Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Cisapride | |
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| NomeIUPAC | |
| 4-amino-5-cloro-N-((3S,4S)-1-[3-(4-fluorofenossi)propil]-3-metossipiperidin-4-il)-2-metossibenzamide | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C23H29ClFN3O4 |
| Massa molecolare (u) | 465,945 |
| Numero CAS | 81098-60-4 |
| Numero EINECS | 279-689-7 |
| Codice ATC | A03FA02 |
| PubChem | 2769 |
| DrugBank | DBDB00604 |
| SMILES | COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F |
| Dati farmacologici | |
| Teratogenicità | B1 (Australia) |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Biodisponibilità | 40-50% |
| Legame proteico | 97,5% |
| Metabolismo | Epatico |
| Emivita | 10 ore |
| Escrezione | Fecale,Urinaria |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 318 |
| Consigli P | 280-305+351+338[1] |
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Lacisapride è unfarmacoagonistaserotoninergico del recettore5-HT4, in grado di aumentare la motilità gastro-intestinale soprattutto a livello dell'intestino tenue e delcolon.
La cisapride è completamente assorbita dopo somministrazione orale ma a causa dell'estesometabolismo di primo passaggio la sua disponibilità si attesta intorno al 40-50%. Si lega estesamente alleproteine plasmatiche e il metabolismo èepatico, condealchilazione edidrossilazione catalizzata da un complesso metabolico di cui fa parte ilCYP3A4.
La cisapride è un agonista serotoninergico del recettore 5-HT4, principalmente espresso neineuroni deltratto gastrointestinale (neuroni enterici). Tale agonismo si esplica con un aumento del rilascio diacetilcolina, principale neurotrasmettitore promuovente la motilità intestinale. Altri effetti, seppure in misura minore, sono dovuti all'antagonismo per il recettore 5-HT3.
La cisapride aumenta il tono dellosfintere esofageo inferiore e trova dunque utilizzo nei soggetti conreflusso gastroesofageo. Può inoltre essere utilizzato neidiabetici con gastroparesi per promuovere lo svuotamento gastrico. Ulteriore indicazione, in virtù della specificità ileo-colica, è il trattamento dellacostipazione (primitiva od indotta daoppioidi).
I principali effetti avversi sono dovuti alla diretta estensione dell'effetto farmacologico e perciò si possono manifestarediarrea e crampi addominali. In misura minore si possono manifestare fenomeni di ipersensibilità comerash eorticaria. Una leggeracefalea è presente in una piccola percentuale di pazienti e cessa con la sospensione del trattamento.
L'effetto avverso più temibile della cisapride è la comparsa di unasindrome del QT lungo in grado di predisporre il soggetto allatorsione di punta,aritmia spesso fatale. Per questo motivo laFood and Drug Administration (FDA), dopo un avvertimento ai medici,[2] decise di ritirare inUSA la cisapride dal commercio il 14 luglio del 2000. In Italia il farmaco è fuori commercio dal 2001. Negli stati in cui è tuttora utilizzata si deve evitare l'associazione di cisapride con farmaci interferenti con la via di CYP3A4 come:
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