| Telavancin | |
|---|---|
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C80H106Cl2N11O27P |
| Numero CAS | 372151-71-8 |
| Numero EINECS | 927-282-6 |
| PubChem | 3081362 |
| DrugBank | DBDB06402 |
| SMILES | CCCCCCCCCCNCCNC1(CC(OC(C1O)C)OC2C(C(C(OC2OC3=C4C=C5C=C3OC6=C(C=C(C=C6)C(C(C(=O)NC(C(=O)NC5C(=O)NC7C8=CC(=C(C=C8)O)C9=C(C(=C(C=C9C(NC(=O)C(C(C1=CC(=C(O4)C=C1)Cl)O)NC7=O)C(=O)O)O)CNCP(=O)(O)O)O)CC(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC)O)Cl)CO)O)O)C |
| Indicazioni di sicurezza | |
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Telavancin è unantibiotico battericida della famiglia dei lipoglicopeptidi utilizzato in caso di infezioni daStafilococco aureo Meticillino Resistente (MRSA) o altre infezioni da batteri Gram positivi.[1]Telavancin è un derivato semisintetico dellavancomicina. Il farmaco è stato sviluppato da Astellas e Theravance ed è commercializzato con il nome di Vibativ.
Il farmaco è stato approvato dallaFood and Drug Administration (FDA) nel 2009 per il trattamento di infezioni complicate dellacute e annessi cutanei, e successivamente nel 2013 per polmoniti acquisite in ospedale e polmoniti batteriche associate all'uso di ventilatori in terapia intensiva causate da Stafilococco aureo. Nel 2011 la Commissione europea ha approvato telavancin per la terapia delle polmoniti nosocomiali causate dallo S. aureo meticillino resistente (MRSA). L'utilizzo del farmaco è riservato ai casi in cui altre alternative terapeutiche (es.linezolid) non si siano rivelate efficaci.
Similmente alla vancomicina, telavancin inibisce la sintesi della parete cellularebatterica legandosi a D-Ala-D-Ala, ovvero inibisce l'ultimo stadio della biosintesi delpeptidoglicano, nella parete cellulare batterica in via di accrescimento. Tale meccanismo è di tipo substrato-dipendente e si caratterizza per una particolare ed elevata affinità. Oltre a ciò, l'antibiotico altera ilpotenziale di membrana della cellula batterica, aumentandone la permeabilità e favorendo la fuoriuscita diATP epotassio.[2][3]
Dopo somministrazione per viaendovenosa telavancin si distribuisce nei tessuti biologici. Il legame con leproteine plasmatiche è pari a circa il 90%, principalmente con l'albumina.[4] L'emivita di eliminazione della molecola è di circa 6-10 ore. La molecola è principalmente eliminata attraverso l'emuntorio renale nella misura del 76% circa, e solo in minima parte con le feci (1%).
Trattamento di infezioni complicate della cute e degli annessi cutanei, causate da microrganismi gram-positivi sensibili tra cui Stafilococco aureo meticillino resistente,Enterococcus faecalis,Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, o Streptococcus anginosus.[5] Trattamento di polmoniti batteriche acquisite in ospedale e associate all'uso di ventilatori.[6][7].Attiva su LIsteria, Clostridi, Pnemococchi, Corinebatteri, peptostreptococchi e alcuni enterococchi. La sua efficacia è importante poiché risulta battericida anche su batteri resistenti alla meticillina, ai glicopeptidi e alla vancomicina
Effetti avversi comuni ma non particolarmente gravi comprendononausea,vomito, sapore metallico in bocca, riduzione dell'appetito,costipazione ecefalea. Il farmaco può comportare un aumento delle concentrazioni ematiche di creatinina.[8] Altri effetti indesiderati:vertigine,prurito, rash cutaneo.
Il composto è controindicato in soggetti conipersensibilità nota alprincipio attivo, oppure a uno qualsiasi deglieccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. È anche controindicato in caso di uso concomitante dieparina non frazionata per via endovenosa.
In caso di infezioni complicate della cute e degli annessi il dosaggio abituale nell'adulto è di 10 mg/kg ogni 24 ore, per via endovenosa e per 1-2 settimane. Il trattamento di unapolmonite batterica acquisita in ospedale e associata all'uso del ventilatore prevede la somministrazione EV di 10 mg/kg ogni 24 ore per un periodo di trattamento di 1-3 settimane.
