Le informazioni riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. I contenuti hanno solo fine illustrativo e non sostituiscono il parere medico:leggi le avvertenze.| Cinoxacina | |
|---|---|
 | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta omolecolare | C12H10N2O5 |
| Massa molecolare (u) | 262,218 g/mol |
| Numero CAS | 28657-80-9 |
| Numero EINECS | 249-133-8 |
| Codice ATC | J01MB06 |
| PubChem | 2762 |
| DrugBank | DBDB00827 |
| SMILES | CCN1C2=CC3=C(C=C2C(=O)C(=N1)C(=O)O)OCO3 |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | 6 - 8 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Frasi H | --- |
| Consigli P | ---[1] |
| Modifica dati su Wikidata ·Manuale | |
La cinoxacina è una molecola dotata di attività battericida ed appartenente al gruppo terapeutico deichinoloni di seconda generazione.[2] In Italia il farmaco è venduto dalla società farmaceuticaAlfa Wassermann con il nome commerciale di Uronorm, nella forma farmaceutica di capsule rigide da 500 mg.
Cinoxacina esercita la propria azione battericida inibendo l'enzimaDNA girasi, unatopoisomerasi di tipo II, e la topoisomerasi IV, che è un enzima necessario per separare il DNA che deve replicarsi.[3] In questo modo viene inibita la divisione cellulare.Esistono evidenze che cinoxacina sia in grado di legarsi fortemente al DNA, interferendo così con la sintesi di RNA e, di conseguenza, con la sintesi proteica.Cinoxacina è attiva verso molti microorganismi ed in particolareEnterobacter specie,Escherichia coli,Klebsiella specie,Proteus mirabilis,Proteus vulgaris.[4]
Il farmaco dopo somministrazioneper via orale, è rapidamente e quasi completamente assorbito daltratto gastrointestinale. La contemporanea assunzione di cibo non sembra modificare in modo significativo l'assorbimento di cinoxacina.La concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta nel giro di 1-2 ore (Tmax)dalla assunzione. L'emivita plasmatica è di circa 1,5 ore. L'eliminazione del farmaco avviene sostanzialmente per via renale.[5][6]Nell'arco di 24 ore dalla somministrazione infatti il 97% di una dose somministrata viene eliminatoper via urinaria. Nellaghiandola prostatica cinoxacina raggiunge concentrazioni pari a circa il 10% di quelle plasmatiche, mentre neltessuto renale le concentrazioni raggiungono il 60% circa.[7][8][9]
LaDL50 di cinoxacina neltopo è in media di 1,686 mg/kg per via orale e nelratto mediamente di 5,131 mg/kg, sempre pre via orale.
Cinoxacina è indicata nelle infezioni acute e ricorrenti del tratto urogenitale alto e basso, sostenute da germi sensibili.[10][11]Il farmaco si è inoltre dimostrato efficace come trattamento preventivo:[12] cinoxacina riduce infatti il numero degli episodi infettivi nei soggetti di sesso femminile con infezioni ricorrenti delle vie urinarie.[13][14][15]
In corso di trattamento gli effetti avversi più frequenti sonocefalea,vertigini, iporessia,nausea,vomito, crampi addominali,diarrea,insonnia,tinnito,fotofobia eparestesie. È inoltre possibile che alcuni soggetti presentinorash cutaneo,orticaria, edema periferico e reazioni anafilattoidi.
Cinoxacina è controindicata nei soggetti conipersensibilità nota alprincipio attivo oppure ad uno qualsiasi deglieccipienti. È inoltre controindicata in caso digravidanza,allattamento al seno,insufficienza renale moderata (clearance della creatinina compresa tra 30-50 ml/min) oppure grave (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min).Cinoxacina è controindicato in soggetti con anamnesi diepilessia e, come per altri chinoloni, deve essere utilizzato con grande cautela nei pazienti predisposti adattacchi convulsivi od in coloro che ricevono farmaci, come ad esempio lateofillina, noti per ridurre la soglia convulsiva cerebrale.
Cinoxacina è destinata solo a soggetti adulti. La dose media giornaliera è pari ad un grammo, suddiviso in due somministrazioni. Il trattamento deve essere proseguito per 1-2 settimane, fino alla completa risoluzione della sintomatologia ed alla negativizzazione dell'urinocoltura. Nel trattamento preventivo è sufficiente una dose singola di 500 mg assunta al momento di andare a coricarsi.
Il farmaco può aumentare gli effetti deglianticoagulanti orali, come ad esempio ilwarfarin.Se assunto in concomitanza con teofillina può determinarne una elevazioni dei livelli plasmatici ed incrementare la frequenza di comparsa di effetti collaterali correlati, in particolare gli effetti convulsivi.La coassunzione difarmaci antiacidi osucralfato, entro un paio d'ore dall'assunzione di cinoxacina, ne rallenta l'assorbimento.L'uso concomitante di cinoxacina e ciclosporina può comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di quest'ultima.
Altri progetti
Wikimedia Commons contiene immagini o altri file sucinoxacina
