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交感神経β受容体遮断薬（こうかんしんけいベータじゅようたいしゃだんやく、英 beta-adrenergic blocking agent; beta blocker）とは交感神経のアドレナリン受容体のうち、β受容体のみに遮断作用を示す薬剤のこと。β遮断薬（ベータしゃだんやく）、βブロッカーなどとも呼ばれる。臨床的には降圧薬や労作性狭心症患者の狭心症状予防、不整脈（心房細動、洞性頻脈、期外収縮時の心拍数低下）、心不全患者の心機能改善や突然死亡、心筋梗塞の心保護（予後改善）などの循環器疾患に対して用いられる。
β受容体遮断薬を分類するパラメータは多いが、特に重要なパラメータとしてはβ1選択性、内因性交感神経刺激作用(Intrinsic Sympathomimetic Activity,ISA)、α遮断作用の有無、効果の持続時間、脂溶性、水溶性の差などである。β2受容体選択的遮断薬は臨床で用いられていない。
コンセンサスを得られているβ遮断薬の使い分けはほとんど存在せず、上記特性を踏まえて個々の症例に合わせて処方されていく。高血圧の第二選択薬、労作性狭心症、頻脈性不整脈にはテノーミンやメインテートなど1日1回で良いことからよく用いられる。心不全や心筋梗塞後患者には、アーチストを1日2回やメインテートを1日1回投与で少量(通常量の1/8量)から使用される。アーチストやメインテートは、基礎・動物実験で抗酸化作用も報告されているが、臨床での抗酸化作用のデータは両剤とも乏しい。動悸に対する頓用としてはインデラルが、また1日2回投与を行う場合はセロケン、高血圧や心房細動患者の心拍数コントロール薬としてはメインテート、心不全患者にはアーチストが用いられることが多いが、これらは地域、施設によって傾向が大きく異なる。
| 分類 | 一般名 | 商品名 | 一日投与量 | 脂溶性/水溶性 |
|---|---|---|---|---|
| β1非選択性、ISA(+) | ボピンドロール(Bopindolol) | サンドノーム | 1～2mg分1 | 脂溶性 |
| ピンドロール(Pindolol) | カルビスケンR | 20mg分1 | ||
| チモロール(Timolol) | ||||
| ジクロロイソプレナリン (Dicholoroisoprenaline) | ||||
| アルプレノロール(Alprenolol) | ||||
| カルテオロール(Carteolol) | ミケラン | 10～20mg分2 | 水溶性 | |
| インデノロール(Indenolol) | ||||
| ブニトロロール(Bunitrolol) | ||||
| ペンブトロール(Penbutolol) | ベータプレシン | |||
| β1非選択性、ISA(-) | プロプラノロール(Propranolol) | インデラル | 30～60mg分3 | 脂溶性 |
| ナドロール(Nadolol) | ナディック | 30～60mg分1 | 水溶性 | |
| ニプラジロール(Nipradilol) | ハイパジール | 6～12mg分1 | ||
| チリソロール(Tilisolol) | セレカル | |||
| β1選択性、ISA(+) | アセブトロール(Acebutolol) | アセタノール | 200～400mg分2 | 脂溶性 |
| セリプロロール(Celiprolol) | セレクトール | 100～400mg分1 | ||
| β1選択性、ISA(-) | メトプロロール(Metoprolol) | セロケン | 40～80mg分2 | 脂溶性 |
| ロプレソール | ||||
| アテノロール(Atenolol) | テノーミン | 25～50mg分1(最大100mg) | 水溶性 | |
| ビソプロロール(Bisoprolol) | メインテート | 5mg分1,AF2.5mg,HF0.625～5mg | ||
| ベタキソロール(Betaxolol) | ケルロング | 5～10mg分1 | 脂溶性 | |
| プラクトロール(Practolol) | ||||
| ベバントロール(Bevantolol) | ||||
| β2受容体選択的遮断薬 | ブトキサミン(Butoxamine) | 市販薬なし | ||
| αβ非選択性遮断薬ISA(-) | カルベジロール(Carvedilol) | アーチスト | 10～20mg分1、HF2.5～20mg分2 | 脂溶性 |
| アモスラロール(Amosulalol) | ローガン | 20～40mg分2 | 水溶性 | |
| アロチノロール(Arotinolol) | アルマール | 10～20mg分2 | ||
| ラベタロール(Labetalol) | トランデート | 150mg分3 |
選択的および非選択的なβ1受容体遮断薬の適応について下記に示した。なお、β2受容体選択的遮断薬は臨床で用いられていない。
| 消化器/代謝（A） | |
|---|---|
| 血液、血液生成器官（B） | |
| 循環器系（C） | |
| 皮膚（D） | |
| 泌尿生殖器系（G） | |
| 内分泌器（H） | |
| 感染（J、P、QI） | |
| 悪性腫瘍（L01-L02） | |
| 免疫系（L03-L04） | |
| 筋肉、骨、関節（M） | |
| 脳、神経（N） | |
| 呼吸器（R） | |
| 感覚器（S） | |
| その他ATC（V） | |
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