Ez a lap egy ellenőrzött változata
 | Ez a szócikk vagy szakaszlektorálásra, tartalmi javításokra szorul.A felmerült kifogásokata szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek).Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont! Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját! |
-Paliperidone_Enantiomers_Structural_Formulae.png) | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 115237 | ||
| ChemSpider | 103109 | ||
| EINECS-szám | 620-493-1 | ||
| DrugBank | DB01267 | ||
| KEGG | D05339 | ||
| ChEBI | 83804 | ||
| ATC kód | N05AX13 | ||
| Gyógyszer szabadnév | paliperidone | ||
| InChIKey | PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 838F01T721 | ||
| ChEMBL | CHEMBL1621 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C23H27FN4O3 | ||
| Moláris tömeg | 426,48 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 28% (orális) | ||
| Biológiai felezési idő | 23 óra (orális) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (HU) | ||
| Alkalmazás | oral- extended release, long-acting, once-monthly IM injection | ||
Apaliperidon a monoamin hatások szelektív gátlószere, amely kémiai alapváza felépítését tekintve különbözik a klasszikusneuroleptikumokétól, de kvantumkémiai (molekulát körülvevő elektronfelhő) lehetséges alaktani felépítése megegyezik, ebből fakadóan farmakológiai működése a főbb kutatott paramétereket tekintve hasonló, de részben eltérő.
A paliperidon erősen kötődik a szerotoninerg 5-HT2- és a dopaminerg D2-receptorokhoz. A paliperidon blokkolja az alfa1-adrenerg receptorokat is, és kisebb mértékben a H1-hisztaminerg és alfa2-adrenerg receptorokat. A (+)- és (-)-paliperidon enantiomerek farmakológiai aktivitása minőségileg és mennyiségileg azonos. A paliperidon nem kötődik kolinerg receptorokhoz. Ugyan a paliperidon erős D2-antagonista, amelyről feltételezik, hogy megszünteti aszkizofrénia pozitív tüneteit, kevesebb katalepsziát okoz, és kevésbé csökkenti a motoros funkciót, mint a hagyományos neuroleptikumok. A domináló központi szerotonin antagonizmus csökkentheti annak esélyét, hogy a paliperidon extrapiramidális mellékhatásokat okoz.A Paliperidon elérhető tablettás formában INVEGA retard tabletta, valamint havonta 1x beadandó Xeplion retard szuszpenziós injekció formájában. 2011-től az Európai Únióban 3 havonta beadandó intramuszkuláris retard szuszpenziós injekció formájában: TREVICTA néven került forgalomba JANSSEN Cilag International által. A paliperidon D2 antagontista hatása majdnem eléri a Haloperidol Ki Validitás arányát, mely a skizofrénia pozitív tüneteit mérsékli nagy arányban.[forrás?]
