Ez a lap egy ellenőrzött változata
 | |
| IUPAC-név | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 2475 |
| ChemSpider | 2381 |
| DrugBank | DB08808 |
| KEGG | D07590 |
| ChEBI | 135123 |
| ATC kód | C07AA19 |
| Gyógyszer szabadnév | bupranolol |
| InChIKey | HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N |
| UNII | 858YGI5PIT |
| ChEMBL | CHEMBL305380 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C14H22ClNO2 |
| Moláris tömeg | 271,78 g/mol |
| Oldhatóság (vízben) | 739 mg/L |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | <10% |
| Metabolizmus | First pass >90% |
| Biológiai felezési idő | 2–4 óra |
| Fehérjekötés | 76% |
| Kiválasztás | Vesén (>88%) metabolitok formájában |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális, helyi (szemészeti),transzdermális |
Abupranolol egy nem-szelektívbéta receptor blokkoló. Nem rendelkezikintrinszik szimpatomimetikus aktivitással, de vanmembránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló apropranololhoz. Alkalmazzákmagas vérnyomás,koszorúér-betegségek,szívritmus zavarok ésglaukóma kezelésére. Alkalmazhatótabletta,szemcsepp valaminttranszdermális tapasz formájábán. Magyarországon nincs forgalomban.
A bupranolol felszívódásaper orális alkalmazás után gyors és teljes, biohasznosulása <10% a jelentősfirst pass átalakulás miatt. Plazma felezési ideje 2-4 óra.[1]Per orális alkalmazás során a bupranolol igen jelentős first pass metabolizációt (>90%) szenved. Fő metabolitja a karboxibupranolol (4-klór-3-[3-(1,1-dimetiletilamino)-2-hidroxi-propiloxi] benzoesav), melynek 88%-a 24 órán belül vesén keresztül ürül.[1]
A bupranolol egy nem szelektívbéta-receptor blokkoló. Intrinszik szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkezik, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló apropranololhoz.[2]
A bupranolol gátolja a szimpatikus idegrendszerneurotranszmittereinek (katekolaminok) kötödését a szív béta-1 receptoraihoz, ezáltal gátolja a szimpatikus túlsúlyt, melynek következtében csökken a nyugalmi szívfrekvencia, perctérfogat és vérnyomás.[3]Helyileg, szemcseppként alkalmazva csökkenti acsarnokvíz termelődését, ezáltal előnyösen használhatóglaukóma kezelésére.[4]
Kardiovaszkuláris betegségek kezelésére a kezdeti adag 50 mg kétszer naponta szájon át, amely emelhető 100 mg-ra négyszer naponta.[6] Alkalmazható transzdermális tapasz formájában is, nyújtott hatás elérésére.[3]Glaukóma kezelésére 0,05%-0,5% koncentrációjú szemcsepp formájában alkalmazzák.[4]
A bupranolol főbb ellenjavallatai:[6]
A bupranolol és más gyógyszerek együttadása során felléphet:[6]
Az alkalmazás során gyakrabban előforduló mellékhatások:[6]
Bupranolol túladagolás során fellépő tünetek:[6] bradycardia, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, bronchospazmus, nehézlégzés, tudatzavar, kardiogén sokk.
Ophtorenin, Bupranol, Betadrenol, Adomed
Magyarországon nincs forgalomban.
 | Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek,nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat. |