Ez a lap egy ellenőrzött változata
| Pontosság | ellenőrzött |
 | Ez a szócikk vagy szakaszlektorálásra, tartalmi javításokra szorul.A felmerült kifogásokata szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek).Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont! Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját! |
 | Ezt a szócikketát kellene olvasni, ellenőrizni a szöveghelyesírását ésnyelvhelyességét, a tulajdonnevekátírását. Esetleges további megjegyzések avitalapon. |
-Dobutamine_Enantiomers_Struct._Formulae.png) | |||
| IUPAC-név | |||
| Más nevek | Dobutrex, Inotrex | ||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 34368-04-2 | ||
| PubChem | 36811 | ||
| ChemSpider | 33786 | ||
| DrugBank | APRD00122 | ||
| ATC kód | C01CA07 | ||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C18H23NO3 | ||
| Moláris tömeg | 301,38 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biológiai felezési idő | 2 perc | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | B (HU) | ||
| Alkalmazás | intravénás | ||
Adobutamin szintetikus, szimpatomimetikus hatásúamin, szerkezetileg azizoproterenollal és adopaminnal rokonvegyület, melynek a racém változatát alkalmazzák, amely szerkezeti analógja azIzoprenalinnek.A terápiábanszívelégtelenség és a kardiogénsokk kezelésére használják.Elsődleges mechanizmusa a β1 receptor közvetlen ingerlésével aszimpatikus idegrendszerre hat.Alacsony perctérfogattal járó szívelégtelenség kezelésében a szívműködés pozitív inotrop támogatására szívizom infarktus, nyitott szívműtétek, cardiomyopathia, szeptikus sokk és kardiogén sokk esetén használják.Emellett közvetett kronotrop hatással is rendelkezik a perifériás vasodilatatio révén.
A pozitív inotropia főleg a cardialis b1-, kisebb mértékben az a1-receptorokra gyakorolt agonista hatással magyarázható, ami enyhe kronotrop hatást fejt ki a perifériás erekre, de ez a hatás kevésbé kifejezett, mint máskatekolaminok esetében. A szívizom kontraktilitásának fokozásával a dobutamin növeli a cardialis verőtérfogatot és a perctérfogatot, csökkenti a kamrai töltőnyomást, a teljes szisztémás és a kisvérköri vascularis rezisztenciát. A dobutaminnak a perifériás b2-, kisebb mértékben az a2-receptorokra is van agonista hatása. A farmakológiai profilnak megfelelően pozitív inotrop hatás, valamint a perifériás érrendszerre gyakorolt hatás is fellép, amelyek azonban más catecholaminokhoz képest kevésbé kifejezettek. A haemodinamikai hatások dózisfüggőek: a szív perctérfogata elsősorban a verőtérfogat növekedésével nő, a szívfrekvencia növekedését elsősorban nagyobb adagoknál figyelték meg. A balkamrai telődési nyomás és a szisztémás érellenállás csökken, nagyobb adagok hatására a pulmonális érellenállás is csökken. Esetenként a szisztémás érellenállás kismértékben növekedhet, a vérnyomás növekedése a megnövekedett perctérfogat következtében megemelkedett térfogattal magyarázható. A dobutamin közvetlenül hat, hatása független aszinaptikus katekolamin-koncentrációtól, nem hat a dopamin-receptoron, és ezért endogén noradrenalint sem szabadít fel, hatása sem függ a szívben lévő noradrenalin raktáraktól.Csökkenti a sinuscsomó-visszatérési időt és az AV átvezetési időt. A dobutamin arrhythmiára való hajlam kialakulásához vezethet. Megszakítás nélküli, 72 óránál hosszabb ideig tartó folyamatos kezelés során toleranciára utaló jelenségeket figyeltek meg.Átmenetileg csökkenti a thrombocyta aggregatiót. Alkalmazásakor az atrioventricularis ingerületvezetés gyorsulása figyelhető meg. Valamennyi inotrop szerhez hasonlóan a dobutamin növeli a myocardialis oxigénfelhasználást, ugyanakkor a koszorúserek vérátáramlásának fokozásával a szívizomzat oxigénellátása is javul, így általában nem okoz aránytalanságot a myocardialis oxigénkínálat és oxigénigény között. Akut myocardialis infarctus esetén olyan dózisban alkalmazva, ami szignifikáns inotrop hatással jár, de csak minimális szívfrekvencia növekedést okoz, az infarctus nagysága és a kamrai ritmuszavarok gyakorisága és súlyossága általában nem változik. A pulmonális érellenállás csökkenése és még a hypoventillatios alveolaris területen is javuló vérellátás (pulmonális "shunt"-képződés) következtében egyes esetekben relatíve csökkent oxigénkínálat alakulhat ki. A perctérfogat növekedése és az ezt követő coronaria-átáramlás növekedés rendszerint kompenzálják ezeket a hatásokat és a többi pozitív inotrop szerrel összehasonlítva kedvezőbb oxigénegyensúly jöhet létre.
