Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Furosemide | |
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| NomeIUPAC | |
| acido 4-cloro-2-(furan-2-ilmetilammino)- 5-sulfamoilbenzoico | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C12H11ClN2O5S |
| Massa molecolare (u) | 330,745 |
| Numero CAS | 54-31-9 |
| Numero EINECS | 200-203-6 |
| Codice ATC | C03CA01 |
| PubChem | 162482 |
| DrugBank | DBDB00695 |
| SMILES | C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | diuretico dell'ansa |
| Modalità di somministrazione | os, E.V. I.M. |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 43-69% |
| Metabolismo | epatico e renale |
| Emivita | maggiore di 100 minuti |
| Escrezione | renale 66%, biliare 33% |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 360 |
| Consigli P | 201-308+313[1] |
| Modifica dati su Wikidata ·Manuale | |
Lafurosemide è una molecola appartenente alla categoria deidiuretici dell'ansa, che viene utilizzata come farmaco per il trattamento di edemi e ritenzione idrica, in particolare nello scompenso cardiaco. In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceuticaSanofi-Aventis con il nome commerciale diLasix, nella forma farmaceutica di compresse da 25 mg, e fiale di soluzione per infusione da 20 mg, 250 mg e 500 mg. Il farmaco è inoltre commercializzato da numerose altre società come farmaco equivalente.
Come alcuni altri farmaci diuretici, la furosemide è inclusa nella classe S5 di una lista di farmaci vietati dall'Agenzia mondiale antidoping in quanto il suo utilizzo potrebbe risultare finalizzato a mascherare il ricorso ad altri farmaci dopanti.[2] Il farmaco è utilizzato anche in ambito veterinario per prevenire l'epistassi in cavalli da corsa purosangue etrottatori nel corso delle gare.
Idiuretici favoriscono l'eliminazione dei liquidi. La furosemide fa parte (assieme abumetanide,muzolimina eacido etacrinico) della categoria deidiuretici dell'ansa, che esplicano la loro azione principale sul tratto ascendente dell'ansa di Henle delnefrone, dove inibiscono il riassorbimento disodio ecloro. Poiché questo tratto del nefrone è responsabile del riassorbimento del 30-40% del cloruro di sodio filtrato dalglomerulo renale, i diuretici dell'ansa sono i più efficaci in assoluto consentendo un effetto diuretico massimale. La furosemide comporta un aumento dell'eliminazione di liquidi e di elettroliti come il sodio anche nei casi in cui la filtrazione glomerulare sia marcatamente ridotta (< 20 mL/min). A differenza dei diureticitiazidici, la furosemide e altri diuretici dell'ansa aumentano il contenuto di ionicalcio nell'urina. La concomitante perdita dipotassio può essere compensata con la somministrazione dispironolattone oppure concanrenoato di potassio, entrambi diuretici risparmiatori dipotassio.
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Dopo somministrazioneorale, la furosemide è rapidamente assorbita daltratto gastrointestinale. L'assorbimento del farmaco tuttavia varia in modo marcato da individuo a individuo. Labiodisponibilità nei volontari sani varia tra il 50% e il 70%. In caso di patologie pregresse (come ad esempio nella sindrome nefrosica) può ridursi al 30%.[3][4]
Laconcentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta entro 1-1,5 ore dall'assunzione (Tmax). Il legame con leproteine plasmatiche, in particolare con l'albumina raggiunge il 98%. La furosemide può essere somministrata anche pervia parenterale. Dopo somministrazione endovena circa il 60-70% del farmaco viene eliminatoper via urinaria, principalmente in forma immodificata. L'eliminazione per via urinaria di un metabolita glucuronizzato rappresenta circa il 10-20% del totale del farmaco escreto nelleurine. Una quota più piccola viene escreta nellefeci. L'emivita della furosemide a seguito di somministrazione endovenosa è pari a circa 1 – 1,5 ore. La sua azione si esplica rapidamente ed è di breve durata (6 ore). Il farmaco viene escreto nel latte materno e oltrepassa la barriera placentare.[5]
LaDL50 neltopo è di 1 050 mg/kg per via orale e di 308 mg/kg per via endovenosa. Nelratto di 4 600 mg/kg per os di 680 mg/kg per via endovenosa.
La furosemide viene utilizzata principalmente per scompenso cardiaco congestizio, edema polmonare acuto, condizioni di ipervolemia e conseguente stato edemigeno, ha come effetto collaterale ipotensione. È il farmaco di prima linea nella maggior parte dei soggetti affetti da edema dovuto ainsufficienza cardiaca congestizia.[6]
È utilizzata anche nei soggetti affetti dacirrosi epatica,insufficienza renale,sindrome nefrosica. È il farmaco di scelta e di comune utilizzo anche nei soggetti conedema cerebrale eipertensione endocranica oppureedema polmonare acuto che richiedono una diuresi rapida, e quindi spesso una terapia endovenosa. Utilizzabile anche nel trattamento dell'ipercalcemia grave in combinazione con reidratazione adeguata.
