical,intravenous,intramuscular injection[1]
薬物クラスTricyclic antidepressant (TCA)
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
生体利用率13–45% (mean 29%)[2]
タンパク結合76%
代謝Liver (CYP2D6,CYP2C19)[2]
代謝物質Nordoxepin, glucuronide conjugates
消失半減期Doxepin: 8–24 hours (mean 17 hours)
Nordoxepin: 31 hours
排泄Urine: ~50%>[2]
Feces: minor[2]
識別子
  • (E/Z)-3-(dibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
CAS登録番号
PubChem
CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
CompTox
Dashboard

(EPA)
化学的および物理的データ
化学式C19H21NO
分子量279.376 g/mol g·mol−1
3D model
(JSmol)
  • CN(C)CC/C=C1C2=C(C=CC=C2)OCC3=C/1C=CC=C3
  • InChI=1S/C19H21NO/c1-20(2)13-7-11-17-16-9-4-3-8-15(16)14-21-19-12-6-5-10-18(17)19/h3-6,8-12H,7,13-14H2,1-2H3 
  • Key:ODQWQRRAPPTVAG-UHFFFAOYSA-N 
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ドキセピン(Doxepin)は、三環式化合物の1つで、大うつ病性障害不安障害、慢性蕁麻疹睡眠障害などの治療に用いられる薬剤である[3][4]。蕁麻疹への抗ヒスタミン薬の代替としての使用は勧められない[3]。睡眠障害への使用には軽度から中程度の効果がある[5]アトピー性皮膚炎慢性苔癬によるかゆみにはクリームとして使用される[6]

一般的な副作用には、眠気、口渇、便秘、吐き気、かすみ目などが挙げられる[3]。重大な副作用には、25歳未満の自殺躁病尿閉などが挙げられる[3]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群を発症する場合がある[3]妊娠中授乳中の人への投与は一般的に推奨されない[7][8]

ドキセピンは三環系抗うつ薬(TCA)である[3]。うつ病の治療にどのように作用するかは明らかではないが、ノルアドレナリンのレベルを高めると共にヒスタミンアセチルコリンセロトニンを阻害する効果がある[3]

ドキセピンは、1969年にアメリカ合衆国で医療薬に承認された[3]後発医薬品として入手可能である[7]。2019年の英国の国民保健サービスにかかった1か月分のドキセピンは少なくとも100ポンドである[7]。米国での卸売価格は1か月分で約23米ドルである[9]。日本では販売されていない。

出典

[編集]
  1. ^Doxepin Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press (2013年1月30日). 2013年12月3日閲覧。
  2. ^abcdThomas L. Lemke; David A. Williams (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 604–. ISBN 978-1-60913-345-0. https://books.google.com/books?id=Sd6ot9ul-bUC&pg=PA604 
  3. ^abcdefghDoxepin Hydrochloride”. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2019年3月20日閲覧。
  4. ^Silenor (doxepin) label”. FDA (2010年3月17日). 2017年10月25日閲覧。 For label updates seeFDA index page for NDA 022036
  5. ^Yeung, WF; Chung, KF; Yung, KP; Ng, TH (February 2015). “Doxepin for insomnia: a systematic review of randomized placebo-controlled trials.”. Sleep Medicine Reviews 19: 75–83. doi:10.1016/j.smrv.2014.06.001. PMID 25047681. 
  6. ^Doxepin hydrochloride cream”. FDA (2002年12月20日). 2017年10月25日閲覧。 For label updates seeFDA index page for NDA 020126
  7. ^abc British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. (2018). pp. 372. ISBN 9780857113382 
  8. ^Doxepin Use During Pregnancy” (英語). Drugs.com. 2019年3月21日閲覧。
  9. ^NADAC as of 2019-02-27” (英語). Centers for Medicare and Medicaid Services. 2019年3月3日閲覧。
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