Akut szívelégtelenség eseteinél: akut myocardialis infarctus, cardiogen shock, szívműtét utáni állapot, a szívizom kontraktilitásának gyógyszer okozta csökkenése (pl. béta-blokkolók túladagolása) következtében. Krónikus pangásos szívelégtelenség akut decompensatiója, átmeneti inotrop támogatás előrehaladott krónikus pangásos szívelégtelenségben a hagyományos szerek adása mellett. Sérülés, műtét, sepsis vagy hypovolaemia következtében kialakuló, pozitív inotrop kezelést igénylő heveny hypoperfúziós állapotok, a volumenpótlásra adott válasz nem kielégítő, és a kamrai töltőnyomás megemelkedett.Pozitív végnyomásos gépi lélegeztetés során kialakuló alacsony perctérfogat syndroma. Fizikai terhelés helyettesítése a terheléses cardiológiai vizsgálatokban.
Szívelégtelenségben és a velejáró akut vagy krónikus myocardialis ischaemiában a dobutamint olyan adagban kell adni, hogy az ne váltson ki jelentős szívfrekevencia és/vagy vérnyomás növekedést, mivel egyébként, elsősorban a viszonylag jó kamrai működés mellett, nem zárható ki az ischaemia fokozódása, mert növeli a pulzusszámot és ezáltal növeli a myocardialis oxigénigényt.A dobutamin nemfejt ki közvetlen hatást a dopaminerg receptorokon és így nem rendelkezik szelektiv renalis és splanchnicus értágító hatással, de a perctérfogat növelése és a nem-szelektív vasodilatatio eredményeként javíthatja a vese vérátáramlását, a glomeruláris filtrációt, a vizelet- és nátriumkiválasztást.
Elsődleges mellékhatások közé tartozik, amagas vérnyomás, angina, arrhythmia, és tachycardiaEzek a mellékhatások β-1 aktív szimpatomimetikumoknál gyakran tapasztalható.
A dobutamin egy közvetlenül a szívre ható szer, amelynek elsődlegesen a β 1-adrenerg receptorokat stimulálja, emiatt növekszik a kontraktilitás és a szív teljesítőképességét.
Mivel nem stimulálja a dopamin-receptorokat, ezértnoradrenalin (egy másik α 1-agonista) nem szabadul fel, ezért a dobutamin kevésbé hajlamos, hogy magas vérnyomást okozzon, mint adopamin.
A dobutamin elsősorban a β 1-adrenerg-agonista, gyenge β 2 tevékenységgel, és α 1 szelektív tevékenységét, annak ellenére, hogy a β 1 inotróp hatását használják klinikai céllal a kardiogén sokknál a kontraktilitás és a szív perctérfogat növelése.
A dobutamin királis molekula, két sztereoizomerje – (+) és (−) – van. A (+) izomer erős β1 α1-agonista és antagonista, míg a (−) izomer az α 1-agonista. A racém keverék teljesen β 1 agonista tevékenységért felelős. A (+)-dobutamin még enyhe β 2-agonista aktivitású, ami hasznos, értágító