Movatterモバイル変換

[0]ホーム
URL:

Lompat ke isi
WikipediaEnsiklopedia Bebas
Pencarian

Polimiksin B

Dari Wikipedia bahasa Indonesia, ensiklopedia bebas
Polimiksin B
Nama sistematis (IUPAC)
N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-okso-1-[[6,9,18-tris(2-aminoetil)-15-benzil-3-(1-hidroksietil)-12-(2-metilpropil)-2,5,8,11,14,17,20-heptaokso-1,4,7,10,13,16,19-heptazasiklotrikos-21-il]amino]butan-2-il]amino]-3-hidroksi-1-oksobutan-2-il]amino]-1-oksobutan-2-il]-6-metiloktanamida
Data klinis
Nama dagangPoly-Rx, dll
AHFS/Drugs.commonograph
Kat. kehamilanB[1]
Status hukumOTC
RuteTopikal,intramuskular, intravena, intratekal, tetes mata
Pengenal
Nomor CAS1405-20-5 YaY
Kode ATCA07AA05J01XB02S01AA18S02AA11S03AA03QJ51XB02
PubChemCID 5702105
DrugBankDB00781
UNII19371312D4 YaY
ChEMBLCHEMBL1201283 N
NIAID ChemDBAIDSNO:007797
Data kimia
RumusC56H100N16O17S 

Polimiksin B merupakanantibiotik yang digunakan untuk mengobatimeningitis,pneumonia,sepsis, daninfeksi saluran kemih. Meskipun berguna untuk banyak infeksi bakterigram-negatif, obat ini tidak berguna untuk infeksi bakterigram-positif. Obat ini dapat diberikan melaluisuntikan ke pembuluh darah, otot, atau cairan serebrospinal atau dihirup.[1] Bentuk injeksi umumnya hanya digunakan jika pilihan lain tidak tersedia.[2] Obat ini juga tersedia dalam kombinasi basitrasin/polimiksin B dan neomisin/polimiksin B/basitrasin untuk digunakan pada kulit.[3][4]

Efek samping yang umum terjadi jika diberikan melalui suntikan meliputi masalah ginjal, masalah saraf, demam, gatal-gatal, dan ruam. Suntikan ke otot dapat menyebabkan nyeri yang parah. Efek samping serius lainnya mungkin termasukmikosis,anafilaksis, dan kelemahan otot. Tidak jelas apakah penggunaan selamakehamilan aman untuk bayi. Polimiksin B bekerja dengan cara memecah membran sitoplasma yang umumnya mengakibatkan kematian sel bakteri.[1]

Obat ini ada dalamDaftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[1] Di Eropa baru disetujui untuk diterapkan pada kulit pada tahun 2015.[6] Obat ini berasal dari bakteriPaenibacillus polymyxa (sebelumnya dikenal sebagaiBacillus polymyxa).[2]

Kegunaan dalam Medis

[sunting |sunting sumber]

Spektrum kerentanan

[sunting |sunting sumber]

Polimiksin B telah digunakan untuk mengobatiinfeksi saluran kemih danmeningitis yang masing-masing disebabkan olehPseudomonas aeruginosa danHaemophilus influenzae. Berikut ini merupakan data kerentanan MIC untuk beberapamikroorganisme yang signifikan secara medis.

  • Haemophilus influenzae: ≥0,8μg/mL
  • Pseudomonas aeruginosa: 0,25–1 g/mL[7]

Adsorpsi endotoksin

[sunting |sunting sumber]

Penggunaan polimiksin B yang efektif ditemukan pada pasien dengan syok septik refrakter, yaitu tanpa hasil positif terhadap pemberian pengobatan standar (peningkatan volemia dan antibiotik lainnya). Hambatan toksisitas polimiksin B dilewati oleh sirkulasi ekstrakorporeal dengan perfusi darah vena melalui selongsong yang serat polimiksin B terikat secara kovalen; dengan cara ini antibiotik menjalankan fungsi bakterisidalnya, namun tidak dilepaskan ke dalam darah karena tetap melekat sepenuhnya pada serat. Melalui perfusi ini, kartrid mempertahankan endotoksin, yang dikenal sebagai pemicu syok septik. Perawatan kartrid ke polimiksin B (Toraimiksin, perangkat medis yang dirancang dan diproduksi olehToray Industries), berlangsung dalam dua sesi masing-masing dua jam, dilakukan pada jarak 24 jam.[8]

Mekanisme Kerja

[sunting |sunting sumber]
  1. Mengubah permeabilitas membran luar bakteri dengan mengikat situs bermuatan negatif di lapisanlipopolisakarida, yang memiliki daya tarik elektrostatik untuk gugus amino bermuatan positif di bagian peptida siklik[9] (situs ini biasanya merupakan situs pengikatan ion penghitung kalsium dan magnesium ); hasilnya adalah membran luar yang tidak stabil
  2. Bagian asam lemak larut di daerah hidrofobik membran sitoplasma dan mengganggu integritas membran
  3. Kebocoran molekul seluler, terhambatnya respirasi sel
  4. Mengikat dan menonaktifkanendotoksin[10]
  5. Relatif tidak adanya toksisitas selektif: tidak spesifik untuk jenis membran sel apa pun, sangat toksik.