Nei soggetti in trattamento con furosemide si possono verificare effetti avversi a carico del tratto gastrointestinale (tra cuinausea,vomito,diarrea), alterazioni elettrolitiche qualiiponatriemia,ipokaliemia,ipomagnesiemia,ipocalcemia,ipovolemia acuta conipotensione,shock earitmie cardiache. È anche possibile il verificarsi di una ridotta tolleranza al glucosio con insorgenza diiperglicemia. In altri casi si registranocefalea,gotta,vertigini,febbre,iperuricemia,affaticamento,pancreatite,rash.
Il farmaco può dareototossicità[7] che tende a manifestarsi con disturbi a carico dell'udito eronzio auricolare. Il disturbo può verificarsi in particolare in caso di somministrazione endovenosa molto rapida (la velocità di infusione non dovrebbe superare i 4 mg/min) e nei soggetti affetti da insufficienza renale oppure ipoproteinemia.[8] La somministrazione di un aminoglicoside seguita da trattamento con furosemide può incrementare notevolmente il rischio di ototossicità.[9] Similmente la cosomministrazione con acido etacrinico.
Nei nati prematuri la furosemide è stata associata a nefrocalcitosi/nefrolitiasi e a ritardo nella chiusura del dotto arterioso quando somministrata a nati pre-termine. I prematuri infatti risultano particolarmente sensibili agli effetti legati alla perdita di calcio che provoca il diuretico. Trattamenti prolungati possono indurre iperparatiroidismo secondario a ipocalcemia con conseguente diminuzione del contenuto minerale osseo, fratture e calcificazione renale. Quest'ultima ha indotto, nei bambini con immaturità importante, sul lungo periodo, insufficienza renale[10]. La calcificazione renale da furosemide è stata riscontrata anche in bambini più grandi[11]. La furosemide è stata associata a ritardo nella chiusura del dotto arterioso (probabile meccanismo mediato dalle prostaglandine: la furosemide aumenta la sintesi della prostaglandina E2, potente dilatatore del dotto arterioso)[12]. Il ritardo nella chiusura del dotto arterioso indotto dal diuretico non ha comunque modificato l'indice di mortalità del gruppo di pazienti considerato[13]. Paradossalmente, la furosemide è stata impiegata come diuretico per trattare le alterazioni emodinamiche proprio nei bambini prematuri con pervietà del dotto arterioso. Sulla base dei dati di letteratura, non è raccomandato un uso abituale della furosemide nel trattamento della pervietà del dotto arterioso in neonati prematuri per il rischio associato a ipovolemia grave, agli effetti sul dotto arterioso e alla mancanza di benefici sul lungo periodo[14].
Ipersensibilità alla furosemide o alle sufaniluree,anuria, ostruzione delle vie escretrici, gravi deplezioni elettrolitiche (in particolare severaiposodiemia e/oipopotassiemia) fino a quando questa condizione non viene corretta.[15]
Nei soggetti adulti è indicata l'assunzione di 25–75 mg di furosemide al giorno,per via orale. Il dosaggio è in genere suddiviso in due assunzioni. Sono possibili incrementi di 25-50 mg fino a ottenere l'effetto desiderato. Qualora l'edema da trattare richieda la somministrazione pervia endovenosa, si somministrano 20–40 mg al giorno, in bolo. La dose può essere ripetuta dopo 1-2 ore ed eventualmente incrementata di 20 mg alla volta fino al dosaggio di 1 000 mg. Le linee guida dell'American College of Cardiology / American Heart Association[16] raccomandano una dose singola massima di 160–200 mg. È anche possibile impostare un trattamento per via endovenosa ininfusione lenta. In questo caso si somministra inizialmente un bolo di 20–40 mg, seguito da 10–40 mg ogni ora fino a un massimo di 80–160 mg per ora. I rischi associati con queste dosi devono essere attentamente valutati. Nota: le associazioni cardiologiche americane (American College of Cardiology / American Heart Association) raccomandano un carico iniziale di 40 mg ev, seguito da infusione continua di 10–40 mg per ora.[17]
Nei bambini le dosi da somministrare sono minori rispetto all'adulto. In caso di somministrazione orale è suggerito un dosaggio di 0,5-1,5 mg/kg al giorno, e un graduale incremento della dose fino a ottenere l'effetto desiderato (dosaggio massimo di sei mg/kg).
Ricorrendo alla somministrazione endovena è consigliata una dose di 1 mg/kg, anche in questo caso aumentabile fino a ottenere l'effetto desiderato, e sempre prestando attenzione a non eccedere il dosaggio di 6 mg/kg.
Nel 2004 fu eseguito uno studio pilota su volontari sani per verificare la possibilità di impiego della furosemide pervia sottocutanea in soggetti nei quali non era possibile o desiderabile l'utilizzo del farmaco per via orale o endovenosa. Lo studio dimostrò la fattibilità della somministrazione, 20 mg per iniezione sottocutanea. Gli effetti avversi più comunemente riportati dai partecipanti furono considerati trascurabili e includevano un bruciore transitorio e/o dolore al sito di iniezione.[10]
Il cibo altera spesso in modo imprevedibile l'assorbimento della furosemide. Per tale motivo si raccomanda che le compresse siano assunte a stomaco vuoto.
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