Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Tigeciclina | |
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| NomeIUPAC | |
| N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-[ammino(idrossi)metilidene]-4,7-bis(dimetilammino)-1,10a,12-triidrossi-8,10,11-triosso-5,5a,6,6a,7,8,9,10,10a,11-decaidrotetracen-2-yl]-2-(tert-butilammino)acetammide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C29H39N5O8 |
| Massa molecolare (u) | 585,65 g/mol |
| Numero CAS | 220620-09-7 |
| Numero EINECS | 685-736-6 |
| Codice ATC | J01AA12 |
| PubChem | 5282044 CID 5282044 |
| DrugBank | DBDB00560 |
| SMILES | CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2C(=C1O)C(=O)C3=C(C4(C(CC3C2)C(C(=C(C4=O)C(=O)N)O)N(C)C)O)O)N(C)C |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | Glicilcicline |
| Teratogenicità | classe D (valutazioneADEC) |
| Modalità di somministrazione | endovena |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | NA |
| Metabolismo | Non metabolizzato |
| Emivita | 42.4 ore |
| Escrezione | biliare, renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
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La tigeciclina è unantibiotico glicilciclinico[1][2] sviluppato da Francis Tally e prodotto dalla casa farmaceutica Wyeth con il nome di Tygacil.[3] Ha ricevuto l'approvazione dellaFood and Drug Administration (FDA) il 17 giugno2005. È stato sviluppato in seguito agli episodi di resistenza agli antibiotici di alcuni batteri che sviluppano pompe di efflusso, qualiStaphylococcus aureus eAcinetobacter baumannii.[4]
La tigeciclina è unbatteriostatico che interferisce con la sintesi delleproteine batteriche legandosi in modo reversibile alla subunità ribosomiale 30S, bloccando l'entrata dell'ammino-acil tRNA nel sito A delribosoma.[5]
La tigeciclina è somministrata per infusione venosa lenta (da 30 a 60 minuti). La dose iniziale è di 100 mg, seguita da dosi di 50 mg ogni dodici ore. I pazienti con funzioni vitali compromesse possono necessitare di dosaggi più bassi. Ai pazienti con disfunzioni epatiche è solitamente prescritta una dose di mantenimento di 25 mg ogni dodici ore in luogo degli usuali 50 mg, l'alterazione renale non è invece motivo di variazione. Non sono previste dosi pediatriche, non essendo consigliata per i bambini, e non esistono forme di somministrazione orale.[6]
La tigeciclina è attiva contro i batteriGram positivi eGram negativi, compresi batteri resistenti alletetracicline, e contro alcunianaerobi. È attiva anche controStaphylococcus aureus resistente alla meticillina e contro gli enterococchi resistenti allavancomicina, anche se molti ceppi diProteus e diPseudomonas aeruginosa ne sono resistenti. È impiegata inoltre nelle terapie sperimentali contro ilC. difficile. L'uso della tigeciclina deve essere riservato al trattamento delleinfezioni complicate della cute e dei tessuti molli e delle infezioni complicate dell'addome causate da microrganismi resistenti a più antibiotici.[7]
La tigeciclina haeffetti collaterali simili a quelli delletetracicline.
I più comuni tra questi sono diarrea, nausea e vomito. Nausea e vomito si protraggono solitamente per i primi due giorni della terapia.
Altri effetti indesiderati includono dolore nel sito di iniezione, gonfiore e irritazione.
È vietato l'utilizzo su bambini e donne in stato di gravidanza a causa dei danni provocati su ossa e denti.
Come per tutti gliantibiotici è possibile un aumento del numero di batteri resistenti.[8]
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