Si dicesimpaticomimetico unfarmaco che imita gli effetti della stimolazione delsistema nervoso simpatico sui vari tessuti. Un farmaco simpaticomimetico è detto ancheadrenergico.
Un simpaticomimetico mima gli effetti delle sostanze trasmittenti delsistema nervoso simpatico come lecatecolamine (adrenalina,noradrenalina,dopamina, etc).
Vengono impiegate nell'arresto cardiaco e nella bassapressione arteriosa, o nelparto pretermine e altre patologie.
Strutturalmente è un derivato della b-feniletilamina.
L'adrenalina è un simpaticomimetico naturale.
Queste sostanze agiscono sullefibre nervose postgangliari,[1] direttamente attivando irecettoripostsinaptici, bloccando ilbreakdown e ilreuptake, o stimolando la produzione e rilascio dicatecolamine.
I meccanismi dei farmaci simpaticomimetici possono essere ad azione diretta, come gliagonisti α-adrenergici (per esempio latramazolina), gliagonisti β-adrenergici e gliagonisti dopaminergici; o ad azione indiretta, come gliinibitori della monoamino ossidasi (MAOI), gliinibitori COMT, gli stimolanti del rilascio e gli inibitori della ricaptazione che aumentano i livelli delle catecolamine endogene.
Per la massima attività simpatomimetica, un farmaco deve avere:
La struttura si può modificare per alterare il legame. Se l'ammina è primaria o secondaria, avrà azione diretta, ma se l'ammina è terziaria, avrà una scarsa azione diretta. Inoltre, se l'ammina ha sostituenti, allora avrà una maggiore attività del recettore adrenergico beta, ma se il sostituente non è voluminoso, allora favorirà i recettori adrenergici alfa.
Per un'elevata attività agonista è richiesta come minimo un'ammina alifatica primaria o secondaria separata mediante 2 atomi di carbonio da un anello di benzene sostituito. Il pKa dell'ammina è approssimativamente 8,5-10.[2]
Nella sostituzione sull'anello aromatico, la presenza di un gruppo idrossido nell'anello di benzene nella 3ª e 4ª posizione mostra la massima attività alfa e beta.
Lo stesso argomento in dettaglio:Agonista adrenergico.La stimolazione diretta deirecettori adrenergici α e β può produrre effetti simpatomimetici. Ilsalbutamolo è unβ2 agonista ad azione diretta usato molto comunemente. Altri esempi includono lafenilefrina, l'isoproterenolo e ladobutamina.
La stimolazione delrecettore D1 mediante agonisti dopaminergici come ilfenoldopam si usa per somministrazione endovenosa per trattare unacrisi ipertensiva.
I farmaci simpatomimetici classici sono leanfetamine (compreso l'MDMA), l'efedrina e lacocaina, che agiscono bloccando e invertendo l'attività deltrasportatore della norepinefrina (norepinephrine transporter, NET). Il NET è una proteina di trasporto espressa sulla superficie di alcune cellule che rimuove la noradrenalina e l'adrenalina dallospazio extracellulare e nellecellule, interrompendo gli effetti di segnalazione.
Anche sostanze come lacocaina influenzano ladopamina, e alcune sostanze come l'MDMA influenzano laserotonina.
La norepinefrina è sintetizzata dal corpo a partire dall'amminoacido tirosina,[3] ed è usata nella sintesi dell'epinefrina, che è un neurotrasmettitore stimolante delsistema nervoso centrale.[4] Perciò, tutte le ammine simpatomimetiche ricadono nel gruppo maggiore deglistimolanti (vedi grafico deifarmaci psicoattivi). In aggiunta all'uso terapeutico previsto, molti di questi stimolanti hanno unpotenzialità di abuso, possono indurretolleranza edipendenza fisica, sebbene non con gli stessi meccanismi di oppioidi o sedativi. I sintomi di astinenza fisica dagli stimolanti possono includere stanchezza, umore disforico, accresciuto appetito, sogni vividi o lucidi, ipersonnia o insonnia, movimento accresciuto o diminuito, ansia e forte desiderio del farmaco, come è evidente nell'astinenza daanfetamina.
"Parasimpaticolitico" e "simpaticomimetico" possono produrre effetti similari, ma fanno riferimento ad azioni biochimiche differenti. Per esempio, entrambi causanomidriasi, ma il parasimpaticolitico riduceaccomodazione visiva (cicloplegia) mentre il simpaticomimetico no.
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