Ez a lap egy ellenőrzött változata
 | |||
| IUPAC-név | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 59-63-2 | ||
| PubChem | 3759 | ||
| ChemSpider | 3628 | ||
| DrugBank | DB01247 | ||
| KEGG | D02580 | ||
| ATC kód | N06AF01 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 34237V843T | ||
| ChEMBL | 1201168 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C12H13N3O2 | ||
| Moláris tömeg | 231,25 | ||
| Sűrűség | 1,206 | ||
| Olvadáspont | 105–106 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | ? | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő | ? | ||
| Kiválasztás | vizelet | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Terhességi kategória | C (USA) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
Azizokarboxazid (INN:isocarboxazid) a nem szelektívmonoamin-oxidáz gátlók(en) (MAOI) közé tartozó antidepresszáns.Szorongásos személyiségzavarok,pánikbetegség ésfóbia ellen írják fel, rendszerint néhány hét időtartamig tartó kezelésre. Mellékhatásai miatt legtöbb esetben második vonalbeli szer aszelektív szerotoninvisszavétel-gátlók mögött, de adepresszió bizonyos formáiban jóval hatásosabb azoknál.
Az izokarboxazid nem gyógyítja a depressziót, csak a tüneteit csökkenti.
Az antidepresszánsok egy része akatecholaminok(en) szintjét emeli az agyban. A katecholaminok apirokatechin monoamin-származékai. A depresszió szempontjából a három legfontosabb katecholamin adopamin, azadrenalin és anoradrenalin.
Amonoamin-oxidáz(en) (MAO) enzim a monoaminok lebontását végzi, beleértve a katecholaminokat is. Az enzim gátlása növeli az agyban a katecholaminok szintjét, de növeli sok más amin szintjét is a szervezetben. Ebből következnek a MAOI-típusú gyógyszerek mellékhatásai.
Kétféle MAO enzim van. A MAO-A típus elsősorban a noradrenalint és a szerotonint bontja el, a MAO-B viszont sokféle fenil-etil-amint. Ezek egyike atiramin(en), mely sokféle élelmiszerben előfordul. A bélben található MAO-B enzim gátlása a tiramin szervezetbeli felhalmozódásához, és súlyos, akár halálos mellékhatásokhoz vezet (sajt-szindróma, lásdalább).
Aszelektív MAOI-k csak a MAO-A enzimre hatnak; ezeknek a szereknek jóval kevesebb mellékhatásuk van. Az izokarboxazid azonban a nem-szelektív szerek közé tartozik, és nemcsak az agyban, hanem a májban és a szívben is gátolja a monoaminok lebontását.
Az izokarboxazid a tapasztalatok hiánya miatt ellenjavallt 16–18 éves kor alatt. Ellenjavallt magas vérnyomással járó szív- és érrendszeri betegségek, vese- és májbetegségek esetén, valamintfeokromocitómák(en) jelenlétében. Az utóbbiak a mellékvese rákos sejtjeiben fordulnak elő, és noradrenalint (kisebb mennyiségben adrenalint) bocsátanak ki.
A gyógyszerkölcsönhatás miatt ellenjavallt az izokarboxazidot más antidepresszánssal vagy központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerrel együtt szedni. Ugyancsak ellenjavalltak a műtéti beavatkozásoknál használt altatószerek (következésképp az altatást igénylő beavatkozások is), különösen azok, amelyekkokaint tartalmaznak. Ellenjavallt vérnyomáscsökkentő szerekkel együtt szedni, mert az izokarboxazid is okozhat vérnyomáscsökkenést.
Az izokarboxazid kölcsönhatásba léphet az orvosi és fogorvosi gyakorlatban használt egyes kontrasztanyagokkal, így a szedésről az orvosnak mindenképpen tudnia kell.
Az izokarboxazid csökkenti aziszkémiát, aszívinfarktus veszélyére figyelmeztető mellkasi fájdalmat. A szívbetegek a szer szedése alatt tartózkodjanak a kimerítő testmozgástól.
Egyes állatkísérletek szerint csökkenti a görcsök küszöbszintjét, ezértepilepsziában szenvedőknek ellenjavallt.