Penghapusan ekor hidrofobik polimiksin B menghasilkan polimiksin nonapeptida (PMBN), yang masih berikatan dengan LPS, namun tidak lagi membunuh sel bakteri. Namun, obat ini masih terdeteksi meningkatkan permeabilitas dinding sel bakteri terhadap antibiotik lain, yang menunjukkan bahwa obat ini masih menyebabkan disorganisasi membran pada tingkat tertentu.[11]

Komposisi campuran

[sunting |sunting sumber]

Polimiksin B terdiri dari polimiksin B1, B1-I, B2, B3, dan B6. Polimiksin B1 dan B2 dianggap sebagai komponen utama. Komponen-komponen terkait ini secara struktural identik dengan pengecualian gugus asam lemak variabel pada setiap fraksi. Hasil dari penelitianin vitro menunjukkan perbedaan kecil dalam data MIC ketika membandingkan fraksi.[12]

Aplikasi penelitian

[sunting |sunting sumber]

Polimiksin B juga digunakan untuk menginduksi stres selubung untuk mempelajari respons organisme terhadap stres tersebut. Tes stres sampul polimiksin seperti ini telah digunakan untuk mempelajari respons RNA kecil (sRNA) padaSalmonella enterica.[13]

Referensi

[sunting |sunting sumber]
  1. ^abcd"Polymyxin B Sulfate topical Monograph for Professionals".Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal11 November 2019. 
  2. ^abBennett JE, Dolin R, Blaser MJ, Mandell GL (2009).Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases E-Book (dalam bahasa Inggris). Elsevier Health Sciences. hlm. 469.ISBN 9781437720600. 
  3. ^"Neomycin, bacitracin, polymyxin b ointment".DailyMed. U.S. National Library of Medicine. Diakses tanggal19 April 2019. 
  4. ^Woo TM, Robinson MV (2015).Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers (dalam bahasa Inggris). F.A. Davis. hlm. 651.ISBN 9780803645813. 
  5. ^"World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019"(PDF). World Health Organization. 2019.hdl:10665/325771. 
  6. ^"Polymyxin-based products"(PDF).Assessment report. European Medicines Agency. Diakses tanggal11 November 2019. 
  7. ^"Polymyxin B sulfate : Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data"(PDF).Toku-e.com. Diakses tanggal2017-04-02. 
  8. ^Shoji H (February 2003). "Extracorporeal endotoxin removal for the treatment of sepsis: endotoxin adsorption cartridge (Toraymyxin)".Therapeutic Apheresis and Dialysis.7 (1): 108–114.doi:10.1046/j.1526-0968.2003.00005.x.PMID 12921125. Parameter|s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
  9. ^Khondker A, Dhaliwal AK, Saem S, Mahmood A, Fradin C, Moran-Mirabal J, Rheinstädter MC (February 2019)."Membrane charge and lipid packing determine polymyxin-induced membrane damage".Communications Biology.2: 67.doi:10.1038/s42003-019-0297-6.PMC 6379423 alt=Dapat diakses gratis.PMID 30793045. 
  10. ^Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC (January 2007)."Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis".Microbial Cell Factories.6: 1.doi:10.1186/1475-2859-6-1 alt=Dapat diakses gratis.PMC 1766364 alt=Dapat diakses gratis.PMID 17201926. 
  11. ^Tsubery H, Ofek I, Cohen S, Fridkin M (2000-01-01). "Structure activity relationship study of polymyxin B nonapeptide".The Biology and Pathology of Innate Immunity Mechanisms. Advances in Experimental Medicine and Biology.479. hlm. 219–222.doi:10.1007/0-306-46831-X_18.ISBN 978-0-306-46409-6.PMID 10897422. 
  12. ^Orwa JA, Govaerts C, Busson R, Roets E, Van Schepdael A, Hoogmartens J (April 2001). "Isolation and structural characterization of polymyxin B components".Journal of Chromatography A.912 (2): 369–373.doi:10.1016/S0021-9673(01)00585-4.PMID 11330807. 
  13. ^Hébrard M, Kröger C, Srikumar S, Colgan A, Händler K, Hinton JC (April 2012)."sRNAs and the virulence of Salmonella enterica serovar Typhimurium".RNA Biology.9 (4): 437–445.doi:10.4161/rna.20480.PMC 3384567 alt=Dapat diakses gratis.PMID 22546935. 

Pranala Luar

[sunting |sunting sumber]
  • "Polymyxin B".Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 
Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Polimiksin_B&oldid=26003637"
Kategori:
Kategori tersembunyi:
[8]ページ先頭
©2009-2025 Movatter.jp