Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.Ilmelperone(Codice ATC N05AD03) è unneurolettico della classe dei butirrofenoni. La potenza antipsicotica (il riferimento è laclorpromazina) è inferiore alla componente sedativa. Viene utilizzato principalmente per stati di eccitazione, tensione e disturbi del sonno. Il melperone vanta un'incidenza molto bassa di disturbi extrapiramidali rispetto ad altrineurolettici centrali e di bassa potenza, ha poca influenza sul sistema circolatorio e un bassissimo effetto di induzione deldelirium, che lo rende ideale per l'utilizzo in gerontopsichiatria.
Il melperon è utilizzato principalmente per stati di eccitazione, tensione e disturbi del sonno (dosi da 10 a 100 mg / giorno), ma è anche usato negli stati di confusione e delirium alcolico (dose 50–200 mg / giorno). Un'altra indicazione è la coterapia della depressione agitata-ansiosa con possibili disturbi del sonno (dosi 25–75 mg / giorno o prima di coricarsi). L'effetto antipsicotico (controi sintomi positivi) si ottiene solo con dosi elevate (circa 200–400 mg / giorno); per questo motivo il melperone è usato raramente per tale indicazione.
Il melperone ha effetto antidopaminergico relativamente debole bloccando i recettori postsinapticaD2 nei sistemi mesolimbico e mesocorticali; l'affinità è indicata come medio-alta e di breve durata (cosiddetto "Hit-and-Run-Effect"); nella regione nigrostriatale, l'antagonismo D2 è ancora più basso, da qui la bassa incidenza di disturbi extrapiramidali. Anche il blocco della serotonina contribuisce all'effetto.
Il melperone ha anche un marcato effetto anti-adrenergico (blocco α <sub>1</sub>), che probabilmente contribuisce all'effettosedativo, ma questo è a breve termine e il possibile effettoipotensivo è solo debole.
Il melperone viene rapidamente e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale ed è soggetto ad un elevato effetto di primo passaggio. cmax è compreso tra 1 e 3 Ore; Volume di distribuzione Vd = circa 7-10 l/kg,legame alle proteine plasmatiche circa 50 %, Emivita Tβ(1/2) = circa 6-8 Ore (stato stazionario). Il melperone viene metabolizzato rapidamente e quasi completamente nel fegato. L'eliminazione avviene principalmente per via renale, soprattutto sotto forma dimetaboliti.
Glieffetti collaterali del melperone includono, come con altri neurolettici, effetti anticolinergici.[1]
La sintesi avviene dalla 4-metilpiperidina e dal 4-cloro-4'-fluorobutirofenone persostituzione nucleofila.[2]
Buronil (A), Melneurin (D), Eunerpan (D), numerosifarmaci generici (D), Bunil (P)
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