Nem ismert, hogy az izokarboxazid károsítja-e a magzatot ill. átjut-e az anyatejbe, ezért terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
Az izokarboxazid sokféle gyógyszerrel és táplálékkiegészítővel kölcsönhatásba lép, beleértve bizonyos vitaminkészítményeket, akoffeint, a kábítószereket és az alkoholt is, ezért fontos, hogy az orvos minden készítményről tudjon. A gyógyszerek közül ilyen azinzulin, többféle szájon át szedett cukorgyógyszer, meghűlés és allergia elleni szer (orrcseppeket is beleértve), vízhajtó, vérnyomáscsökkentő.Állatkísérletekben különösen súlyos kölcsönhatást tapasztaltak az alkohol-elvonásra használtdiszulfirámmal.
Súlyos mellékhatásként azt figyelték meg, hogy az izokarboxazid növeli az öngyilkossági hajlamot, elsősorban 18–24 éves korban. A szert szedőknek gyakrabban vannak öngyilkossági vagy önkárosító gondolataik, alvászavaraik, dühkitöréseik, pánikrohamaik. Gyakran agresszívak, ingerlékenyek. A kezelés elején gyakoribb vizsgálatra van szükség, hogy az orvos meg tudjon győződni róla, hogy a beteg le tudja küzdeni ezeket a problémákat. Az egyedül élők és abipoláris zavarban szenvedők fokozottabb veszélynek vannak kitéve.
A szedés megkezdése után előfordul, hogy a tünetek súlyosbodnak, a depresszió azonban gyakran produkál váratlan viselkedésváltozásokat gyógyszer nélkül is. Mindenképpen indokolt orvos tanácsát, súlyos esetben pedig sürgősségi ellátást kérni. A szedés alatt egyébként is szükséges a rendszeres orvosi ellenőrzés, különösen, ha a családban már előfordult depresszió vagy hasonló betegség.
Minden MAOI típusú gyógyszernél (különösen a nem-szelektív típusúaknál) fennáll a hirtelen vérnyomásemelkedés veszélye (lásdalább). Ennek elkerülésére gondosan be kell tartani az orvos által előírt (tiraminszegény) diétát.
Kevésbé súlyos mellékhatások:
Az izokarboxazid a hatásmódjából következően gátolja a tiramin lebontását. A tiramin a szervezetbentirozin lebontásakor keletkezik, amely viszont afenil-alanin lebontásakor áll elő. Tiramin keletkezik tirozintartalmú élelmiszerfermentálásakor és bomlásakor. E kétfehérjealkotó aminosav sok táplálékban van jelen számottevő mennyiségben:
A tiramin szervezetbeli felhalmozódása hirtelen vérnyomásemelkedéshez vezet, mely életveszélyes is lehet. A tünetet informálisan sajt-szindrómának is nevezik, mert először sajt fogyasztásakor figyelték meg. Tünetei, melyekkel azonnal orvoshoz kell fordulni:
Ha a hirtelen vérnyomásnövekedés bekövetkezik, az izokarboxazid szedését abba kell hagyni, és sürgősséggel meg kell kezdeni a vérnyomás csökkentését(pl. 5 mg intravénásan beadottfentolaminnal(en)).
Szájon át. A kezelést 2×10 mg-mal kell kezdeni, és 2–4 naponként 10 mg-mal emelni az adagot. Az adag emelése közben át lehet térni a napi négyszeri szedésre.Az ajánlott napi maximum 60 mg, mert nagyon kevés tapasztalat van ennél nagyobb adagra. Ismert, hogy az ajánlott adag jelentős meghaladása függőséget okozhat.
Az izokarboxazid a kezelés megkezdése után 3–6 héttel kezdi kifejteni a hatását. A szedés abbahagyása után két héttel ürül ki a szervezetből. Az új szerrelvaló kölcsönhatás elkerülésére annak szedését 10 nappal – bizonyos szerek esetén 2–3 héttel – az izokarboxazid abbahagyása után lehet elkezdeni. Az elvonási tünetek csökkentésére célszerű lehet a nagy dózisban vagy hosszú ideig szedett izokarboxazid mennyiségét fokozatosan csökkenteni.
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[1]
Magyarországon nincs forgalomban.[2]
Fizikai/kémiai tulajdonságok: