Antagonis reseptor H2,Antagonis H2, terkadang disebut sebagaiH2RA[1] dan juga disebutpenghambat H2, adalah golongan obat yang menghambat kerjahistamin pada reseptor histamin H2 pada sel parietal dilambung, sehingga menurunkan produksiasam lambung. Antagonis H2 dapat digunakan dalam pengobatandispepsia,tukak lambung, dan penyakitrefluks gastroesofagus. Antagonis H2 telah dilampaui olehpenghambat pompa proton (PPI).Omeprazol, suatu PPI, ditemukan lebih efektif dalam menyembuhkan dan meredakan gejala tukak dan esofagitis refluks daripada penghambat H2ranitidin dansimetidin.[2]
Model bulat-dan-tongkat simetidin, prototipe antagonis reseptor H2Antagonis H2, yang semuanya diakhiri dengan "-tidin", adalah jenisantihistamin. Namun, dalam penggunaan umum, istilah "antihistamin" biasanya merujuk pada antagonis H1, yang meredakan reaksialergi. Seperti antagonis H1, beberapa antagonis H2 berfungsi sebagai agonis terbalik dan bukanantagonis reseptor, karena aktivitas konstitutif reseptor ini.[3]
Antagonis H2 prototipe, yang disebut simetidin, dikembangkan oleh SirJames Whyte Black[4] di Smith, Kline & French (sekarangGlaxoSmithKline) pada pertengahan hingga akhir 1960-an. Obat ini pertama kali dipasarkan pada tahun 1976 dan dijual dengan nama dagang Tagamet, yang menjadi obat terlaris pertama. Penggunaanhubungan kuantitatif struktur-aktivitas (QSAR) menyebabkan pengembangan agen lain, dimulai dengan ranitidin yang pertama kali dijual sebagai Zantac, yang dianggap memiliki profil efek samping yang lebih baik (kemudian terbukti salah), lebih sedikitinteraksi obat, dan lebih manjur.
|url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
.PMID 26084539. |url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan).PMID 20978361. 