Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Pentazocina | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C19H27NO |
| Massa molecolare (u) | 285.42 g/mol |
| Numero CAS | 359-83-1 |
| Numero EINECS | 206-634-6 |
| Codice ATC | N02AD01 |
| PubChem | 441278 |
| DrugBank | DBDB00652 |
| SMILES | CC1C2CC3=C(C1(CCN2CC=C(C)C)C)C=C(C=C3)O |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | ~20% |
| Metabolismo | epatico |
| Emivita | 2-3h |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
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Lapentazocina è unfarmaco di sintesi appartenente alla classe deglianalgesici, con azione simile allamorfina.
È stato il primo analgesico misto agonista-antagonista ad essere commercializzato. È un agonista airecettori oppioidi κ (kappa) e σ (sigma) ed ha un'azione antagonista debole sulrecettore μ (mu).[1]
Viene somministrato in fiale e in compresse per il controllo di dolori medi o forti. Appartiene al gruppo dei cosiddettioppioidi minori, dal momento che il suo effetto analgesico è inferiore rispetto a quello dellamorfina. Come tutti i farmaci di questa classe può causare depressione delrespiro, inibizione dellatosse,stipsi,nausea evomito; può inoltre produrre farmacodipendenza e effetti psicotici. Inoltre, differenza della maggior parte degli altri oppioidi, causa l'effetto tetto, quando si raggiunge una certa dose (che differisce da persona a persona) non si ottiene più un aumento del sollievo dal dolore o degli effetti collaterali, anche aumentando ulteriormente la dose.
La pentazocina è impiegata per il trattamento deldolore moderato o grave e come medicazione preanestetica.[2][3]
La pentazocina è un efficace farmacoanalgesico che, se assunto per via orale, sembra avere un potere antidolorifico simile a quello dellacodeina. Il sollievo dal dolore significativo si manifesta tra 15 e 30 minuti dopo l'assunzione per via orale e la sua azione terapeutica permane solitamente per circa tre ore o più. L'effetto iniziale, la durata dell'effetto e l'intensità del sollievo dal dolore dipendono sia dalla quantità assunta che dalla gravità del dolore preesistente. Inoltre, la pentazocina presenta una leggera attività antagonista nei confronti degli effetti antidolorifici dellamorfina e dellameperidina. In aggiunta, essa provoca un parziale ripristino della depressione cardiovascolare, respiratoria e comportamentale indotta da morfina e meperidina. L'attività antagonista della pentazocina è approssimativamente 50 volte inferiore a quella dellanalorfina. Oltre al suo effettoanalgesico, la pentazocina possiede anche proprietàsedative.[2]
Gli studi indicano che la pentazocina antagonizza gli effetti degli oppiacei attraverso la competizione per gli stessi siti recettoriali, specialmente il recettorerecettore μ (mu).[2]
Negli anni '70 si diffuse l'utilizzo di una combinazione di pentazocina contripelennamina, che produceva una sensazioneeuforica. Per prevenire un uso improprio alle preparazioni orali contenenti pentazocina è stato aggiunto un antagonistaμ-oppioide, ilnaloxone.[4] L'incidenza dell'uso ricreativo è diminuita precipitosamente da allora.
Ci sono studi in corso sulla capacità della pentazocina di ridurre i sintomi dellamania in soggetti condisturbo bipolare nella fase maniacale della condizione.[5]
Gli effetti collaterali sono simili a quelli dellamorfina, ma la pentazocina, a causa della sua azione sulrecettore kappa degli oppioidi, ha maggiori probabilità di provocare effetti psicotomimetici con allucinazioni, incubi e deliri.[3] A dose elevata può causareipertensione o accelerazione delbattito cardiaco.[6] Se somministrato pervia endovenosa dopo uninfarto miocardico può aumentare il lavoro cardiaco.[6] La depressione respiratoria è un effetto collaterale comune, ma è soggetta a un effetto massimo, tale che a una certa dose il grado di depressione respiratoria non aumenterà più all'aumentare della dose.[6] Raramente provocaagranulocitosi,eritema multiforme enecrolisi epidermica tossica.[6]
Si sono verificate gravinecrosi al sito di iniezione esepsi a seguito di iniezioni multiple di pentazocinalattato. Studi sugli animali hanno dimostrato che la pentazocina è tollerata meno bene per viasottocutanea cheintramuscolare.
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