Enalapril jeACE inhibitor koji sadržava dikarboksilatnu skupinu. To je derivat dvijuaminokiselina: L-alanina i L-prolina. U svojoj strukturi nema sulfhidrilnu skupinu.
Enalapril je predlijek koji postaje učinkovit nakon metaboličke aktivacije u enalaprilat ujetri. On izrazito kočienzim koji konvertira angiotenzin (ACE), koji jepeptidil-dipeptidaza. ACE pretvaraangiotenzin I uangiotenzin II. Posljedica je inhibicije ACE snižena koncentracija plazmatskoga angiotenzina II zbog čega se povećava aktivnost renina u plazmi (zbog uklanjanja negativne povratne veze pri oslobađanjurenina) te smanjuje izlučivanjealdosterona.
Enalapril može kočiti i razgrađivanje bradikinina, koji je jak vazodilatacijski peptid. Ipak terapijska djelotvornost tog djelovanja enalaprila nije sasvim jasna.
U bolesnika s normalnom funkcijombubrega, stabilna koncentracija enalaprilata u plazmi postiže se nakon četiri dana liječenja. Enalapril postupno smanjujearterijski tlak, dok srčanafrekvencija i minutni volumen obično ostaju nepromijenjeni. Smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, također poboljšava koronarnu hemodinamiku, smanjuje sklonost srca ishemičnom oštećenju i učestalost opasnih ventrikulskih aritmija. Smanjujenekrozu miokarda nakonsrčanoga infarkta, poboljšavametabolizam i smanjuje učestalostreperfuzijskih aritmija. Doprinosi očuvanju, pa i poboljšanju bubrežne funkcije te usporava razvoj kroničnih progredirajućih bubrežnih bolesti. Enalapril povoljno utječe na kvalitetu života i smanjuje smrtnost bolesnika. Djelotvoran je bez obzira na dob, spol i loše navike (pušenje) bolesnika te koncentraciju renina u serumu. Ne ometa metabolizamglukoze nilipoproteina i ne utječe na spolnu funkciju.
Koristi se u liječenju svih stupnjeva esencijalne hipertenzije i renovaskularne hipertenzije, a također, i u liječenju kroničnog srčanog zatajenja, najčešće u kombinaciji s glikozidima digitalisa i/ilidiureticima. Nadalje, koristi se i u klinički stabilnih asimptomatskih bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke (ejekcijska frakcija <35 %) kako bi se usporio razvoj simptomatskog srčanog zatajenja, te umanjila hospitalizacija zbog srčanog zatajenja. Na koncu, enalapril umanjuje učestalostinfarkta miokarda, te hospitalizaciju zbog nestabilneangine pectoris. Definirana dnevna doza enalaprila iznosi 10 mg.
Enalapril ne smiju koristi trudnice. Također, oprez je potreban u bolesnika s težim popuštanjem srca i hiponatremijom, u bolesnika s težim otkazivanjem bubrega i u bolesnika shipotenzijom, u prvom redu onih koji su hipovolemični zbog liječenja diureticima, neslane dijete, proljeva, povraćanja ilihemodijalize. Ako se javi angioedem lica i vrata, edem jezika, glotisa i larinksa, obično je dovoljno prekinuti liječenje enalaprilom i bolesniku datiantihistaminike. Primjenu enalaprila izbjegavamo u bolesnika s obostranim suženjem bubrežnih arterija ili suženjem arterije jedinoga funkcionirajućeg bubrega. Oprez je također potreban u bolesnika s teškom aortnom stenozom ili idiopatskom hipertrofičnom subaortalnom stenozom i generaliziranom aterosklerozom.
Tijekom liječenja enalaprilom može se povisiti serumska koncentracijakalija, posebno u bolesnika s kroničnim otkazivanjem bubrega, pa se ne preporučuje istodobno uzimanje enalaprila i diuretika koji štede kalij kao što su spironolakton, amilorid i triamteren. Zbog povećanoga rizika od anafilaktoidnih reakcija enalapril se ne daje bolesnicima na hemodijalizi s poliakrilonitrilnim membranama.
Najčešći je neželjeni učinak hipotenzija (naročito poslije prve doze); također se može javitivrtoglavica,glavobolja, umor, mučnina,kašalj, ortostatska hipotenzija,proljev, zatvor, mišićni grčevi, kožni osip, angioedem,anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, promjena okusa, promjena glasa.
| |||||
