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Etofillina

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Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.
Etofillina
NomeIUPAC
3,7-Dihydro-7-(2-hydroxyethyl)-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
Nomi alternativi
oxietilteofillina, 7-(2-idrossietil)teofillina
Caratteristiche generali
Formula bruta omolecolareC9H12N4O3
Massa molecolare (u)224,22
Numero CAS519-37-9
Numero EINECS208-269-8
PubChem1892
SMILES
CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CCO
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità inacqua(20 °C) si scioglie liberamente
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità80% circa
Indicazioni di sicurezza
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L'etofillina è un derivato dellateofillina[1] proposto comebroncodilatatore[2][3] nel trattamento dell'asma e dellebroncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica.Come la teofillina dal punto di vista chimico è un derivato metilato dellaxantina.

Farmacocinetica

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Il farmaco è assorbito rapidamente, ma non completamente dopo la somministrazione orale: circa l'80% della dose viene effettivamente assimilato.[4]
L'emivita plasmatica nell'adulto risulta di 6-8 ore. L'etofillina non libera teofillina nell'organismo.[5]
Circa il 20% del farmaco viene escreto immodificato nelleurine.[4]

Usi clinici

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Il farmaco può essere utilizzato nell'asma adulto e nellebroncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica, spesso in associazione con teofillina.[6]Come i farmaci analoghi del gruppo, teofillina edaminofillina, vi è una scarsa evidenza di efficacia.[7]

Controindicazioni e precauzioni d'uso

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La somministrazione di etofillina è controindicata nei bambini con età inferiore a 15 anni.
Si consiglia cautela in caso diinsufficienza cardiaca,insufficienza coronarica,insufficienza epatica, in caso diobesità e diulceraduodenale in evoluzione.

Interazioni

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L'eritromicina e lacimetidina possono provocare un aumento della concentrazione plasmatica di etofillina. Latroleandomicina, somministrata in concomitanza, può aumentare il rischio di sovradosaggio da etofillina.

Effetti collaterali

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Il farmaco può determinareinsonnia etachicardia.È inoltre possibile che l'etofillina a dosi molto elevate abbia un'attività che faciliti l'insorgenza diconvulsioni.[8]

Note

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  1. ^ Merkus FW, Zuidema J,Theophylline and hydroxyethyltheophylline are different drugs, inInt J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 18, n. 2, 1980, p. 97,PMID 7372382.
  2. ^(DE) Raestrup O, Schwab M, Wagner PH,[Effect of theophylline-ethylendiamine (euphylline) and hydroxyethyltheophylline on respiration of healthy man], inKlin. Wochenschr., vol. 33, n. 7-8, febbraio 1955, pp. 174–9,PMID 14354892.
  3. ^(EN) Lurmann OW, Bores W,[Clinical experience with a new theophylline derivative, hydroxyethyltheophylline], inDtsch. Med. Wochenschr., vol. 77, n. 1, gennaio 1952, pp. 15–7,DOI:10.1055/s-0028-1115864,PMID 14916621.
  4. ^ab Zuidema J, Verhoeven J, Merkus FW,Pharmacokinetics of etofylline after intravenous and oral administration to humans, inInt J Clin Pharmacol Ther Toxicol, vol. 19, n. 7, luglio 1981, pp. 310–3,PMID 7263108.
  5. ^(DE) Uhlenbroock K, Schweer M,[Pharmacological studies on the site of action of theophylline-hydroxyethyltheophylline], inArzneimittelforschung, vol. 8, n. 3, marzo 1958, pp. 130–7,PMID 13535330.
  6. ^ Reiko Tanaka,Scale-Rich Metabolic Networks, inPhysical Review Letters, vol. 94, n. 16, 2005,DOI:10.1103/PhysRevLett.94.168101.URL consultato l'8 settembre 2012.
  7. ^ Hart SP,Should aminophylline be abandoned in the treatment of acute asthma in adults?, inQJM, vol. 93, n. 11, novembre 2000, pp. 761–5,PMID 11077034.
  8. ^ Girish K, Jayaprakash MS, Gangadhar BN, Janakiramaiah N,Etophylline as a proconvulsant, inConvuls Ther, vol. 12, n. 3, settembre 1996, pp. 196–8,PMID 8872408.

Bibliografia

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  • Roth, H. J. Zur Darstellung von β-Oxyalkyl-dimethyl-purinen; Umsetzung von Theophyllin und Theobromin mit 1,2-Epoxyden. Arch. Pharm. 1959, 292, 234–238.
  • Fabbrini, Cencioni, Farmaco Ed. Sci. 17, 660, 1962.
  • Lespagnol et al., Bull. Soc. Pharm. Lille 1948, no. 2, p 18.
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