 | |
|---|---|
 | |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 4-[6-Amino-5-bromo-2-[(4-sianofenil)amino] pirimidin-4-il]oksi-3,5-dimetilbenzonitril | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Intelence |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a608016 |
| Data lisensi | US Daily Med:pranala |
| Kat. kehamilan | B1(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU)Schedule VI (CA)POM (UK)℞-only (US) |
| Rute | oral |
| Data farmakokinetik | |
| Ikatan protein | 99.9% |
| Metabolisme | Hati (dimediasiCYP3A4,CYP2C9, &CYP2C19) |
| Waktu paruh | 41±20 jam |
| Ekskresi | Feses (93,7%), urin (1,2%) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 269055-15-4  Y |
| Kode ATC | J05AG04 |
| PubChem | CID 193962 |
| DrugBank | DB06414 |
| ChemSpider | 168313 Y |
| UNII | 0C50HW4FO1 Y |
| KEGG | D04112 Y |
| ChEMBL | CHEMBL308954 Y |
| NIAID ChemDB | AIDSNO:105156 |
| Sinonim | TMC125 |
| Data kimia | |
| Rumus | C20H15BrN6O |
| |
Etravirin (disingkatETR,[1]) adalah obat antiretroviral yang digunakan untukpenanganan HIV/AIDS. Etravirin adalahpenghambat transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI) HIV tipe 1.[2] Tidak seperti agen dalam kelas tersebut, resistensi terhadap NNRTI lain tampaknya tidak menyebabkan resistensi terhadap etravirin.[3] Etravirin dipasarkan olehJanssen Pharmaceuticals,anak perusahaan dariJohnson & Johnson. Pada bulan Januari 2008,Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui penggunaannya untuk orang-orang dengan resistensi yang sudah ada terhadap obat lain, menjadikannya obat anti-HIV ke-30 yang disetujui di Amerika Serikat dan yang pertama disetujui pada tahun 2008.[4] Obat ini juga disetujui untuk digunakan di Kanada pada bulan April 2008.[5]
Etravirin dilisensikan di Amerika Serikat, Kanada, Israel, Rusia, Australia, Selandia Baru, dan Uni Eropa,[6] dan sedang dalam tinjauan regulasi di Swiss.[7]
Di AS, etravirin diindikasikan untuk pengobatan infeksi HIV-1 pada pasien yang sudah pernah menjalani pengobatan berusia dua tahun ke atas.[2]
Di Uni Eropa, etravirin dikombinasikan dengan penghambat protease yang ditingkatkan dan antiretroviral lainnya, diindikasikan untuk pengobatan infeksi HIV tipe 1 pada orang yang sudah pernah menjalani pengobatan antiretroviral berusia enam tahun ke atas.[8]
Orang dengan masalah keturunan langka berupa intoleransigalaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengonsumsi obat ini.[9]
Pada tahun 2009, informasi resep FDA untuk etravirin dimodifikasi untuk mencakup "laporan pasca pemasaran kasussindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, daneritema multiform, serta reaksihipersensitivitas yang ditandai denganruam, temuan konstitusional, dan terkadang disfungsi organ termasuk gagal hati."[10]
Etravirin adalah NNRTI generasi kedua, yang dirancang untuk aktif melawan HIV dengan mutasi yang memberikan resistensi terhadap dua NNRTI generasi pertama yang paling sering diresepkan, mutasi K103N untukefavirenz dan Y181C untuknevirapin.[11] Potensi ini tampaknya terkait dengan fleksibilitas etravirin sebagai sebuah molekul. Etravirin adalah suatu diarilpirimidina (DAPY), sejenis molekul organik dengan beberapaisomerisme konformasi yang dapat mengikat enzimtranskriptase balik dalam beberapa konformasi, memungkinkan interaksi yang lebih kuat antara etravirin dan enzim, bahkan dengan adanya mutasi.[12]
Etravin terbentuk sebagai kristal ortorombik tak berwarna dalam grup ruang Pna21.[13] Struktur kristal ini dan sejumlah bentuk solvat dan garam telah dilaporkan.[13][14]
Etravin telah dipelajari untuk digunakan dalam aplikasi reposisi obat. Etravirin terbukti menyebabkan peningkatan produksi frataksin.[15]
|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|pmid= (bantuan). Parameter|s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)|s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)