Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Feniramina | |
|---|---|
-Pheniramin_Structural_Formula_V1.svg) | |
| NomeIUPAC | |
| N,N-dimetil-3-fenil-3-piridin-2-il-propan-1-ammina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C16H20N2 |
| Massa molecolare (u) | 240,343 |
| Numero CAS | 86-21-5 |
| Numero EINECS | 201-656-2 |
| Codice ATC | R06AB05 |
| PubChem | 4761 |
| DrugBank | DBDB01620 |
| SMILES | CN(C)CCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2 |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale;intramuscolare oendovenosa; Soluzione oftalmica. |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | epaticoidrossilazione,desmetilazione eglucuronazione |
| Escrezione | renale |
| Indicazioni di sicurezza | |
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Lafeniramina è unantistaminico[1] con proprietà anticolinergiche utilizzato nel trattamento di condizioni allergiche come la febbre da fieno o l'orticaria. Il farmaco si caratterizza per gli effetti sedativi relativamente forti, che devono essere tenuti presenti dal medico clinico, ed in ciò ha caratteristiche simili ad altri antistaminici sedativi, quali ad esempio ladifenidramina.In commercio sono disponibili sia formulazioni in combinazione con altri principi attivi che formulazioni contenenti la sola feniramina, spesso in compresse effervescenti.[2]
Il farmaco esercita un'azione antistaminica grazie alla quale riduce la secrezione nasale, la lacrimazione e la congestione dellemucose.
Dopo somministrazioneorale la feniramina si distribuisce neitessuti biologici e raggiunge la massimaconcentrazione plasmatica entro 1-3 ore dalla assunzione. L'emivita plasmatica varia dalle 16 alle 19 ore. Il farmaco è metabolizzato a livello epatico con reazioni di idrossilazione, demetilazione e glucuronazione e l'eliminazione avviene prevalentemente con leurine, soprattutto sotto forma dei suoimetaboliti.[3]
La DL50 per os neltopo e nelratto è pari, rispettivamente, a 184,2 e 338,1 mg/kg.
Il medicinale viene utilizzato per il trattamento di diverse condizioni allergiche[4] quali lafebbre da fieno,[5] larinite allergica, il prurito su base allergica, le eruzioni cutanee allergiche e l'orticaria.[6]La feniramina è stata anche utilizzata nella prevenzione e nel trattamento delle patologie di alcune malattie dell'orecchio interno (come ad esempio la malattia di Meniere) e lechinetosi (mal di viaggio).[7]
Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota la principio attivo e nei pazienti affetti da grave insufficienza renale.
In corso di trattamento con feniramina si può verificaresonnolenza,astenia,nausea,capogiro evertigini. Sono state inoltre riportate eruzioni cutanee,secchezza delle fauci, eccitazione,tremori,insonnia e, sia pure raramente e quasi sempre in associazione a dosaggi elevati ed assunzione di alcool,convulsioni. Raramente, come altri antisitaminici, il farmaco può determinarerabdomiolisi.[8][9]
In genere viene consigliata l'assunzione di 50 mg di feniramina tre volte al giorno. Nel paziente anziano e nei bambini di età superiore a 5 anni è bene dimezzare la dose e verificare la risposta terapeutica.
In caso di assunzione di quantità eccessive del farmaco i pazienti possono manifestare grave sonnolenza,bradicardia ed obnubilamento del sensorio. Il sovradosaggio aumenta il rischio dicrisi di tipo convulsivo.[10] In letteratura sono segnalati rari casi di morte correlati ad assunzione incongrua accidentale[11] e volontaria (suicidio) del farmaco.[8][12]
Il farmaco non deve essere somministrato in corso di gravidanza, sia accertata che presunta, e neppure in donne che allattano al seno.
La feniramina contiene uno stereocentro e consiste di due enantiomeri. Questo è un racemo, cioè una miscela 1: 1 di ( R) - e la ( S) - forma:[13]
| Enantiomeri della feniramina | |
|---|---|
-Pheniramin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 56141-72-1 | -Pheniramin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 23201-92-5 |
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