 | |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 3-(4,5-Dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil)-2,4-dimetil-6-tert-butil-fenol | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Afrin, Iliadin, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | GSL (UK)OTC (US) |
| Kemungkinan ketergantungan | Sedang |
| Rute | Intranasal,tetes mata,topikal |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Ginjal (30%),Feses (10%) |
| Waktu paruh | 5–6 jam |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 1491-59-4  Y |
| Kode ATC | D11AX27 R01AA05,R01AB07 (konbinasi),S01GA04 |
| PubChem | CID 4636 |
| Ligan IUPHAR | 124 |
| DrugBank | DB00935 |
| ChemSpider | 4475 Y |
| UNII | 8VLN5B44ZY Y |
| KEGG | D08322 Y |
| ChEBI | CHEBI:7862  N |
| ChEMBL | CHEMBL762 Y |
| Data kimia | |
| Rumus | C16H24N2O |
| |
| Data fisik | |
| Titik lebur | 301.5 °C (575 °F) |
Oksimetazolin merupakan obatdekongestan topikal danvasokonstriktor. Obat ini tersedia tanpa resep dalam bentuk semprotan hidung untuk mengatasi hidung tersumbat danmimisan, sebagai obat tetes mata untuk mengatasi kemerahan pada mata akibat iritasi ringan, dan (di Amerika Serikat) sebagai krim topikal yang diresepkan untuk mengatasi kemerahan pada wajah yang persisten akibatrosasea pada orang dewasa. Efeknya dimulai dalam beberapa menit dan berlangsung hingga enam jam. Penggunaan intranasal selama lebih dari tiga hari dapat menyebabkan kemacetan berulang atau memburuk, sehingga mengakibatkan ketergantungan fisik.
Oksimetazolin adalah turunan dariimidazol.[1] Obat ini dikembangkan dariksilometazolin diMerck oleh Wolfgang Fruhstorfer dan Helmut Müller-Calgan pada tahun 1961.[2] Sebagai simpatomimetik langsung, oksimetazolin berikatan dan mengaktifkan reseptor adrenergik α1 dan reseptor adrenergik α2, terutama. Sebuah studi mengklasifikasikannya dalam urutan berikut: α(2A) > α(1A) ≥ α(2B) > α(1D) ≥ α(2C) >> α(1B), namun hal ini tidak disepakati secara universal.[3]
Studi lain mengklasifikasikannya dengan rasio selektivitas reseptor adrenergik alfa 2 sebesar 200 untuk a2A vs a2B, 7,1 a2A vs a2C, dan 28,2 a2B vs a2C.[4]
Merek oksimetazolin Afrin pertama kali dijual sebagai obat resep pada tahun 1966. Setelah menemukan kesuksesan awal yang substansial sebagai obat resep, obat ini tersedia sebagai obat bebas pada tahun 1975. Schering-Plough tidak terlibat dalam iklan besar-besaran sampai tahun 1986.[5]
Oksimetazolin tersedia tanpa resep sebagai dekongestan topikal dalam bentuk oksimetazolin hidroklorida dalam bentuk semprotan hidung.[6]
Di Amerika Serikat, krim oksimetazolin 1% disetujui olehFDA untuk pengobatan topikal eritema wajah persisten (kemerahan) yang berhubungan denganrosasea pada orang dewasa.[7]
Karena sifat vasokonstriksinya, oksimetazolin juga digunakan untuk mengobatimimisan[8][9] dan mata merah karena iritasi ringan (dipasarkan sebagai Visine L.R. dalam bentuk obat tetes mata).[butuh rujukan]
Pada Juli 2020, oksimetazolin mendapat persetujuan dari FDA untuk pengobatanptosis kelopak mata.[10]
Efek samping berupa rhinitis medikamentosa dapat terjadi. Tinjauan patologi rhinitis medikamentosa pada tahun 2006 menyimpulkan bahwa penggunaan oksimetazolin selama lebih dari tiga hari dapat menyebabkan rhinitis medikamentosa dan merekomendasikan untuk membatasi penggunaan hingga tiga hari.[11]
Novartis merekomendasikan jangka waktu penggunaan maksimum lima hari, bukan tiga hari, dalam pengajuan ke Administrasi Barang Terapi. Novartis menyatakan bahwa "Pembenaran [selama 3 hari] tidak didasarkan pada bukti" dan mengutip banyak bukti, dan mencatat rentang periode yang direkomendasikan dari lima hingga sepuluh hari, yang bertepatan dengan durasi khas pilek.[12]
Tidak ada obat penawar khusus untuk oksimetazolin, meskipun efekfarmakologisnya dapat dibalik dengan antagonis adrenergik seperti fentolamin.[butuh rujukan]
Oksimetazolin adalah simpatomimetik yang secara selektif menyiksa reseptor adrenergik α1 dan (sebagian) α2.[13] Karena lapisan vaskular mengekspresikan reseptor α1 secara luas, kerja oksimetazolin menyebabkan vasokonstriksi. Selain itu, penggunaan obat secara lokal juga menyebabkan vasokonstriksi karena kerjanya pada reseptor α2 pascasinaps endotel; Sebaliknya, penerapan agonis α2 secara sistemik menyebabkanvasodilasi karena penghambatan gaya simpatis yang dimediasi secara terpusat melalui reseptor α2 presinaptik.[14] Vasokonstriksi pembuluh darah dapat meredakan hidung tersumbat dengan dua cara: pertama, meningkatkan diameter lumen saluran napas; kedua, mengurangi eksudasi cairan dari venula pascakapiler.[15] Hal ini dapat mengurangi resistensi saluran napas hidung (NAR) hingga 35,7% dan mengurangi aliran darah mukosa hidung hingga 50%.[16]
Karena imidazolin adalah agen simpatomimetik, efek utamanya muncul pada reseptor adrenergik α, dengan sedikit efek pada reseptor adrenergik β.[17] Seperti imidazolin lainnya, oksimetazolin mudah diserap secara oral.[17] Efek pada reseptor α dari oksimetazolin hidroklorida yang diserap secara sistemik dapat bertahan hingga 7 jam setelah dosis tunggal.[18] Waktu paruh eliminasi pada manusia adalah 5–8 jam.[19] Obat ini diekskresikan tidak berubah baik melalui ginjal (30%) dan feses (10%).[18]
|s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
Periksa nilai|pmc= (bantuan).PMID 36101495Periksa nilai|pmid= (bantuan). |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)Anatomy and General Functions of the Autonomic and Somatic Motor Nervous SystemsParameter
|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan).|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)