Ketika teraktivasi, mastosit secara cepat melepaskan granula terkarakterisasi, kayahistamin danheparin, bersama dengan berbagai mediator hormonal, dankemokina, atau kemotaktiksitokina ke lingkungan. Histamin memperbesarpembuluh darah, menyebabkan munculnya gejalaperadangan, dan melibatkanneutrofil danmakrofaga.
Mastosit pertama kali ditemukan dan dijabarkan olehPaul Ehrlich dalam tesis doktoral pada tahun 1878 dengan sudut pemikiran dari bentuk yang berupagranula dan sifat noda yang dapat ditimbulkan sel ini. Pemikiran ini yang menyebabkan Paul Ehrlich dengan keliru mempercayai bahwa mastosit berfungsi untuk memberikan nutrisi kepada jaringan yang ada di sekitarnya, sehingga mastosit diberikan namaMastzelle dalambahasa Jerman yang diambil daribahasa Yunanimasto yang berarti, aku memberi makan.[2] Saat ini mastosit dianggap sebagai bagian darisistem kekebalan.
Mastosit sangat mirip dengangranulosit basofil, salah satu golongansel darah putih dan membuat banyak spekulasi bahwa mastosit dan basofil berasal dari jaringan yang sama, hingga bukti terkini menunjukkan bahwa kedua sel ini berasal dari sel prekursor yang berbeda di dalamsumsum tulang, tetapi masih mengandungmolekulCD34 yang sama. Basofil meninggalkan sumsum tulang setelah dewasa sedangkan mastosit teredar dalam bentuk yang belum matang. Jaringan tempat mastosit menetap dan menjadi dewasa mungkin sekali akan menentukan perilaku sel tersebut.[1]
Hingga saat ini hanya dikenali dua jenis mastosit, yang berada padajaringan penghantar, dan mastositmukosa yang bereaksi terhadapsel T.[3]