Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Pramlintide | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C171H269N51O53S2 |
| Massa molecolare (u) | 3951.41 g/mol |
| Numero CAS | 151126-32-8 |
| Codice ATC | A10BX05 |
| PubChem | 16132446 |
| DrugBank | DBDB01278 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | sottocutanea |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 30 - 40% |
| Legame proteico | circa 60% |
| Metabolismo | renale |
| Emivita | circa 48 min. |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Modifica dati su Wikidata ·Manuale | |
Pramlintide è un nuovoprincipio attivo utile come adiuvante all'insulina nel trattamento deldiabete mellito (sia di tipo 1 sia di tipo 2), sviluppato dallaAmylin Pharmaceuticals e venduto con il nome commerciale di Symlin. In particolare è disponibile in commercio come sale di acetato.
La pramlintide è un analogo sintetico dell'amilina, un piccoloormonepeptidico che viene messo in circolo dalle cellule βpancreatiche assieme all'insulina per contrastare i picchi iperglicemici postprandiali[1]. Così come l'insulina anche l'amilina è carente nei pazienti diabetici[2].
Studi condotti su pazienti affetti da diabete mellito di tipo II hanno evidenziato gli effetti positivi della pramlintide nella riduzione dell'emoglobina glicata e del peso corporeo.[3]
Agendo come analogo dell'amilina, la pramlintide rallenta lo svuotamento dello stomaco e promuove la sazietà tramite recettoriipotalamici (recettori diversi rispetto a quelli per ilGLP-1), inoltre inibisce la secrezione diglucagone, un ormone catabolico che si oppone all'azione di insulina ed amilina. In questo modo si ottiene un più graduale assorbimento delglucosio, evitando dannosi picchi di iperglicemia. Si tratta, infatti, come nel caso dell'acarbosio (il quale però presenta un meccanismo d'azione diverso) di un farmaco utile per ridurre l'iperglicemia postprandiale.
Poiché l'amilina umana ha un alto potenziale aggregativo ed è potenzialmente tossica, la base per la progettazione della pramlintide è stata l'amilina di topo, che non dà aggregati ma che ne mantiene l'attività biologica. In particolare nella sequenza della pramlintide sono stati inseriti residui diprolina per interrompere le strutture secondarie responsabili degli aggregati.
Sequenze amminoacidiche:
Pramlintide: KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGPILPPTNVGSNTY-(NH2)
Amilina: KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGAILSSTNVGSNTY-(NH2)
Amilina di topo: KCNTATCATQRLANFLVRSSNNFGPVLPPTNVGSNTY-(NH2)
