Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Mepindololo | |
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| NomeIUPAC | |
| (RS)-1-[(2-metil-1H-indol-4-il)ossi]-3-(propan-2-ilammino)propan-2-olo | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C15H22N2O2 |
| Massa molecolare (u) | 262,34738 |
| Numero CAS | 23694-81-7 |
| Numero EINECS | 245-831-1 |
| PubChem | 71698 |
| DrugBank | DBDB13530 |
| SMILES | CC1=CC2=C(N1)C=CC=C2OCC(CNC(C)C)O |
| Indicazioni di sicurezza | |
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Ilmepindololo, metil derivato delpindololo, è unbetabloccante non cardioselettivo dotato inoltre di attività simpaticomimetica intrinseca.[1] Il farmaco possiede moderati effetti stabilizzanti di membrana ed attività inotropa negativa.[2]
Dopo somministrazione orale il mepindololo è ben assorbito daltratto gastrointestinale. Labiodisponibilità è di circa l'82% ed il picco plasmatico si raggiunge a distanza di circa 1,5-3 ore dall'assunzione.Utilizzando un sistema transdermico a rilascio controllato (20 mg di mepindololo/9,8 cm2) da applicarsi quotidianamente losteady-state (740 ng/ml) si raggiunge dopo una settimana.
Il legame con leproteine plasmatiche è del 49-57% e l'emivita di eliminazione è di 4-4,6 ore. Il mepindololo viene eliminato principalmente con leurine immodificato. Il farmaco è in grado di superare sia la barriera placentare che quella ematoencefalica.[3][4][5]
Nel topo i valori dellaDL50 sono di 76 mg/kg dopo somministrazione orale e di 27 mg/kg dopo somministrazione endovenosa.
Il mepindololo è impiegato come solfato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa,[6][7][8] dell'angina pectoris[9][10] e della sindrome ipercinetica cardiaca.
Il mepindolo solfato è somministrato per via orale. Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa si somministrano 5 mg/die (una compressa prima del pasto) per 2 settimane; successivamente, in base alla risposta del paziente, si può raddoppiare la dose (assunzione unica o frazionata). Nel trattamento dell'angina pectoris si somministrano 5 mg/die (una compressa) e, solo in casi particolarmente resistenti, 5 mg mattino e sera prima dei pasti. Nella sindrome ipercinetica cardiaca si somministrano 2,5 mg (1/2 compressa) mattino e sera. Sono attualmente in sperimentazione formulazioni transdermiche a rilascio controllato, che sembrano essere meglio tollerate rispetto ad analoghe preparazioni a base di propranololo.
Il mepindololo può causare vertigini, affaticamento, disturbi del sonno, sensazione di freddo alle estremità, senso di pesantezza alle gambe e crampi muscolari. Occasionalmente si possono manifestare fenomeni broncospastici. La somministrazione transdermica può causare irritazione cutanea e manifestazioni vescicolari.
Il farmaco è controindicato nei soggetti con nota ipersensibilità. L'uso del mepindololo deve essere evitato nei pazienti affetti dainsufficienza cardiaca scompensata, turbe della conduzione ebradicardia.
Nei soggetti affetti daasma bronchiale il mepindololo può causare una importante riduzione dellaFEV1.[11]Il mepindololo è inoltre sconsigliato nel paziente diabetico, in cui è meglio ricorrere a betabloccanti selettivi, nellagravidanza e durante l'allattamento materno. In alcuni soggetti trattati è stato osservato che il mepindololo può ridurre l'attenzione e pertanto durante il trattamento va evitata la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari che richiedono elevati livelli di attenzione. La terapia deve essere interrotta gradualmente.
Il sovradosaggio da mepindololo si caratterizza per una marcatabradicardia.
Il mepindololo, similmente agli altri betabloccanti, può potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e degli antidiabetici orali.
Il mepindololo come gli altri betabloccanti possiede effetti ipotensivi che possono essere potenziati da farmaci quali lareserpina, laguanetidina, lefenotiazine, idiuretici, glianestetici generali, l'alcool. Tali effetti invece possono essere ridotti dallaadrenalina.
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