Lecefalosporine sono una classe diantibioticibeta-lattamici battericidi ad ampio spettro, scoperti nel1945 dall'igienistaGiuseppe Brotzu dell'Università degli Studi di Cagliari assieme all'allievoAntonio Spanedda. In origine, le cefalosporine furono ottenute da colture delfungoCephalosporium acremonium.
Il meccanismo d'azione è identico a quello dellepenicilline, alle quali le cefalosporine sono simili anche per struttura chimica e per la potenziale tossicità. Tutti questi farmaci, infatti, agiscono bloccando la sintesi dellaparete batterica.
Il nucleo delle cefalosporine, l'acido 7-aminocefalosporanico (7-ACA), è un compostobeta-lattamico molto simile all'acido 6 amino-penicillanico (6-APA), caratteristico delle penicilline. Per tale motivo penicilline e cefalosporine sono accomunate sotto il nome di antibiotici beta-lattamici o beta-lattamine. Il gruppo beta-lattamico inibisce la crescita dei batteri, ostacolando la sintesi delpeptidoglicano, un componente fondamentale della parete batterica. L'altro componente che caratterizza le cefalosporine è il nucleo diidrotiazinico, che le differenzia dalle penicilline. Sia all'anello beta-lattamico che a quello diidrotiazinico sono legate delle catene laterali, la modifica delle quali consente di ottenere un gran numero di derivati cefemici.
Le cefalosporine utilizzate nella pratica clinica possono essere suddivise in cinque generazioni, che differiscono soprattutto per lospettro d'azione antibatterico.
Passando dalla prima alla terza generazione, si assiste ad una relativa perdita di attività sulle specie Gram positive ed un incremento del potere biologico sulle specie Gram negative.
Le cefalosporine sono particolarmente utili nelle infezioni:
Le cefalosporine possono determinare reazioni di ipersensibilità, che si manifestano con quadri clinici di gravità variabile fino alloshock anafilattico. È importante considerare, in questi casi, la possibilità di allergia crociata con le penicilline, la cui frequenza varia tra il 5 e il 10%. Però è da ricordare che le cefalosporine danno in modo meno frequente reazioni diipersensibilità e allergiche rispetto allepenicilline.
Talvolta è stata registrata la presenza di nausea lieve e temporanea, vomito e diarrea dovuti all'interferenza con la normale flora batterica.In alcuni casi si verifica insorgenza di Rash cutaneo su pazienti allergici alle penicilline.
La tossicità delle cefalosporine può manifestarsi a livello renale (in particolareinterstiziale etubulare); tale effetto avverso era particolarmente frequente per lacefaloridina, oggi non più utilizzata.
Alcune cefalosporine possono inoltre provocare disturbi dellacoagulazione del sangue a causa di un gruppo metil-tiotetrazolico presente nella loro struttura: si tratta di farmaci come cefoperazone, cefamandolo, cefmetazolo, latamoxef e cefotetan. Lo stesso sottogruppo può essere responsabile di reazioni avverse (di tipodisulfiram-simile) se somministrato contemporaneamente ad alcol.
Infine, le cefalosporine di seconda e terza generazione, più attive verso i batteri Gram-negativi, possono teoricamente favorire le superinfezioni da parte di batteri Gram-positivi.
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