Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Loperamide | |
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| NomeIUPAC | |
| 4-[4-(4-clorofenil)- 4-idrossi-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanammide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C29H33ClN2O2 |
| Massa molecolare (u) | 477.037 g/mol |
| Numero CAS | 53179-11-6 |
| Numero EINECS | 258-416-5 |
| Codice ATC | A07DA03 |
| PubChem | 3955 |
| DrugBank | DBDB00836 |
| SMILES | CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4 |
| Dati farmacocinetici | |
| Legame proteico | 97% |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | da 9.1 a 14.4 ore (in media 10.8 ore) |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 301 |
| Consigli P | 301+310[1] |
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Laloperamide (commercializzata in Italia comeImodium,Lopemid,Dissenten con numerosi generici disponibili) è un principio attivo appartenente alla classe deglioppioidi, di cui èagonista debole.[2] InItalia - come in molti altri paesi - la loperamide è unfarmaco da banco acquistabile senza prescrizione medica direttamente dai banchi infarmacia o inparafarmacia.
Resa disponibile comecloridrato, la loperamide possiede una spiccata funzione antidiarroica e agisce come inibitore della motilità intestinale. Si tratta nel dettaglio di unantipropulsivo eantiperistaltico. In Italia è approvata la commercializzazione della loperamide in capsule e compresse con dosaggio di 2 milligrammi. La terapia iniziale consigliata è di 4 milligrammi al giorno.
Negli ultimi anni si sono registrati nel mondo casi di abuso del farmaco. Legandosi airecettori oppioidi delle sottofamiglieμ,κ eδ, analogamente a potenti antidolorifici come lamorfina o l'ossicodone, ad altissimi dosaggi pare avere effetti stupefacenti, capaci anche di calmare i sintomi d'astinenza da droghe illegali, come l'eroina, e in generale quelli scaturiti da tutti gli oppioidi.[3]
LaFood and Drug Administration negliStati Uniti nel 2019 ha approvato la commercializzazione di confezioni di loperamide con meno compresse, dopo diverse segnalazioni di abusi arrivate soprattutto a partire dal 2016. Non si è a conoscenza se in Italia siano presenti casi di tossicodipendenza da loperamide.
La loperamide si lega ai recettori oppioidi della sottofamiglia μ, κ e δ, esclusivamente a quelli delplesso mioenterico, provocando una riduzione del rilascio diacetilcolina eprostaglandine.
Il legame del farmaco con i recettori μ mioenterici provoca diminuzione della contrattilità della muscolatura liscia intestinale; ciò rallenta laperistalsi intestinale consentendo un maggiore riassorbimento dell'acqua, diminuendo la frequenza delle scariche e aumentando la consistenza delle feci; inoltre diminuisce i movimenti del colon sopprimendo il riflesso gastrocolico.
La loperamide non va utilizzata per trattare diarree di tipo infettivo poiché può avere l'effetto indesiderato di rafforzare i batteri enteropatogeni causando un peggioramento della già delicata situazione intestinale, che può sfociare nei casi più gravi nelmegacolon tossico.
Non va usata in caso di ostruzioni intestinali.
Il sovradosaggio può essere assoluto o relativo, ma può avere effetti anche gravi sul SNC:
In tal senso, possono comunque essere a rischio i bambini, che sono più sensibili degli adulti. Non è dunque difficile un sovradosaggio da loperamide in bambini, specie nei piccoli al di sotto dei quattro anni.
La sintomatologia del sovradosaggio è prevalentemente legata alla depressione del sistema nervoso centrale con sonnolenza e rallentamento del respiro (raramente si arriva all'arresto respiratorio), e stipsi. La dose massima accettabile per un adulto in buone condizioni di salute è di 16 mg.
Generalmente è indicato ilnaloxone: è necessario che il soggetto affetto dai segni di un sovradosaggio di loperamide sia trattato in ambito ospedaliero, possibilmente in "osservazione breve" per monitorare l'evoluzione delle condizioni del sistema nervoso centrale. Poiché la loperamide ha una durata d'azione superiore a quella del proprio antagonista, il naloxone, potrebbero essere necessarie somministrazioni ripetute di naloxone.
La loperamide può causare stordimento o sonnolenza, soprattutto ad alte dosi; pertanto, nelle indicazioni in scheda tecnica vengono riportate limitazioni per la guida degli autoveicoli.
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