| Enzalutamide | |
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| NomeIUPAC | |
| 4-(3-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N-methylbenzamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C21H16F4N4O2S |
| Massa molecolare (u) | 464,44 g·mol-1 |
| Numero CAS | 915087-33-1 |
| Numero EINECS | 805-022-1 |
| PubChem | 15951529 |
| DrugBank | DBDB08899 |
| SMILES | CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)NC)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)C |
| Proprietà chimico-fisiche | |
| Temperatura di fusione | ° C |
| Temperatura di ebollizione | ° C |
| Indicazioni di sicurezza | |
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L'Enzalutamide, noto precedentemente comeMDV3100, è unamolecola organica, a strutturanon steroidea capace di inibire ilrecettore per gliormoni androgeni con potenziale attivitàantitumorale. L'MDV3100 inibisce la crescita delle cellule ditumore prostatico e come conseguenza secondaria riduce i livelli diPSA nel sangue nei soggetti affetti da tumore della prostata.[1]
È una molecola studiata dallaMedivation[2] in collaborazione con laAstellas Pharma Inc..[3][4][5][6]
Questa molecola si è dimostrata capace di inibire la crescita dicellule di tumore prostatico umano, bloccando il recettore degli ormoni androgeni con un'affinità da cinque a otto volte superiore a quella dellabicalutamide, un altro farmaco utilizzato nel trattamento del tumore della prostata e correntemente in uso.[7]L'MDV3100 oltre all'attività antagonista non possiede quella agonista nei confronti del recettore per gli androgeni e si è mostrato capace di ridurre l'induzione di geni regolati da questo recettore, impedendone il legame con ilDNA.[1][7]
Uno studio multicentrico di fase I-II è stato condotto su 140 pazienti con età media di 68 anni e affetti da tumore della prostata in fasemetastatica che avevano tutti ricevuto un trattamento ormonale e potevano aver ricevuto o meno un trattamentochemioterapico. L'MDV3100 ha mostrato una capacità di ridurre la malattia nel 22% dei pazienti e di stabilizzarla nel 49% dei pazienti con metastasi viscerali e nel 56% dei pazienti con metastasi ossee. Il tempo medio prima di evidenziare un aumento del PSA è stato di 27 settimane e di 47 settimane prima che un peggioramento della malattia fosse evidente con metodiche radiologiche. I più comuni eventi avversi sono stati stanchezza,nausea,stitichezza,diarrea eanoressia. Lo studio ha mostrato anche come la massima dose tollerabile sia quella di 240 mg al giorno.[8]
Sono in corso 7 studi con la molecola[9]e di questi sono due gli studi di fase III attualmente in corso con l'intento di dimostrare una superiorità del trattamento con MDV3100 alla dose di 160 mg al giorno rispetto a un trattamento conplacebo dopo trattamento con terapia ormonale, prima o dopo aver ricevuto una chemioterapia a base didocetaxel.
Secondo uno studio condotto su 21 pazienti sottoposti abiopsiametastatica prima del trattamento col farmacoe all'inizio della resistenza al trattamento stesso da parte del tumore alla prostata, significativamente l'espressione genica delle cellule cancerose ai due stadi non muta. Al 2022, si tratta del più numeroso campionamento prima e dopo il trattamento con enzatulamide. In tre casi, il tumore alla prostata, attaccando le cellule nervose, si è trasformato nel più aggressivo tumore neuroendocrino alla prostata.[10]
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