Raloxifene | |
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NomeIUPAC | |
[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone | |
Caratteristiche generali | |
Formula bruta omolecolare | C28H27NO4S |
Massa molecolare (u) | 473.584 g/mol |
Numero CAS | 84449-90-1 |
Numero EINECS | 686-786-1 |
Codice ATC | G03XC01 |
PubChem | 5035 |
DrugBank | DBDB00481 |
SMILES | C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O |
Dati farmacologici | |
Modalità di somministrazione | Orale |
Indicazioni di sicurezza | |
Frasi H | --- |
Consigli P | ---[1] |
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Ilraloxifene è unfarmaco della categoria deimodulatori selettivi del recettore degli estrogeni, utilizzato nella pratica clinica per contrastare, nella donna in postmenopausa, gli effetti negativi della carenza diestrogeni sul metabolismoosseo. Trova applicazione nella prevenzione di frattureosteoporotiche[2]. Sono in corso (2018) studi per la sua approvazione come trattamento per la prevenzione deltumore alla mammella[3].
Il Raloxifene ha dimostrato negli studi clinici di ridurre le fratture vertebrali di circa il 35 % ma non ha mostrato effetti di riduzione delle fratture extra-vertebrali o fratture di femore. Dagli studi eseguiti è emerso che il Raloxifene è in grado di ridurre l'incidenza di cancro al seno estrogeno positivo (ER+) similmente alTamoxifene.
Negli USA il farmaco è stato oggetto di una controversia, riguardante laEli Lilly and Company, riferita alla promozione commerciale fatta sulla presunta riduzione del rischio di cancro alla mammella e del rischio cardiovascolare.
In Italia il Raloxifene è stato autorizzato dall'AIFA per unoStudio clinico di fase 3 per valutare l’efficacia e la sicurezza in pazienti adulti paucisintomatici affetti daCOVID-19.[4]
Sconsigliato in soggetti coninsufficienza renale ed epatica, da evitare in caso digravidanza,allattamento materno e presenza dicarcinoma endometriale. Prima di somministrare occorre effettuare un'accurata anamnesi al riguardo delle trombosi venose.
Fra gli effetti indesiderati si riscontranotrombosi venosa,vampate,ipertensione,insonnia,cefalea,nausea,rash cutaneo,edema,crampi che si dislocano alle gambe.
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