Ez a lap egy ellenőrzött változata
![]() | |
IUPAC-név | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 84449-90-1 |
PubChem | 5035 |
DrugBank | APRD00400 |
ATC kód | G03XC01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C28H27NO4S |
Moláris tömeg | 473,584 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 2% |
Metabolizmus | máj glukuronidálás (CYP rendszer nem vesz részt) |
Biológiai felezési idő | 27,7 óra |
Fehérjekötés | 95% |
Kiválasztás | széklet |
Terápiás előírások | |
Licenc adat | Evista (USA) |
Evista (EU) | |
Jogi státusz | receptköteles |
Terhességi kategória | X (US) |
X (AU) | |
Alkalmazás | orális |
Araloxifen (INN:raloxifene) szelektívösztrogén receptor modulátor (SERM) gyógyszer. A raloxifen szelektív agonista vagy antagonista hatású az ösztrogénérzékeny szövetekben. A csontokon és bizonyos mértékben akoleszterin-anyagcsere vonatkozásában (csökkenti az össz- és LDL-koleszterinszintet) agonistaként hat, míg ahypothalamusban, azuterusban és az emlőszövetben antagonistaként viselkedik.Biológiai hatását az ösztrogén receptorokhoz nagy affinitással kötődve a génexpresszió szabályozásával fejti ki. Ez a kötődés a különböző szövetekben az ösztrogénfüggőgének eltérő mértékű expresszióját eredményezi. A legújabb adatok szerint az ösztrogénreceptorok a génexpressziót legalább két különböző mechanizmus útján szabályozzák, amelyek ligand-, szövet- vagy gén-specifikusok.