Ez a lap egy ellenőrzött változata
 | |||
| IUPAC-név | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 29218-27-7 | ||
| PubChem | 34521 | ||
| ChemSpider | 31769 | ||
| KEGG | D02559 | ||
| ATC kód | N06AG03 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | MXUNKHLAEDCYJL-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 5T206015T5 | ||
| ChEMBL | 18116 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C11H13NO3 | ||
| Moláris tömeg | 207.226 g/mol | ||
| Olvadáspont | 76 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 50–62% | ||
| Biológiai felezési idő | 0,88–2,46 óra | ||
| Fehérjekötés | 49–53% (főlegalbumin) | ||
| Kiválasztás | 80%-ban vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális | ||
Atoloxaton (INN:Toloxatone)depresszió elleni gyógyszer. Szelektív,[1] reverzibilis[2]monoamin-oxidáz A-gátló(en).
Amonoamin-oxidáz A enzim gátlása megakadályozza, hogy a szervezet lebontsa aszerotonint,melatonint,adrenalint ésnoradrenalint, melyek csökkent mennyisége okozza a depressziót mai tudásunk szerint.
A toloxaton az emésztőrendszerből gyorsan felszívódik, és teljes egészében metabolizálódik. Legfőbb metabolitja a 3-(3–karboxifenil)-5–hidroximetil–2–oxozalidinon,[3] mely 80%-ban a vizelettel ürül.
A toloxaton ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Mellékhatások: vizelési zavarok, székrekedés, szédülés, álmatlanság. hirtelen fellépő súlyos, akár életveszélyes májgyulladás.
Más antidepresszánsokkal együtt szedve megnő atiramin(en) okozta hirtelen vérnyomásemelkedés (sajt-effektus) ésszerotonin-szindróma(en)veszélye.
Felnőtteknek naponta 3×200 mg szájon át. Altatásban végzett beavatkozás előtt 6 órával abba kell hagyni a szedést.
A szedés megkezdése előtt ellenőrizni kell a beteg vérnyomását.
Fehér színű kristályos szilárd anyag, mely vízben alig (4,5 mg/l),dimetil-szulfoxidban jól oldódik.LD50-értéke egereken szájon át 1500–1850 mg/tskg. Ember esetén 2 g feletti adagnál tapasztaltak mérgezéses tüneteket.
A nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben:[4]
Magyarországon nincs forgalomban.[5]