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L'emivita (t1/2) è un parametrofarmacocinetico che indica il tempo richiesto per ridurre del 50% la concentrazione plasmatica di un farmaco.[1]
In alcunereazioni chimiche, il tasso della reazione dipende dalla concentrazione di un particolare reagente; durante lo sviluppo della reazione, questa concentrazione diminuisce, causando una diminuzione conseguente del tasso di reazione. Si scopre così che il tempo in cui il tasso della reazione si dimezza è costante, se il reagente è diprimo ordine, rispettivamente al tasso. Le reazioni catalizzate daenzimi per esempio ricadono in questa categoria. Il modello matematico di riferimento è quello deldecadimento esponenziale.
L'emivita, o tempo di dimezzamento di un farmaco, è inversamente proporzionale alla suaclearance (Cl) e direttamente proporzionale al suo volume di distribuzione (Vd) secondo la formula:
dove la costante 0,7 è in realtà un'approssimazione dellogaritmo naturale di 2 (in effetti, più in particolare).
La formula perciò mostra come con l'aumentare del volume di distribuzione si abbia un aumento dell'emivita del farmaco perché il farmaco si trova fuori dal compartimentoplasmatico e non è disponibile per l'escrezione o per la metabolizzazione.
L'emivita è perciò un parametro fondamentale per la descrizione farmacocinetica di unamolecola poiché indica il tempo necessario per il raggiungimento del 20-25% dellostato stazionario (steady-state), ma da solo può risultare fuorviante se non interpolato con altri valori farmacocinetici.
Lo stato stazionario si raggiunge, di solito, dopo 4 o 5 somministrazioni del farmaco fatte a una distanza di tempo l'una dall'altra pari all'emivita del farmaco stesso. Nel caso di farmaci a lunga emivita, per raggiungere più velocemente lo stato stazionario, si è soliti procedere con una prima dose d'attacco più alta seguita dalle normali dosi di mantenimento.
Esistono stati patologici e situazioni cliniche che possono variare l'emivita di una sostanza (e quindi rendere necessario un aggiustamento del dosaggio):shock cardiogeno,insufficienza renale,insufficienza cardiaca edemorragia riducono il flusso plasmatico renale. La variazione di farmaco che si lega all'albumina, causato dall'utilizzo di un secondo farmaco, può variare ilVd del primo farmaco e perciò variarne l'emivita. La variazione della velocità di metabolizzazione, causata per esempio da stati patologici delfegato, può variare il tempo di dimezzamento del farmaco.
