Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Lanreotide | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C54H69N11O10S2 |
| Massa molecolare (u) | 1096.33 g/mol |
| Numero CAS | 127984-74-1 |
| Numero EINECS | 689-178-4 |
| Codice ATC | H01CB03 |
| PubChem | 71349 |
| DrugBank | DBDB06791 |
| SMILES | O=C(N)C(NC(=O)C3NC(=O) C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC (=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C (N)Cc2cc1ccccc1cc2)CSSC3) Cc4ccc(O)cc4)Cc6c5ccccc5nc6) CCCCN)C(C)C) C(O)C |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | intramuscolare, sottocutanea |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 80%[1] |
| Legame proteico | 78%[1] |
| Metabolismo | gastrointestinale |
| Emivita | 2h |
| Escrezione | soprattutto epatica |
| Indicazioni di sicurezza | |
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Illanreotide è unpeptide, analogo dellasomatostatina, utilizzato nella terapia dell'acromegalia e nella gestione dei sintomi datumori neuroendocrini, specialmente nellasindrome da carcinoide.
È commercializzato dallaIpsen con il nome diSomatuline ed è disponibile in numerosi paesi, tra cuiStati Uniti, approvato dallaFDA il 30 agosto 2007[2],Canada eAustralia.
Il lanreotide è un analogo della somatostatina, unormone fisiologicamente presente nel corpo umano, con effetti di inibizione della produzione di altri ormoni, tra i quali lasomatotropina (GH), l'ormone tireostimolante (TSH), l'insulina e ilglucagone. Il farmaco lega ilrecettore della somatostatina, in particolare conalta affinità per quelli periferici, e ha la stessa attività dell'ormone endogeno; dimostra inoltre una maggioreemivita, producendo effetti maggiormente prolungati nel tempo[3].
Il lanreotide è utilizzato nel trattamento dell'acromegalia secondaria atumori secernenti ormone della crescita, ipofisari e non. È inoltre indicato nella gestione dei sintomi causati dai tumori neuroendocrini, in particolare neicarcinoidi e neiVIPomi. Negli Stati Uniti e in Canada è approvato l'uso nell'acromegalia, mentre inGran Bretagna è approvato anche negliadenomi ipofisari secernenti TSH[4].
È inoltre studiato il suo utilizzo in altre tipologie di tumore, al pari degli altri analoghi della somatostatina[5][6].
Il principaleeffetto avverso del trattamento con lanreotide è ildolore lieve-moderato nel sito di somministrazione. Altri disturbi sono soprattuttogastrointestinali, in particolarediarrea,nausea evomito. Sono stati inoltre riportati episodi dicolelitiasi, soprattutto nel trattamento prolungato[1][4].
Il farmaco è disponibile in due formulazioni a rilascio prolungato: una, venduta comeSomatuline LA, consomministrazione intramuscolo da effettuarsi ogni 10-14 giorni[4] e una,Somatuline Autogel oSomatuline Depot, consomministrazione sottocutanea da effettuarsi una volta al mese[7].
| Somatostatina | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Recettori | SST1 ·SST2 ·SST3 ·SST4 ·SST5 | ||||||
| Localizzazione della cellule secretrici | Isole di Langerhans (cellule delta) ·Sistema APUD ·Ipotalamo (nucleo periventricolare) | ||||||
| Effetti |
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| Analoghi | Octreotide ·Lanreotide ·Pasireotide ·Vapreotide | ||||||
| Patologia | Tumori neuroendocrini (Somatostatinoma) | ||||||
